氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)是巴斯夫公司开发的羧酰胺类杀菌剂,具有很好的预防和治疗活性,用于防治广谱真菌病害,至少能防治26种真菌病害。可用于近百种作物,如谷类作物、豆类蔬菜、油料作物、花生、仁果类和核果类果树、块根和块茎类蔬菜、果菜类蔬菜和棉花,叶用或种子处理。
氟唑菌酰胺是琥珀酸脱氢酶抑制剂,是近几年发展起来的一大优秀杀菌剂。琥珀酸脱氢酶抑制剂杀菌剂在近几年增长迅速,而氟唑菌酰胺是此类杀菌剂的领军产品,这归功于其高效、广谱、内吸活性,适用于多种作物等特点,特别是其复配产品的不断开发,扩大了防治谱和应用作物范围,成为杀菌剂市场一颗璀璨的明珠。
一、化合物基本信息
中国专利号:CN200680004480.2,名称:吡唑甲酰苯胺、其制备方法以及用于防治有害真菌的包含它们的试剂,2026.02.15到期,目前化合物在加拿大、西班牙、澳大利亚、日本、墨西哥、巴西、非洲专利组织、阿根廷、欧专局、韩国、塞尔维亚、美国、越南、中国台湾、以色列、摩洛哥、南非、塞浦路斯存在有效专利(法律状态来源万象云数据库)。
二、合成方法
中国专利号:CN200880018411.6,名称:生产N-取代的(3-二卤甲基-1-甲基吡唑-4-基)羧酰胺的方法,失效日:2028.05.30。
1.中间体
中国专利号:CN201080008272.6,名称:制备2-氨基联苯类化合物的方法,失效日:2030.02.18。
中国专利号CN201380013286.0, 名称: 使用芳基肼合成氨基联苯类的方法,失效日:20330307
以上仅列举了部分BASF依然有效的重要专利。
2.其他有效的中间体专利
CN201510628810.6 3-氟代烷基-1-甲基吡唑-4-羧酸的制备方法,宿迁市科莱博生物化学有限公司。
CN201610597948.9 一种吡唑衍生物的制备方法,宿迁市科莱博生物化学有限公司。
CN201610781232.4 3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸及其中间体的制备方法及中间体,联化科技。
CN201510502466.6 多氟甲基吡唑类化合物的制备方法、中间体及制备方法,联化科技。
CN201610668266.2 一种3 (二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑 4 羧酸的合成方法,浙江永太科技股份有限公司。
CN201410025966.0 一种空气氧化制备3-氟代烷基-1-取代吡唑-4-羧酸的方法,南通雅本化学有限公司。
CN201410408225.0 一种3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的制备方法,一帆生物科技集团有限公司。
用CAS号“907204-31-3”,在Scifinder(美国化学文摘)检索,共找到氟唑菌酰胺重要专利889件,其中涉及农业应用832件,如下图。
用关键词“氟唑菌酰胺”,在万象云系统(https://user.wanxiangyun.net/db/index/)共找到400件有效专利 ,包括中国大陆389件,其他国家和地区 11 件。其中专利权人统计情况如表1、表2所示。
排名 | 国家/地区 | 数量 |
1 | 美国 | 139 |
2 | 中国大陆 | 99 |
3 | 日本 | 60 |
4 | 德国 | 57 |
5 | 瑞士 | 23 |
排名 | 名称 | 数量 |
1 | 美国陶氏益农公司 | 62 |
2 | 青岛清原化合物有限公司 | 48 |
3 | 巴斯夫欧洲公司 | 27 |
4 | 先正达参股股份有限公司 | 19 |
5 | 拜耳知识产权有限责任公司 | 18 |
6 | 陶氏益农公司 | 16 |
7 | 日本农药株式会社 | 15 |
8 | 住友化学株式会社 | 14 |
9 | 组合化学工业株式会社 | 12 |
10 | FMC公司 | 10 |
11 | 巴斯夫农业公司 | 7 |
12 | 江苏龙灯化学有限公司 | 7 |
13 | 宁夏苏融达化工有限公司 | 5 |
14 | 石原产业株式会社 | 5 |
15 | 拜耳作物科学股份公司 | 5 |
16 | 江苏清原农冠杂草防治有限公司 | 4 |
17 | 阿达玛马克西姆股份有限公司 | 4 |
18 | 先正达有限公司 | 3 |
19 | 巴斯夫农业解决方案种子美国有限责任公司 | 3 |
20 | 科莱恩国际有限公司 | 3 |
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