神药”芸苔素内酯，目前国内登记产品121个

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来源：农化专利网

发布时间：2022-12-20 08:13

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简述

芸苔素内酯的发现1970年，美国学者J.W.Mitchell等从油菜花粉中提取出一种具有强生理活性物质，对植物茎的伸长和细胞分裂有强烈的促进作用，定名为油菜素，又称芸苔素(Brassins)。

芸苔素内酯的发现

1970年，美国学者J.W.Mitchell等从油菜花粉中提取出一种具有强生理活性物质，对植物茎的伸长和细胞分裂有强烈的促进作用，定名为油菜素，又称芸苔素(Brassins)。

1972年，Mitchell发现芸苔素可以促进多种植物、不同植物部位的生长，引起了众人的关注，芸苔素作用机理成为研究的特点。

深入和分离技术的发展，1979年Grove等确定了芸苔素的结构为甾醇内酯，因而命名为芸苔素内酯(Brassinolide，BL)。

经过多年研究，随着植物提取分离技术的改进和实验手段的提高，人们又陆续发现了24-表芸苔素内酯(24-epibrassinolide)、28-高芸苔素内酯(28-homobrassinolide)、芸苔素甾酮(Brassinosterone，BRO)、28-脱甲基芸苔素内酯(28-norbrassinolide)等在植物体内广泛存在的天然芸苔素活性物质，全世界科学家至目前为止，至少已分离出70多余种天然芸苔素类化合物及其类似物激素，科学家将其统称为芸苔素甾醇（brassinosteroid，BR）。

图1 芸苔素内脂化学结构式

芸苔素内酯的登记情况

在2016年以前，国内把这一类芸苔素活性物质统称为芸苔素内酯，并在农业部登记。因芸苔素类物质不同结构存在较大的活性差异，2016年国家工业和信息化部发布了芸苔素类物质相关应用制剂行业标准，对不同结构的芸苔素进行了明确区分，与国际上对这类物质的结构与命名保持一致。

目前，在我国农业部登记注册，允许大田推广应用的芸苔素活性物质主要有24-表芸苔素内酯、22，23，24-三表芸苔素内酯(22，23，24-triepibrassinolide)、28-高芸苔素内酯、28-表高芸苔素内酯(28-epihomobrassinolide)、14-羟基芸苔素甾醇(14-hydroxylated brassinosteroid)等。

图2 几种芸苔素内脂类化合物化学结构式

因为不同芸苔素内酯的活性不同，国家进行了规范管理，目前登记的芸苔素内酯种类主要有以下几种，分别是芸苔素甾醇、14-羟基芸苔素甾醇、24-表芸苔素内酯、28-表高芸苔素内酯、28-高芸苔素内酯等芸苔素、丙酰芸苔素内酯、22，23，24-三表芸苔素内酯。

国内共有121条有关芸苔素的登记，24-表芸苔素内酯是化学合成的芸苔素内酯中活性最高的，价格也有竞争优势，因此，目前24-表芸苔素内酯市场上最多，有39个制剂或者是原药的登记，28-高芸苔素内酯有20个登记排第二，接下来就是从花粉中提取的天然芸苔素14-羟基芸苔素甾醇18个，登记芸苔素内酯16个登记，28-表高芸苔素内酯10个登记，丙酰芸苔素内酯8个登记。22、23、24-表芸苔素内酯一般是与24-表芸苔素内酯复配使用。

芸苔素内酯的作用

芸苔素内酯在促进作物增产和提高品质上，有别于其他植物生长调节剂的单向针对性：不单具有生长素、细胞分裂素的生理功能，而且具有提高光合作用、调节营养分配，促进茎叶碳水化合物向子粒转运、提高作物对外界不利因素的抗逆能力、促进植物弱势部位的生长能力等功能。因此，其具有极为广泛的可用性及实用性。

增甜、着色、增量、提升品质、卖相好：用芸苔素能使甘蔗增甜，可提高中上等烟叶比例，柑桔上使用能改善因喷施赤霉素造成的皮厚、疤果、歪果、木质化等弊病，荔枝、瓜豆上使用能使果实均匀。延缓叶片衰老、促花保果、促进细胞分裂，促进果实膨大、增产丰产、提高作物商品性，因此改善卖相和品质，提高卖价，增加收入。

芸苔素内酯又被称为逆境条件的缓冲剂：在干旱和盐碱、低温(倒春寒)等逆境下，芸苔素内酯能够增强作物根系吸水性能，稳定叶片、植株膜系统的结构功能，维持较高的能量代谢，调节细胞内生理环境，促进正常的生理生化代谢，从而增强植物的抗逆性，因此芸苔素内酯又被称为逆境条件的缓冲剂。

芸苔素内酯是最好的药害(除草剂)解除剂：芸苔素内酯对缓解除草剂：西草净(simetryn)、丁草胺、甲黄隆、胺苯磺隆、草甘膦、2，4-D等药害的研究标明，解毒作用明显。其主要作用机理是促进作物新陈代谢，提高叶绿素含量、增强根系吸水活力，使作物较快恢复生长。

芸苔素内酯对病毒病有很好的预防效果

植物病毒病由于目前世界上没有特效治病毒药物，防治十分困难，瓜果蔬菜等作物一旦被病毒侵染，植株体内的激素平衡被打破，生长畸形，病毒复制需要植株体内的养分，破坏瓜果蔬菜的养分供应，当植株体内病毒达到一定浓度就可破坏植株整体新陈代谢，使其光合作用受到抑制，因此严重影响作物产量与品质。

芸苔素内酯具有良好的抗病毒病效果。这是因为芸苔素内酯在植物体内具有平衡输送养分功能，促进植株生理生化代谢，从而提高植物抗病能力，首先芸苔素内酯能提高植物抵抗病毒入侵能力，使作物不再感病，其次是芸苔素内酯在治疗病毒方面，抑制了病毒在体内的危害，因此在防治病毒病方面芸苔素内酯具有特别好的效果。

芸苔素内酯的复配

1. 芸苔素搭配杀菌剂—增效促长降药害（如芸苔素+吡唑醚菌酯、芸苔素+戊唑醇）

协同增效，速效性强：芸苔素能够提高作物吸收杀菌剂的效率，同时提高杀菌剂在作物体内的传导速度，加强其移动性，起到协同增效和提升速效性的作用。

增强抗病、降低抗药：芸苔素能够促进作物体内抵抗病菌的物质的合成，增强抗病，同时也可以减少杀菌剂的使用次数，降低病菌抗药性。

促进生长、降低药害：芸苔素可迅速协调体内各种内源激素水平，调动修复核酸和蛋白质合成的各项机制，通过愈伤植株组织，修复作物受损细胞，预防和缓解药害。

2. 芸苔素搭配除草剂—除草更彻底、药害风险更低

除草剂的使用可以大大减少人工成本，但是常会对作物造成严重的抑制，导致生长受阻。在使用除草剂时加入芸苔素，可以有效的减少作物遭受药害的风险，提高除草效果。

3. 芸苔素搭配拌种剂—出苗整齐、强力促根、增产增收

在拌种时加入芸苔素是第一是可以明显增加药效，提高对各类病害侵染的防治能力；第二是芸苔素能够有效的促进种子萌发和根系发展，提高综合抗逆能力，对作物的长势和抗病虫害能力都有着显著的提升。

4. 芸苔素搭配化肥—吸收更好、效果更佳（如芸苔素+磷酸二氢钾）

芸苔素使用可以提高作物的代谢水平，促进化肥的吸收、传导和转化效率，促进叶片光合作用、防寒抗冻、抗旱、抗干热风、抗倒伏、促进根系发展、促进花芽分化、提高坐果率和提高果实品质增加产量等多种功能。

5. 芸苔素搭配植物生长调节剂—增加调节剂使用效果、降低调节剂使用风险（如芸苔素+赤霉酸、芸苔素+胺鲜酯、芸苔素+乙烯利、芸苔素内酯+多效唑）

植物生长调节剂和芸苔素搭配使用，可以降低单独使用植物生长调节剂造成的药害风险，在增加使用效果的同时，降低药害风险。

芸苔素内酯的展望

可持续农业和生态农业的发展，使我国农业向着高产优质高效方向发展。特别是随着国内当前城乡人民生活水平的迅速提高,人们对农产品的品质提出了多样化，优质化的更高要求，这就给芸苔素内酯这类高效广谱，无毒无害的高科技新型植物生产调节剂带来了无限广阔的市场发展空间和市场发展前景。

而芸苔素内酯能与多种类型农药复配，让农药减量增效，农产品产量增加的特点，使其能在生产应用中广泛推广。但不同结构芸苔素类物质活性差异较大，农业生产中芸苔素类物质使用浓度应根据活性和施用方式综合考虑。

来源：农博生物