11月3日，2020年度国家科学技术奖励大会在人民大会堂举行。其中，清原农冠®创制的专利化合物“双唑草酮”及应用技术等研究内容，参与了湖南省农业科学院牵头申报的“粮食作物主要杂草抗性治理关键技术与应用”项目，该项目获得了国家科学技术奖中的国家科技进步二等奖......
双唑草酮无疑是近期最火热的产品，笔者刚好整理过相关资料， 分享给大家。
双唑草酮是青岛清原化合物有限公司自主研发的新型HPPD抑制剂类除草剂，主要用于防除小麦田阔叶杂草。于2015年12月17日由国家农药标准化技术委员会正式命名。并于2016年6月正式发布。其原药登记于2018年8月30日首次批准。
双唑草酮（商品名：雪鹰®），CAS号为1622908-18-2，分子式为 C20H19F3N4O5S，相对分子质量：484.45。
双唑草酮通过抑制HPPD的活性，使对羟基苯基丙酮酸转化为尿黑酸的过程受阻，从而导致生育酚及质体醌无法正常合成，影响靶标体内类胡萝卜素合成，导致叶片发白。主要用于防除冬小麦田中的一年生阔叶杂草，由于其在小麦田独特的作用机理，对抗性和多抗性的播娘蒿、荠菜、野油菜、繁缕、牛繁缕、麦家公等阔叶杂草效果优异。
双唑草酮是为数不多的用于小麦田的HPPD抑制剂。HDDP抑制剂目前主要作用于玉米，也有水稻和甘蔗上的应用，常用的除草剂：硝磺草酮，异噁唑草酮，环磺酮，双环磺草酮、呋喃磺草酮等均应用于玉米，甘蔗以及水稻。与同门师兄弟：环吡氟草酮（同样为清原农冠的专利产品）一起填补了小麦田HPPD抑制剂的空白。作为小麦田独特的HPPD抑制类除草剂，它与当前麦田主流的双氟磺草胺、苯磺隆、苄嘧磺隆、噻吩磺隆等ALS抑制剂类除草剂，唑草酮、乙羧氟草醚等PPO抑制剂类除草剂，以及2甲4氯钠、2,4-滴等激素类除草剂之间不存在交互抗性。且可以与其他小麦田用除草剂复配，扩大其除草谱。
双唑草酮
唑草酮（唑草酯，唑酮草酯）
实际上双唑草酮与唑草酮唯一的相同点是都应用于小麦田阔叶杂草的防除，但作用机理等相差甚远，唑草酮是由美国富美实(FMC) 公司开发的三唑啉酮类除草剂。是一种触杀型选择性除草剂，在有光的条件下，在叶绿素生物合成过程中，通过抑制原卟啉原氧化酶导致有毒中间物的积累，从而破坏杂草的细胞膜，使叶片迅速干枯、死亡。
2018年8月30日，江苏清原农冠杂草防治有限公司在我国登记了96%双唑草酮原药、10%双唑草酮可分散油悬浮剂、22%氟吡·双唑酮可分散油悬浮剂（16.5%氯氟吡氧乙酸异辛酯＋5.5%双唑草酮）。10%双唑草酮可分散油悬浮剂有效成分用药量为30～37.5 g/hm2（制剂用药量20～25 mL /667 m2。22%氟吡·双唑酮可分散油悬浮剂有效成分用药量为99～165 g/hm2（制剂用药量30～50 mL/667 m2）。都用于茎叶喷雾，防除冬小麦田一年生阔叶杂草。
公开(公告)号 | 标题 | 当前申请(专利权)人 |
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WO2019090816A1 | 一种含双唑草酮的除草组合物及其应用 | 青岛清原化合物有限公司 |
CN107286096B | 双唑草酮E晶型及其制备方法和用途 | 青岛清原化合物有限公司 |
CN107286095B | 双唑草酮D晶型及其制备方法和用途 | 青岛清原化合物有限公司 |
CN107311930B | 双唑草酮B晶型及其制备方法和用途 | 青岛清原化合物有限公司 |
CN106946784B | 无定形态双唑草酮及其制备方法和用途 | 青岛清原化合物有限公司 |
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WO2019010718A1 | 双唑草酮B晶型及其制备方法和用途 | 青岛清原化合物有限公司 |
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当前双唑草酮在我国的专利共23件，主要为其复配专利和其不同晶体型的合成专利技术（据资料显示双唑草酮共有A,B,C,D,E五种构型）。主要专利权人为泰安农业科学研究院，青岛清原。
借用山东农业大学王金信教授（笔者读书期间的农药学导师）的观点：清原农冠开发的麦田HPPD抑制剂化合物环吡氟草酮、双唑草酮有机会成为小麦田划时代意义的除草剂。作为小麦田HPPD抑制剂，其低温效果稳定性仍然是其面临的挑战。无论其是否最终可以占据小麦田除草剂市场的一席之地，笔者认为其象征着农化行业由原先的非专利产品为主，向活性成分自主研发的转变，象征着我国农化行业创新模式发展。清原农冠更像是给传统的农化非专利产品的运作模式来了一针强心剂。由专利产品推动技术革新，由非专利产品稳固市场，将是未来中国农化发展的良性模式。