提示
×
取消
确定
当前位置:首页 > 新闻资讯
市场大的小众产品——氟噻草胺(下)
来源:农化专利网   发布时间:2020-03-24 16:08
简述
接市场大的小众产品——氟噻草胺(上)5. 理化性质和剂型氟噻草胺结构式如下:外观为白色至棕色固体,熔点75~77 ℃,相对密度1.45(20 ℃);溶解性(mg/L,25℃):水56(pH4和7)、54(pH9);丙酮、甲苯、DMF>200,异丙醇170,正己烷8.7,正辛醇88(g/L,20℃)。

市场大的小众产品——氟噻草胺(上)


5. 理化性质和剂型


氟噻草胺结构式如下:

外观为白色至棕色固体,熔点75~77 ℃,相对密度1.45(20 ℃);溶解性(mg/L,25℃):水56(pH4和7)、54(pH9);丙酮、甲苯、DMF>200,异丙醇170,正己烷8.7,正辛醇88(g/L,20℃)。稳定性:pH5-9溶液中不水解,pH5的溶液中不光解。


大鼠急性经口LD50为589 mg/kg,大鼠急性经   皮LD50>2000 mg/kg,大鼠急性吸入LC50(4 h)>3740 mg/L。对兔眼睛和皮肤无刺激性。


从氟噻草胺理化性质可见,其可以被开发为EC、SC、WP和WG等产品,主要防除禾本科杂草。氟噻草胺可以与吡氟酰草胺、异噁唑草酮、嗪草酮、磺草唑、呋草酮和二甲戊灵等进行复配,扩大防除谱,兼除禾本科和阔叶杂草,同时降低和延缓抗性的发生。


目前,拜耳作物科学仍然是氟噻草胺的主要生产商和销售商。近年来拜耳作物科学将氟噻草胺与防除阔叶杂草的除草剂复配的主要产品有:(1)氟噻草胺+吡氟酰草胺,商品名有 Liberatorj®、Herold®、 Firebird®、Regatta®;(2)氟噻草胺+磺草唑胺,商品名有Terano®、Diplome®;(3)氟噻草胺+异噁唑草酮,商品名有Epic®、Cardou Star®;(4)氟噻草胺+二甲戊灵,商品名有Malibu®、Crystal®;(5)氟噻草胺+呋草酮+吡氟酰草,商品名有Vigon®、Liberator Forte®、拜宝玛®。


2015年前国内无氟噻草胺的正式登记,在2015年拜耳公司取得了95%氟噻草胺原药和33%氟噻草胺·吡酰酰草胺·呋草酮(11%+11%+11%)悬浮剂的临时登记。而在2014年,泸州东方农化有限公司取得了氟噻草胺的临时登记,登记成分为98%氟噻草胺原药,专供出口,但已于2015年4月10日过期。


2015年拜耳公司在国内登记了95%氟噻草胺原药和复配制剂33%氟噻·吡酰·呋悬浮剂。复配产品的商品名为“拜宝玛®”,含氟噻草胺、吡氟酰草胺、呋草酮各11%,在中国首次上市,并允许拜耳作物科学(中国)有限公司分装。33%氟噻·吡酰·呋悬浮剂登记用于冬小麦田土壤喷雾防除一年生杂草,每公顷推荐有效成分用量为324~432 g(约每亩用制剂45.5~87.3 g)。该药剂为苗前至苗后早期选择性除草剂,它具有两种杀草机制(吡氟酰草胺、呋草酮的作用机理均为类胡萝卜素抑制剂,前者为根系、幼芽吸收为主,茎叶吸收为辅,后者为茎叶吸收为主;而氟噻草胺为细胞分裂抑制剂,根系、幼芽吸收)。此复配产品与目前市场上主流除草剂具有不同的作用机制,对目前抗磺酰脲类除草剂、芳氧苯氧羧酸类除草剂的杂草具有很好的防治效果,可防除禾本科和阔叶杂草,杀草谱宽,是非常好的麦田抗性杂草防除特效产品。


在小麦播后,禾本科杂草立针期前进行土壤封闭处理,此复配制剂对抗性日本看麦娘、看麦娘、菵草、早熟禾、硬草、猪殃殃、大野老鹳草、荠菜、繁缕等一年生禾本科杂草和阔叶杂草都有较好的防除效果。杀草谱广,长效的杂草封闭效果(芽前封闭处理,能有效抑制杂草出土)是拜宝玛®的主要卖点。试验证明,拜宝玛®对抗性看麦娘、早熟禾的防除效果明显优于常规除草剂炔草酸。


2016年7月1日泸州东方农化公司取得98%氟噻草胺原药在国内首个正式登记。2018年又有河北兴柏农业科技有限公司、江苏省盐城南方化工有限公司、江西众和化工有限公司先后登记98%氟噻草胺原药。


在国内申请田间试验的氟噻草胺复配产品有:2015年有20%氟噻草胺+4%吡氟酰草胺SC,(防除小麦田一年生杂草,潍坊先达)、26.8%氟噻草胺+11.2吡氟酰草胺SC(防除小麦田一年生杂草,江苏龙灯);2016年有20%氟噻草胺·吡氟酰草胺SC(防除冬小麦田一年生杂草,江苏莱科)、30%氟噻草胺·吡氟酰草胺SC(防除冬小麦田一年生杂草,京博农化)、40%氟噻草胺·吡氟酰草胺·异丙隆SC(防除冬小麦田一年生阔叶杂草,濮阳豫北农药厂)、20%氟噻草胺+10%吡氟酰草胺OD(防除冬小麦田一年生杂草,青岛农冠)等。


6. 应用效果


目前国内对氟噻草胺药效的报道较少。


浙江省诸暨市农业推广中心陈月娣等人进行了33%氟噻·吡酰·呋悬浮剂药剂防除免耕冬小麦田中杂草的试验。结果表明,33%氟噻·吡酰·呋悬浮剂0.0667 hm2(1亩)用药60mL和80mL,药后60d和93d的防效为97.46%~100%,持效期较长;与对照药剂50%异丙隆WG用量125 g/0.066 7 hm2(1亩) 防效相当,且无显著性差异。但对施药时已发生的杂草,尤其是禾本科杂草,控制效果较差,防效仅为0~29.17%,与空白对照无显著性差异。此外,该药剂对阔叶杂草有一定的控制作用。据此,33%氟噻·吡酰·呋悬浮剂能有效控制免耕冬小麦播种后杂草的发生,且对小麦安全。对于播种时已有杂草的麦田,最好在小麦播种前喷施其他药剂(如草甘膦等)防除,可确保整体除草效果。


河南省农科院植保所研究人员为探讨麦田恶性杂草多花黑麦草的防治,通过室内试验,测定了氟噻草胺与二甲戊灵混用对小麦及多花黑麦草的抑制活性。液体培养法测定表明,氟噻草胺、二甲戊灵对多花黑麦草的生长抑制中剂量ED50分别为  0.13mg/L、0.16mg/L。氟噻草胺与二甲戊灵以1:1、1:2、2:1混配,对多花黑麦草的ED50分别为0.12mg/L、 0.04mg/L、 0.24mg/L,共毒系数CTC分别为123.8、346.7、59.8,表明氟噻草胺与二甲戊灵以1:1、1:2混配对多花黑麦草防治有增效作用,尤其是以1:2混配增效显著。盆栽试验结果表明,在播后3d、苗后5d、苗后15d,喷施氟噻草胺与二甲戊灵以1:2混配药剂,对多花黑麦草与小麦的选择性指数分别为1.15、0.24、0.28,表明在播后苗前施药对多花黑麦草的选择性最高,能一定程度抑制多花黑麦草的发生和生长,而苗后施药对多花黑麦草选择性相对较差。


2017年1月20日中国农药网登载了“氟噻草胺在玉米田上的应用”的报道,其中氟噻草胺在玉米田的除草效果:以有效成分10g /hm2剂量施用时,10%氟噻草胺EC对稗草、金色狗尾草、马唐、虎尾草、野黍、黑麦草、毒麦、雀麦、节节麦、苘麻、反枝苋、龙葵和鸭跖草的目测防效分别为80%、 90%、90%、95%、70%、20%、30%、30%、10%、0%、10%、0%、10%;以有效成分30 g /hm2剂量施用时,对以上杂草的防效分别为100%、100%、100%、100%、95%、90%、80%、90%、20%、0%、70%、0%、90%,说明在温室条件下,氟噻草胺对禾本科杂草均有较好的防除效果,对部分阔叶杂草反枝苋和鸭跖草有一定的抑制作用,对苘麻和龙葵无效。氟噻草胺对稗草、金色狗尾草、马唐、虎尾草、野黍、黑麦草、毒麦、雀麦、节节麦、反枝苋和鸭跖草的ED90分别为有效成分11.32g/hm2、10.00g/hm2、10.01g/hm2、6.48g/hm2、16.48g/hm2、30.93g/hm2、42.32g/hm2、30.80g/hm2、187.54g/hm2、47.51g/hm2和24.25g/hm2,说明氟噻草胺对禾本科杂草均有较好的防除活性,对部分阔叶杂草(鸭跖草、反枝苋)有防除活性。


氟噻草胺对作物的安全性试验表明:10%氟噻草胺EC在有效成分100g /hm2剂量时对玉米、大豆、棉花、花生、蚕豆、菜豆和移栽水稻安全,无药害;对春小麦、冬小麦、向日葵、小豆、萝卜和西瓜有一定的抑制作用;直播水稻、黄瓜、油菜、甘蓝和白菜对氟噻草胺比较敏感,目测抑制率达50%~100%。10%氟噻草胺EC在有效成分200g/hm2剂量时对玉米、花生、蚕豆和菜豆安全,这些作物无药害症状产生;对大豆和棉花有轻微的抑制作用,对向日葵和冬小麦的目测抑制率为10%和20%;对春小麦、直播水稻、移栽水稻、黄瓜、油菜、甘蓝、小豆白菜、萝卜和西瓜药害较重,目测抑制率达40%~100%。由此可知,氟噻草胺对玉米、大豆、花生、棉花、蚕豆和菜豆有较高的安全性。


此外,氟噻草胺还可用于甜玉米田杂草的防除,能有效防除牛筋草、马唐和稗草等一年生禾本科杂草和水花生等阔叶杂草。用量大于有效成分600g /hm2时,氟噻草胺EC对牛筋草、马唐、稗草、水花生等的株防效和鲜重防效均在80%以上,对总草的株防效和鲜重防效在85%以上,持效期达30d左右,对甜玉米安全。随着用药剂量增加,其防治效果增加,综合各处理药效试验情况,推荐该产品最佳剂量为有效成分600~840g /hm2。


氟噻草胺对抗精噁唑禾草灵杂草防效好。山东农业大学植物保护学院和安徽科技学院农药院所研究人员合作筛选了能有效防除抗精噁唑禾草灵杂草的除草剂。采用温室盆栽法测定了菵草(敏感Sw、抗性Rw)、日本看麦娘(敏感Sr、抗性Rr)和耿氏硬草(敏感Sy、抗性Ry)对精噁唑禾草灵的抗性水平,并研究了8种除草剂对3种抗性杂草的生物活性。结果显示,3种杂草抗性种群对精噁唑禾草的抗性指数均大于33.7,已达高抗水平。3种杂草抗性种群均对同类乙酰辅酶A羧化酶类抑制剂唑啉草酯和炔草酯产生了11.6~56.5倍不等的高水平抗性;对部分乙酰乳酸合成酶抑制剂产生了2.0~4.8倍的低水平抗性。氟唑磺隆对3种杂草抗性种群防效较差;啶磺草胺仅对Rr种群防效较好;甲基二磺隆对3种杂草抗性种群防效均较好,但对Rr种群存在抗性风险,已出现1.0倍低水平抗性;磺酰磺隆对Ry和Rr种群防效较好;丙苯磺隆对Rr种群防效好。细胞分裂抑制剂氟噻草胺对3种杂草抗性种群防效最好,在推荐剂量有效成分120 g/hm2防效可达90%以上。


白霜等进行了氟噻草胺防除小麦田杂草的试验。试验以氟噻草胺为研究对象,利用温室盆栽法对氟噻草胺的除草活性进行了测定。结果表明:氟噻草胺在有效成分60 g/hm2剂量下,对小麦田大部分禾本科杂草及部分阔叶杂草的鲜重防效均高于80%,对节节麦、牛繁缕和播娘蒿防效较差;氟噻草胺对早熟禾、看麦娘、日本看麦娘和荠菜的生物活性高于对照药剂乙草胺,毒力倍数分别为3.02、2.47、1.68和1.51倍;济麦22和临麦4号对氟噻草胺的耐药性倍数分别是乙草胺的1.37倍和0.88倍;在小麦与4种杂草之间的选择性指数为9.64~33.94。田间药效试验表明,氟噻草胺单剂对荠菜、猪殃殃和雀麦具有较好的防效,且在试验剂量下,随药剂浓度升高,防效越高。21d时,有效成分180g/hm2的氟噻草胺对荠菜、猪殃殃、雀麦株防效均高于80%,对播娘蒿防效略差,为72.7%。42d时,各个处理防效均有不同程度的提高。


朱秀等为了评价360g/L吡氟酰草胺•氟噻草胺•呋草酮悬浮剂(拜耳作物科学的产品)对冬小麦田杂草防除效果,采用随机区组设计,进行了田间药效试验。结果表明:360g/L吡氟酰草胺•氟噻草胺•呋草酮悬浮剂对冬小麦田伴生性杂草猪殃殃和恶性杂草婆婆纳有很好的防除效果。以324mL/hm2、378mL/hm2、432mL/hm2和756mL/hm2施用360g/L吡氟酰草胺·氟噻草胺·呋草酮悬浮剂130d后,对猪殃殃的防效最好,无论株防效还是鲜重防效均达98%以上;对婆婆纳的防效次之,株防效为96.55%~98.48%,鲜重防效98.37%~98.68%;对野燕麦的防效最低,分蘖防效为92.90%~97.24%,鲜重防效94.62%~98.88%;对杂草的综合数量防效高于异丙隆常规用量处理区。施用150d后,360g/L吡氟酰草胺•氟噻草胺•呋草酮悬浮剂各浓度处理对猪殃殃的防效依然很好,保持在91%以上;对婆婆纳的株防效(97.54%~99.82%)略高于130d的,鲜重防效(98.83%~99.81%)变化不大;对野燕麦的分蘖防效较130d的略低(87.77%~95.82%),但鲜重防效(94.62%~98.88%)变化不大。随着药剂有效成分用量越高,药效越好。


吴仁海等通过室内生物测定研究了氟噻草胺与氟唑磺隆对小麦及多花黑麦草的活性,田间试验测定了二者混配对阔叶杂草的防效及对小麦分蘖数的影响。室内水培法测定结果表明,氟噻草胺、氟唑磺隆对多花黑麦草有效抑制中剂量(ED50)分别为0.37mg/L和105.91mg/L;氟噻草胺与氟唑磺隆混配比例为8:2、12:2、16:2、20:2时,共毒系数(CTC)分别为94.3、239.7、198.1、156.5,表明氟噻草胺与氟唑磺隆混用具有相加或增效作用,其中以12:2、16:2比例混配对多花黑麦草防除增效最为显著。盆栽试验结果表明,苗前以12:2和16:2比例混配、土壤封闭喷施对小麦与多花黑麦草的选择性指数为1.51和1.43;苗后3 d及苗后15d茎叶喷施对多花黑麦草与小麦选择性较差,选择性指数低于1。田间测定结果表明,氟噻草胺与氟唑磺隆混配对阔叶杂草荠菜、播娘蒿、婆婆纳防效优于氟噻草胺单独使用,混配条件下株防效为85.45%~100%,鲜重防效为89.57%~100%,对小麦分蘖数无显著影响。


7. 结 语


氟噻草胺是在酰胺类化合物中引入杂环和氟原子的芳氧乙酰胺类除草剂,主要通过抑制细胞分裂与生长而发挥作用。它与苯噻草胺相比具有更高的活性,适用于更多的农作物种类。氟噻草胺主要防除一年生禾本科,对一年生禾本科杂草有特效,对农作物伤害较小。


拜耳作物科学将氟噻草胺与众多防治阔叶杂草的除草剂复配,扩大氟噻草胺的防除谱,如氟噻草胺的复配产品拜宝玛®,可以防除禾本科和阔叶杂草,是防除抗性杂草的先锋产品和抗性管理的专用产品。


氟噻草胺具有优异的生物活性及独特的使用方式,是一种低毒、使用安全和环境相容性好的绿色除草剂。近年来,其全球销售额增长迅速,目前已成为超过2亿美元的品种,具有较好的市场前景,值得国内企业和用户关注。


来源:《世界农药》第一期