专利产品乙基多杀菌素市场前景广阔

来源：农化专利网

发布时间：2020-04-01 14:13

简述

乙基多杀菌素（Spinetoram）是多杀霉素的类似物，2007年，由陶氏益农上市。商品名为：艾绿士。它比多杀霉素更广谱，更高效。乙基多杀菌素与多杀菌素相同也是2个组分的混合物，都是半合成的多杀霉素衍生物，在它是在多杀霉素结构中的鼠李糖基3-位，由天然的甲基醚转变为乙基醚；其活性是多杀菌素的10倍。

乙基多杀菌素（Spinetoram）是多杀霉素的类似物，2007年，由陶氏益农上市。商品名为：艾绿士。它比多杀霉素更广谱，更高效。

乙基多杀菌素与多杀菌素相同也是2个组分的混合物，都是半合成的多杀霉素衍生物，在它是在多杀霉素结构中的鼠李糖基3-位，由天然的甲基醚转变为乙基醚；其活性是多杀菌素的10倍。

实际上乙基多杀菌素并不是第一个基于多杀菌素合成的发酵类杀虫剂，相比于其前身——多杀菌素(Spinosad)，乙基多杀菌素不但对蔬菜作物的杀虫效果明显，而且能有效防治水果和坚果等作物上的害虫，尤其是对梨果类果树上一种棘手的害虫——苹果蠢蛾有特效。

乙基多杀菌素，多杀菌素的关系与甲维盐，阿维菌素的关系类似，都是在原有发酵类产品的基础上引进了不同基团，来促进原产品的活性。乙基多杀菌素的开发，磊子认为一方面是用来填补多杀菌素专利过期后陶氏的市场空缺，保持技术优势，防止已有市场流失。另一方面也为发酵类杀虫剂的进一步开发提供了理论和现实依据。

乙基多杀菌素用来防治高价值水果、蔬菜、坚果和葡萄上的重要害虫，尤其对苹果蠢蛾等难防治害虫特别有效。乙基多杀菌素对靶标作物的绝大多数主要益虫没有影响，它比目前市场上所用的杀虫剂用量更低便能起到防治效果；而且在环境中的滞留时间比目前使用的老的杀虫剂更短。

其作用原理是作用于昆虫神经中烟碱型乙酰胆碱受体和r-氨基丁酸受体，致使虫体对兴奋性或抑制性的信号传递反应不敏感，影响正常的神经活动，直至死亡。

合成工艺

乙基多杀菌素为陶氏的专利产品，生产工艺为：

将多杀菌素A(SpinosynA)在酸性条件下水解，得到大环内酯(Aglycone)和福乐糖胺；然后将大环内酯经过选择性保护和脱保护，渐次与3-乙氧基-2，4-二甲氧基鼠李糖和福乐糖胺反应，得到乙基多杀菌素类似物；再经过Pd/C催化还原，最终得到乙基多杀菌素。由大环内酯出发，七步合成乙基多杀菌素的总收率为14％。

国内登记情况

国内目前所有的登记都以陶氏为主体，包含原药，制剂和复配在内的5个登记。

国内专利情况

国内目前有乙基多杀相关专利74件。除去一件为陶氏申请外，绝大多数为国内企业申请。围绕着乙基多杀和不同产品的复配来申请专利。

公开(公告)号	标题	申请日	当前申请(专利权)人
CN102137593A	包含氰基亚砜亚胺化合物和乙基多杀菌素的杀虫混合物	2009-08-24	巴斯夫欧洲公司
CN102246799A	一种含有乙基多杀菌素的杀虫组合物	2011-06-26	青岛奥迪斯生物科技有限公司
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CN102342291A	一种含有乙基多杀菌素与菊酯类化合物的杀虫组合物	2011-11-17	山东海利尔化工有限公司
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CN102362601A	一种含有乙基多杀菌素与噻唑磷的杀虫组合物	2011-11-12	青岛凯源祥化工有限公司
CN102362591A	一种含有乙基多杀菌素与酰胺类农药的杀虫组合物	2011-11-18	山东海利尔化工有限公司
CN102369951A	一种含有毒死蜱与乙基多杀菌素的农药组合物	2011-10-19	广东中迅农科股份有限公司
CN102396487A	一种含乙基多杀菌素和噻虫嗪的杀虫剂组合物	2011-12-20	广西田园生化股份有限公司
CN102396471A	一种含乙基多杀菌素的农药组合物	2011-11-15	陕西美邦农药有限公司
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贸易情况

由于在专利期内目前国内还没有形成出口，所有均为陶氏的进口产品，2014年，乙基多杀菌素的全球销售额为2.20亿美元，也即陶氏益农乙基多杀菌素的销售额；2009—2014年的复合年增长率为34.5%，是发酵类产品中增速最大的。

总结

乙基多杀菌素是多杀菌素的升级产品，也是对其使用情况的查漏补缺。但由于专利到期还遥遥无期，以及合成方面的高门槛（多杀菌素的生产工艺和菌株仍在专利期内）。在近十年内仍然会是陶氏的拳头产品。国内企业很难涉足，但随着10年后专利逐渐到期，可能会迎来更加广阔的中国市场。

来源：磊子侃农药