一、项目背景

近年来，随着作物品种、种植条件的改变，原有的一些并未引起太多重视的细菌性病害逐渐成为重要病害。其中各蔬菜精作区或规模种植区会向着经常发生、趋重、普遍发生态势发展，并成为严重影响产品质量的病害，如生姜、番茄青枯病，大白菜软腐病；部分品种果树区主要病害，如柑橘黄龙病、猕猴桃溃疡病、樱桃穿孔病、桃穿孔病、柑橘、脐橙溃疡病、火龙果疮痂病等；沿海多风雨雾地区果树、蔬菜、水稻主要病害，如海南芒果角斑病、粤东水稻细条叶枯病。

目前市场上防治真菌病害的化学药剂品种很多，但是防治细菌病害的化学药剂品种相对较少。防治细菌性病害常用杀菌剂有无机铜类杀菌剂、有机铜类杀菌剂、抗生素类杀菌剂及其他一些杀菌剂等。在杀菌剂市场中，中国防治细菌病害的药剂市场大约每年有100亿元左右份额，和真菌杀菌剂品种比较处于品种少的情况，除了銅制剂外主要有中生菌素、春雷霉素、叶枯唑、噻唑锌，其中銅制剂效果最好，但是存在诱发红蜘蛛、果品锈斑等重大药害和与其他农药化肥兼容性差等巨大缺陷。

其他的生物农药品种药效差、成本高，基本不能成为有效防治的主流产品，如噻唑类叶枯唑、噻唑锌等品种，最早用于防治水稻白叶枯病，但白叶枯病已不是重要发生病害；近年因为经济作物面积扩大，细菌病害发生普遍，具有一定的活力；其他药剂：高锰酸钾、溴氯异氰脲酸、代森铵等，因这些产品自身存在的各种缺陷，无法成为防治植物细菌病害的常用药剂，基本属于边缘性杀细菌剂。

总体来看植物细菌性病害是危害农业生产的主要病害，针对性的杀菌药剂处于严重缺乏状态，由于没有新的，符合高效、无害、绿色、没有任何风险的新药出现，依然靠落后的传统銅制剂维持局面。由于细菌性病害具有传染性，一些植物如柑橘黄龙病、猕猴桃溃疡病等处于无药可治的局面，有的甚至只能用砍树毁林的方法阻断发病扩散。高效低风险天然源细菌病害杀菌材料如果创制成功，推向市场正是迎合了行业的重大核心需求，解决行业的重大瓶颈问题。

随着食品安全和环保要求的不断提高，农业部制定了2020年药肥使用零增长的行动方案，农药的使用量呈现控制增长局面。但是随着世界人口不断增长，对粮食的需求量不断加大，可耕种用地面积在不断缩小，植物保护是维持并提高粮食产量的重要手段，通过剂型研究提高农药使用效果和安全性是大势所趋。

根据Stratistics MRC的最新统计，2016年全球农药助剂市场估值为29.8亿美元，预计该市值将以复合年增长率5.9%增长，至2022年可达到42.1亿美元。我们以植物源先导创新的抑菌材料农药可以大面积地解决目前农药剂型的瓶颈问题，在农药行业具有划时代意义，催生世界农药的更新换代。

二、项目简介

1. 综合性介绍:

目前众多农药企业开始认识到植物源新农药的巨大潜力和非凡价值，已经开始关注和探索从抑菌型中草药活性成分作为创新的源头，但由于关注太晚、投入不够或研发能力不足等原因，尚没有企业开发出价格便宜，制备步骤简便产量高、生物安全性又好的植物源抑菌材料。

团队在6年前就开始研究，主要以南开大学团队为基础引进复旦大学和华南农业大学教授团队，其中包括院士1人，教授3人，副教授5人，博士和硕士10人以上，专业学科涉及有机合成、植物抑菌材料、植物保护、企业管理等专业领域，是一支集科研、生产、销售等综合素质较高的队伍，保障了创新工作的顺利开展和可持续性发展。

利用华南农业大学材料与能源学院、南开大学元素研究所国家重点实验室与国家农药工程研究中心的研发团队和先进仪器平台，开发了以天然植物抑菌材料为原料的改性功能植物抑菌材料，这类材料已经开始初步应用在大田，供众多农户在喷施农药时做增效剂复配使用，田间试验效果表明，它们能降低30%以上的农药使用量而远远超过目前的抑菌类生物农药，达到或超过合成类进口銅制剂的防护效果，全部避免了目前田间使用的銅制剂的重大副作用和农药及化肥兼容性差的重大缺陷。

在此基础上，自主申请了3项专利技术。目前，纯植物抑菌材料项目中试产品用于改进的防治细菌农药剂型已经获得了一些标志性成果，在市场上试用达到50吨以上规模，在农业界获得了初步认可。基于前期成果进一步合成的抑菌材料品种室内活性是纯植物抑菌材料的4倍以上，是市场上细菌病害领域主流农药品种噻唑锌的2-4倍。预期在加大研发投入提高研发进程的前提下，我们预期会在行业覆盖性地完成20篇以上原创性专利成果，目前的成果属于世界首创，其市场处于暂无竞争对手，已经得到行业一些大企业关注，并预定产学研合作，具有成型的初步市场，为进一步将合成创新品种进行新农药登记奠定了初步基础。

按照当前中国植物细菌病害每年市场100亿左右，即使争取占有10%的市场份额，也将产生巨大的经济效益和社会效益，如果在利用其性能优势往生物农药方面推广会具有更大的市场空间。技术产品有望作为高效、低风险、低成本，环保安全的植物源新农药品种，彻底改变细菌病害农药行业的混乱局面，促使我国细菌杀菌剂农药行业由混乱迅速向秩序化、集约化发展，促使我国植物保护行业水平跃居世界前列。

2. 结构特征和效果评估

通过对人体健康抑菌和促进伤口愈合功效的几百种中药进行文献调研，结合人类和植物致病菌的共性和差别，结合植物中活性成分抑菌机制和植保行业大量使用的杀菌剂的作用机制方面的共性和差别筛选中草药品种和其中的活性成分。进一步聚焦选定的活性成分，对选定的几种中草药进行精准提取，就柑橘溃疡病原菌进行活性试验，进一步挖掘出活性最高的几种结构成分，将其作为先导化合物本着在保持母体杀菌功效的前提下引入有别于母体杀菌机制的高活性结果单元进行修饰，合成大量新型化合物，通过活性试验筛选出高活性新农药备选品种。

创新的化合物具有如下特点：

（1）预期环境友好。主体结构就是人类赖以保障健康的中草药活性成分，绿色无公害，引入的结构单元也具有对环境友好，对人体健康无害的特征。

（2）双重作用机制，活性谱广、速效和持效相结合，抗性风险小。结构中中药源活性成分的抑菌机制是抑制细胞正常复制与转录，引入的结构单元作用机制是破坏病原菌细胞膜，促进蛋白变性。在结构构筑过程中注重作用前后的结构单元功效的相互促进增效作用，巧妙地实现了分子内结构单元间相互稳定，预期一定程度地解决了两种结构单元原有的稳定性差缺陷，同时起到相互间增效和缓释作用，另外同一分子结构内存在速效和持效两类功能特征，预期在田间使用保证对细菌病害治疗效果的同时减少施药次数，降低亩用成本。

由于是集双重机制于一身，明显扩大了杀菌谱，目前已经通过大田测试的植物细菌性病害为果树的溃疡病、炭疽病、流胶病、叶斑病、细菌性穿孔病；蔬菜的溃疡病、叶枯病、细菌性角斑病、缘枯病、疮痂病、青枯病、软腐病、黑腐病、叶斑病等都有良好效果，尤其是对行业重大瓶颈问题、核心需求的果树的溃疡病、果树蔬菜流胶病、蔬菜细菌性角斑病效果突出，预期没有试验的其他植物细菌病害都会有良好效果。也由于是集双重机制于一身，预期上市使用后抗性风险比较于单一机制的杀菌剂抗性风险会小，维持更长的生命周期，使登记上市企业有更长的效益期间。