7. 前景分析
(1)全新的抗药性解决方案
克服抗药性目前主要集中于开发具有新的作用方式的新型杀虫剂,但生物化学靶标的数量有限,加之基于新靶标研发出的新型杀虫剂,也无法摆脱解毒酶系介导的抗药性,所以寻找到降低和消除害虫抗药性的解决方案至关重要。
害虫对杀虫剂的抗性机制可大体归纳为代谢抗性、穿透抗性和靶标抗性三类,以解毒酶介导的代谢抗性较为常见。研究发现,GST作为昆虫体内重要的解毒酶系,可通过基因突变、活性增加和上调表达等方式参与害虫对有机氯类、有机磷类、拟除虫菊酯类、新烟碱类、双酰胺类、以及阿维菌素等多种常用杀虫剂的抗药性,因此,GST可作为消除现有杀虫剂抗药性的理想靶标。
研发靶向害虫GST的广谱杀虫剂增效剂,能够通过抑制害虫GST的活性降低甚至消除害虫对现有杀虫剂的抗药性,大幅度提高现有杀虫剂在田间的药效,或在不影响药效的情况下大幅度减少现有杀虫剂的使用量,产生重大的经济和环境效益,有望成为解决常规农药制剂抗药性问题的全新解决方案,符合国家“双减”政策。
(2)具有广谱的靶标害虫防治效果
除已测试与康宽、茚虫威复配后对小菜蛾广东和云南田间高抗品系的防治效果外,还测试了对2种经济作物害虫(桃小食心虫、斜纹夜蛾)和6种大田作物害虫(粘虫、玉米螟、二化螟、褐飞虱、草地贪夜蛾、棉铃虫)的GSTs总酶的抑制活性,效果与对小菜蛾GSTs总酶的抑制活性相当,甚至超过小菜蛾,由对消除抗药性靶标GST抑制活性可预见对以上害虫也会有良好的防治效果。
(3)可与杀虫剂抗性工作委员会(IRAC)公布的大多数不同类型的杀虫剂复配
已完成与康宽(第28类鱼尼丁受体调节剂双酰胺类杀虫剂氯虫苯甲酰胺)和茚虫威(第22类电压依赖性钠离子通道阻断剂噁二嗪类杀虫剂)2种不同类型杀虫剂的复配。康宽和茚虫威这两类杀虫剂属于作用机理完全不同的杀虫剂类型,该增效剂是消除抗药性靶标GST抑制活性,可推断本增效剂可以与IRAC的其它26类杀虫剂(如烟碱类、拟除虫菊酯类)复配产生增效作用,甚至可以消除现有杀菌剂和除草剂由于真菌和杂草体内GST介导的抗药性。
(4)延缓新型杀虫剂的抗药性
格力高在2021年下半年上市,近期已有多地反馈格力高在大田中已产生很严重的抗药性,3倍推荐剂量已没有防治效果,该增效剂拟可延缓格力高的抗药性,并且可解决格力高目前产生抗药性的问题。
(5)本身无杀虫活性,安全性好
该增效剂本身无杀虫活性,单独使用在200 ppm 浓度下对小菜蛾福建室内敏感品系与CK(丙酮、水、曲拉通)组无差异;通过小鼠急性经口毒性试验,所有48只小鼠未有死亡情况,根据药物受试浓度,药物毒性对小鼠为>5000 mg/kg,根据急性经口毒性分级,该增效剂为微毒药物。
(6)合成成本较低、混配稳定
按目前该增效剂50 ppm(非最优浓度)与康宽成品药复配为例,成本约为2元/亩/次(实验室小试阶段)。通过合成工艺优化和进一步的减量梯度试验,在中试和工业化生产阶段有望继续降低小于1元/亩。
实验室小试合成工艺获得的该增效剂纯度高达95%以上,与康宽、四氯虫酰胺、茚虫威、甲维盐等杀虫剂复配后溶液理化性质较为稳定,该增效剂既可以预混,也可以桶混。
(7)与现有商品化增效剂对比优势
杀虫剂增效剂主要有13个品种,应用范围比较广的有增效醚(Piperonyl butoxide, PBO)、增效醛(piprotal)、增效酯(propyl isome)、增效散(sesamex)、增效胺(zengxiaoan)6个品种,但均为除虫菊素和高效拟除虫菊酯的增效剂,可复配增效杀虫剂的种类很单一;增效醚和增效醛对光照敏感,在水溶液或酸性溶解下易分解。我们研发的增效剂未发现这些缺陷,有明显优势(见上)。