稻飞虱防控新工具三氟苯嘧啶，其年峰值销售额可达1亿~5亿美元
| 来源：农化专利网 |
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发布时间：2021-12-21 08:11 |
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简述
引言2021年11月底，中国农业技术推广协会和《中国农技推广》《中国植保导刊》杂志社在2021年化肥农药减量增效优秀范例评选活动中，评选出“创新产品”25个，其中包括三氟苯嘧啶。
2021年11月底，中国农业技术推广协会和《中国农技推广》《中国植保导刊》杂志社在2021年化肥农药减量增效优秀范例评选活动中，评选出“创新产品”25个，其中包括三氟苯嘧啶。
笔者在之前介绍氟啶虫酰胺的时候就提到过三氟苯嘧啶，同其他新烟碱类杀虫剂一样作用于烟碱乙酰胆碱受体，但其作用机理却一枝独秀。今天就来简要介绍下这位新成员。
三氟苯嘧啶（开发代号：DPX-RAB55和ZDI-2501；商品名：Pyraxalt、佰靓珑等）是杜邦专门为亚太市场研发的新型介离子类或两性离子类杀虫剂，亦为新型嘧啶酮类化合物。其化学结构和作用机理新颖、杀虫谱广、防效好，持效期长，用量低，对环境友好，主要防治水稻飞虱、叶蝉等，特别是防治褐飞虱。对鳞翅目、同翅目等多种害虫也均具有很好的防效，可用于棉花、水稻、玉米和大豆等作物。叶面喷雾、土壤处理均可。
三氟苯嘧啶，英文通用名：Triflumezopyrim；CAS号：1263133-33-0；分子式：C20H13F3N4O2；分子量：398.34；化学名称: 3,4-二氢-2,4-二氧代-1-（嘧啶-5-基甲基）-3-（α，α，α-三氟间甲苯基）-2H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-1-鎓-3-盐；结构式如图1。
三氟苯嘧啶的作用机理独特，是现有作用于烟碱乙酰胆碱受体的杀虫剂中唯一起抑制作用而非激活的药剂，即为烟碱乙酰胆碱受体抑制剂。IRAC将其归类为Group 4E，是该亚组中唯一成员。
三氟苯嘧啶通过与烟碱乙酰胆碱受体的正性位点结合，阻断靶标害虫的神经传递而发挥杀虫活性。在摄入三氟苯嘧啶后15min至数小时，褐飞虱等害虫即出现中毒症状，呆滞不动，无兴奋或痉挛现象，随后麻痹、瘫痪，直至死亡。
三氟苯嘧啶是一款非常适用于飞虱抗性管理以及有害生物综合防治的药剂，可显著提升作物产量和品质。具体特性如下：
1.高效、广谱。能够高效防控各种抗性飞虱和叶蝉等，同时对鳞翅目、同翅目等多种害虫也具有很好的防效；
2.持效期长、作用速度快。能高效持久防治稻飞虱的若虫和成虫，在短时间内快速停止害虫取食，及时保护作物免受飞虱取食和传播病毒病的危害；
3.具有良好的内吸传导性、渗透性，耐雨水冲刷。可在植物木质部移动，既可用于叶面喷雾，也可用于育苗箱土壤处理；
4.环境友好，微毒、低残留，对多种寄生蜂、瓢虫、捕食天敌（如蜘蛛、小花蝽、盲蝽）等具有很好的相容性，对传粉昆虫无不良影响。
目前，三氟苯嘧啶的化合物和合成路线还处于专利期,其化合物在中国的专利（CN102665415A）将于2030年8月3日届满。
三氟苯嘧啶最早由美国杜邦公司于2016年在中国获得临时登记，商品名为佰靓珑®（10%三氟苯嘧啶SC），叶面喷雾用于防治水稻稻飞虱。国内公司通过授权将其与阿维菌素、氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺等邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂进行复配登记，用于水稻上的多种害虫防治（表1）。
国外登记方面，陶氏杜邦已向全球主要水稻种植国递交了登记资料。于2017年在美国获得了三氟苯嘧啶的进口许可，商品名为Pyraxalt®（10%三氟苯嘧啶SC）。
三氟苯嘧啶于2018年在越南获得登记，商品名为Pexena®（106g/L三氟苯嘧啶SC），用于防治水稻褐飞虱、白背飞虱和灰飞虱。同年，10%三氟苯嘧啶SC在印度的9（3）类制剂登记也获得批准。
三氟苯嘧啶在日本、韩国、菲律宾、马来西亚、印度尼西亚和泰国等国家的登记正在进行中。欧盟尚未登记三氟苯嘧啶。
三氟苯嘧啶是第一个商业化的介离子嘧啶酮类杀虫剂，以其新颖的作用机理和优异的特性而被高度关注。目前三氟苯嘧啶还处于专利保护期，还有待进一步开发。据陶氏杜邦预计，三氟苯嘧啶的年峰值销售额可达1亿～5亿美元，市场增长潜力较大。
来源：农博生物