屡遭“打压“的氟苯虫酰胺未来的挑战与机会在哪里

来源：农化专利网

发布时间：2021-10-27 08:56

简述

引言氟虫双酰胺（Flubendiamide）是由日本农药株式会社于1998年发现、2001年起与拜耳共同开发的双酰胺类杀虫剂，是邻苯二甲酰胺类化合物，中文名字为氟苯虫酰胺。

引言

氟虫双酰胺（Flubendiamide）是由日本农药株式会社于1998年发现、2001年起与拜耳共同开发的双酰胺类杀虫剂，是邻苯二甲酰胺类化合物，中文名字为氟苯虫酰胺。与氯虫苯甲酰胺一样，氟苯虫酰胺也作用于昆虫的鱼尼丁受体，其诞生曾是万众瞩目与期待，但2016年却突遭波折，其后续市场也备受关注。

理化性质

中文名字：氟苯虫酰胺；原药为纯白色晶体粉末；熔点：217.5~220.7℃；蒸汽压(25℃)：< 1×10-1mPa；在水里的溶解度：29.9 μg/L (20℃)；无爆炸危险，不具自燃性，不具氧化性。

环境毒性

蜜蜂（接触）低毒性、低风险；鸟类低毒性、低风险，低毒性；鱼，低风险，低毒性；蚕，高毒，高风险；水溞高毒，禁止在水稻田使用。

作用机理

氟苯虫酰胺为邻苯二甲酰胺类化合物，具有独特的作用机理。与氯虫苯甲酰胺一样，氟苯虫酰胺也为鱼尼丁受体作用剂。氟苯虫酰胺通过刺激昆虫体内的钙离子析出，削弱肌肉功能，影响昆虫行为，使害虫迅速停止取食。

鱼尼丁受体不仅存在于昆虫体内，也存在于哺乳动物中，但两者在结构上存在较大差异；而且，氟苯虫酰胺与鱼尼丁及其类似物在结构上也有很大差异，从而造就了氟苯虫酰胺在昆虫和哺乳动物之间的高度选择性，对哺乳动物的毒性很低。

另外，氟苯虫酰胺对小菜蛾3龄幼虫还具有非常高的活性，而这却是氨基甲酸酯类、苯甲酰胺脲类、除虫菊酯类和有机磷类所不具有的。因此其非常适合害虫的抗性治理和综合治理。

主要作物

氟苯虫酰胺具有胃毒和触杀作用，无内吸性，高效，广谱，适用于许多一年生和多年生作物。

其主要应用作物包括：大豆、蔬菜、果树、玉米、棉花、葫芦、葡萄、坚果树、水稻、烟草和茶树等。氟苯虫酰胺几乎对所有鳞翅目害虫均有很好的活性，有效防治鳞翅目害虫的成虫和幼虫，对幼虫防效尤佳，作用速度快，持效期长。主要通过叶面喷雾。

专利

欧洲专利：化合物专利（日本农药株式会社；Phthalamide derivatives, or salt thereof agrohorticultural insecticide, and method for using the same；邻苯二酰胺衍生物或其盐，农业园艺用杀虫剂及其使用方法），EP1006107，1999年11月24日申请，2019年11月23日专利到期。截至2017年6月，该欧洲专利并未申请SPC（补充保护证书）保护。

美国专利：化合物专利（日本农药株式会社；Phthalamide derivatives, or salt thereof agrohorticultural insecticide, and method for using the same；邻苯二酰胺衍生物或其盐，农业园艺用杀虫剂及其使用方法），US6603044，1999年11月29日申请专利，2019年11月29日专利到期。

中国专利：化合物专利（日本农药株式会社；邻苯二酰胺衍生物或其盐，农业园艺用杀虫剂及其使用方法），CN1328246C，1999年11月30日申请，2019年11月29日专利到期。

目前，氟苯虫酰胺在欧洲、美国和中国的化合物专利已到期。国内有需求的厂家可以规划其登记。

登记

自2007年首次登记以来，氟苯虫酰胺已在全球许多国家取得登记，如阿根廷、澳大利亚、孟加拉国、贝宁、巴西、喀麦隆、中国、智利、哥伦比亚、塞浦路斯、加纳、希腊、印度、象牙海岸、日本、利比里亚、马来西亚、墨西哥、摩洛哥、荷兰、尼日利亚、巴基斯坦、菲律宾、南非、韩国、西班牙、中国台湾、泰国和多哥等。

2006年，欧委会收到拜耳关于氟苯虫酰胺的登记申请；当年宣布登记资料完成，希腊是其文件起草国。2011年，氟苯虫酰胺在欧盟的临时登记延长至2013年7月31日。2013年，又延长临时登记至2015年4月30日。2014年，欧委会批准正式登记氟苯虫酰胺；2014年9月1日，氟苯虫酰胺作为新有效成分被列入欧盟农药登记条例（1107/2009）已登记有效成分名单，有效期至2024年8月31日。

2007年，日本农药株式会社在日本登记和上市了氟苯虫酰胺，商品名为Phoenix，用于茶树、蔬菜、果树和棉花等，防治鳞翅目害虫。同年，氟苯虫酰胺还在印度、巴基斯坦、智利、巴西和菲律宾等国取得登记。

2008年，美国EPA登记了拜耳的氟苯虫酰胺；同年，在韩国取得登记；在中国取得临时登记，于2011年3月24日正式登记了96%氟苯虫酰胺原药。

2009年，拜耳在澳大利亚和墨西哥登记和上市了氟苯虫酰胺。

2011年，拜耳在阿根廷上市了氟苯虫酰胺产品Belt，用于大豆、番茄、棉花和烟草等。

2013年，拜耳在贝宁、喀麦隆、加纳、象牙海岸、利比里亚、尼日利亚和多哥上市了Tihan 175 O-TEQ（氟苯虫酰胺＋螺虫乙酯），用于棉花。

2014年，象牙海岸批准登记了拜耳的复配杀虫剂Belt Expert 480 SC（氟苯虫酰胺＋噻虫啉），用于防治鳞翅目害虫和刺吸式口器害虫。

2016年，印度Insecticides India公司与日本农药株式会社达成协议，在印度上市了日本农药的氟苯虫酰胺产品Suzuka。

已登记的剂型主要有：悬浮剂、微乳剂、水分散粒剂、可湿性粉剂、超低容量液剂、悬乳剂和乳油等；主要与螺虫乙酯，阿维菌素、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、杀虫单、噻嗪酮、毒死蜱、噻虫啉、己唑醇、吡蚜酮、丙溴磷等复配。

市场

2001年，日本农药和拜耳合作，共同推进氟苯虫酰胺的市场。2007年，拜耳首先上市了氟苯虫酰胺产品Belt。目前，氟苯虫酰胺已在全球许多国家销售，有：阿根廷、澳大利亚、孟加拉国、贝宁、巴西、喀麦隆、中国、智利、哥伦比亚、塞浦路斯、加纳、希腊、印度、象牙海岸、日本、利比里亚、马来西亚、墨西哥、摩洛哥、荷兰、尼日利亚、巴基斯坦、菲律宾、南非、韩国、西班牙、中国台湾、泰国和多哥等。美国市场则因为环境风险而中断，中国则禁止在水稻使用。

氟苯虫酰胺2007年上市；2011年的全球销售额即达1.50亿美元；2012年，氟苯虫酰胺的销售额升至2.30亿美元；2013年，氟苯虫酰胺的全球销售额同比增长了93.5%，达4.45亿美元；2014年，全球销售额增至5.30亿美元（由于巴西棉铃虫暴发），达到历史峰值水平；2015年，氟苯虫酰胺的全球销售额同比下降了9.4%，为4.80亿美元；2016年，氟苯虫酰胺的全球销售额4.40亿美元。

拉丁美洲是氟苯虫酰胺的主要市场，其次为亚洲。2015年，氟苯虫酰胺在拉美的销售额为2.45亿美元，占总市场的51.1%；其在亚洲的销售额为1.11亿美元，占总市场的23.2%。

巴西是氟苯虫酰胺的第一大国家市场，其后依次为：印度、中国、美国和日本等。2015年，氟苯虫酰胺在巴西的销售额为2.28亿美元，占全球市场的47.7%；在印度的销售额为0.39亿美元，占全球市场的8.2%；中国和美国分列第三和第四位，所占份额分别为5.3%和4.1%。

大豆是氟苯虫酰胺的第一大用药作物，2015年，大豆，棉花，玉米，水稻的销售额分别为2.01，0.44，0.23和0.12亿美元，其市场份额分别为41.8%，9.1%，4.7%和2.5%，“其他/非作物”也占据了氟苯虫酰胺较大的权重，2015年，该领域氟苯虫酰胺的销售额为1.32亿美元，占全球市场的27.5%。

挑战

如此火热的氟苯虫酰胺于2016年却突遭波折，美国环保(EPA)撤销其在200多种作物上的登记，中国撤销其在水稻上的登记，且2018年10月1日起，中国禁止氟苯虫酰胺在水稻作物上使用。如此万众瞩目的产品为何却突然遭遇如此大的"打压"呢？

首先，氟苯虫酰胺能够分解成更高毒性的代谢物，从而对于水生生物产生危害，进而威胁到水生食物链(尤其鱼类) 。尤其对大型溞剧毒，对藻类高毒，同时该代谢物在环境中具有持久性。

其次，与氯虫苯甲酰胺类似，氟苯虫酰胺也极易使目标害虫产生抗药性，单一用药面临着较大的害虫抗性风险，且由于同样作用于昆虫的鱼尼丁受体，与氯虫苯甲酰胺存在着产生交互抗性的风险。

最后，对于我国来说，水稻是我国的传统作物，已经有大量的登记用于水稻的害虫防治，防治水稻二化娱的产品多达760个，登记防治稻纵卷叶螟的产品多达900个。在如此登记背景下，无论是氯虫苯甲酰胺还是新烟碱类的杀虫剂，都可以完美取代氟苯虫酰胺。

机会

虽然美国禁止氟苯虫酰胺的使用以及中国禁止其在水稻的使用，但是其作用机理独特，加上氟苯虫酰胺的最大市场在巴西，最大的应用作物为大豆，所以这个波折对其的市场影响并不太大。在如此萧条的环境下，双酰胺类杀虫剂的销售额却仍一路增长，笔者认为氟苯虫酰胺还是会有一定的市场份额。

来源：农博在线