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江苏省设计合成新型吡唑乙酰胺类琥珀酸脱氢酶抑制剂
来源:农化专利网   发布时间:2024-02-27 09:14
简述
为开发出新型杀菌剂候选化合物,江苏海洋大学药学院等单位研究人员通过柔性改造吡唑甲酰胺杀菌剂结构中的二元酰胺键,得到了一系列潜在靶向植物病原真菌琥珀酸脱氢酶(SDH)的新型吡唑乙酰胺化合物,采用菌丝生长速率法测定了上述化合物对植物病原真菌的抑制活性,通过抑菌活性测试发现了具有广谱抑菌特性的二苯醚联吡唑乙酰胺化合物6l。

为开发出新型杀菌剂候选化合物,江苏海洋大学药学院等单位研究人员通过柔性改造吡唑甲酰胺杀菌剂结构中的二元酰胺键,得到了一系列潜在靶向植物病原真菌琥珀酸脱氢酶(SDH)的新型吡唑乙酰胺化合物,采用菌丝生长速率法测定了上述化合物对植物病原真菌的抑制活性,通过抑菌活性测试发现了具有广谱抑菌特性的二苯醚联吡唑乙酰胺化合物6l。


抑菌活性测试结果表明,化合物6l在质量浓度为50μg/mL时,对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和草莓灰霉病菌的抑制率(65.78%、46.82%和62.10%)与对照药剂噁霉灵(33.90%、46.86%和61.04%)保持相当。生物活性测试结果表明,化合物6l对水稻纹枯病菌的EC50值为19.92μg/mL,抑菌活性明显优于对照药剂噁霉灵和氟吡菌酰胺(76.74μg/mL和40.36μg/mL)。


SDH酶活力测试结果证明,真菌体内的SDH是化合物6l抑菌活性发挥的潜在作用靶标,其对水稻纹枯病菌SDH的IC50值(61.53μmol/mL)要明显优于氟吡菌酰胺(105.90μmol/mL)。进一步的分子对接研究结果表明,化合物6l分子中的二苯醚单元能以多种方式与靶标口袋内的氨基酸结合,对其抑菌活性的发挥起到了关键作用。


研究人员据此认为,新型二苯醚联吡唑乙酰胺化合物6l对植物病原真菌具有较显著抑制作用,具备作为优势抑菌先导结构进行深度发掘的潜力。



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文章来源农化专利服务