简述
南昌大学化学化工学院研究人员近期报道了嘧啶-5-甲醛的一种新型合成方法。嘧啶-5-甲醛是合成新型介离子类杀虫剂三氟苯嘧啶的一种原料。研究人员以4,6-二羟基嘧啶为原料，通过Vilsmeier反应首先合成得到了中间体化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲醛(2)。
南昌大学化学化工学院研究人员近期报道了嘧啶-5-甲醛的一种新型合成方法。
嘧啶-5-甲醛是合成新型介离子类杀虫剂三氟苯嘧啶的一种原料。研究人员以4,6-二羟基嘧啶为原料，通过Vilsmeier反应首先合成得到了中间体化合物4,6-二氯嘧啶-5-甲醛(2)。中间体化合物2随后在酸催化下和乙醇反应生成相应的缩醛保护产物4,6-二氯-5-(二乙氧基甲基)嘧啶(5c)。化合物5c接着在钯碳催化下和氢气反应脱去两个氯原子生成5-(二乙氧基甲基)嘧啶(4c)。最后化合物4c在浓硫酸作用下脱去醛保护基顺利地合成得到目标产物嘧啶-5-甲醛，4步反应的总产率为75%。详细考察了不同的缩醛保护基对反应的影响，发现当使用乙二醇代替乙醇作为化合物2的保护基时，4步反应总产率仅为5%; 当使用甲醇代替乙醇作为2的保护基时，4步反应总产率时36%。因此，使用乙醇作为化合物2的保护基，4步反应总产率最高。
研究人员指出，此次开发的新型合成方法适合于嘧啶-5-甲醛的工业化生产，具有较大的应用价值。
截至2025年11月底，科迪华农业科技有限责任公司在我国独家登记96%三氟苯嘧啶原药产品，而其中国专利预计将在2030年8月到期。