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具有独特全新仿生结构的内吸性杀菌剂缬菌胺,目前国内原药登记仅1个
来源:农化专利网   发布时间:2022-05-07 08:56
简述
一、简介中文通用名称:缬菌胺英文通用名称:Valifenalate化学名称:N-(异丙氧基羰基)-L-缴氨酰基-(3RS)-3-(4-氯苯基)-R-丙氨酸甲酯分子式:C19H27ClN2O5分子量:398。
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一、简介


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中文通用名称:缬菌胺


英文通用名称:Valifenalate


化学名称:N-(异丙氧基羰基)-L-缴氨酰基-(3RS)-3-(4-氯苯基)-R-丙氨酸甲酯


分子式:C
19H27ClN2O5


分子量:398.9


CAS登录号:283159-90-0


结构式:


溶解度:


在水中2.41×10-2g/L(pH4.9–5.9),4.55×10-2g/L(pH9.5–9.8)(均为20±0.5℃)。在正庚烷2.55×10-2中,在二甲苯2.31,丙酮29.3,乙酸乙酯25.4、1,2-二氯乙烷14.4,甲醇28.8中(均以g/L计,20±0.5℃)。稳定性:在空气中迅速降解,大气DT507.5小时在水溶液(pH4)中稳定;DT507.62d(pH7,50℃),4.15d(pH9,25℃)。在水溶液中对日光稳定。

毒性及环境生态数据:


对大鼠的急性经口LD50>5000mg/kg,急性经皮LD50>2000mg/kg,急性吸入LC50>3.118mg/L,对兔子眼睛和皮肤均无刺激性。


对鸟LD50>2250mg/kg,对虹鳟鱼和斑马鱼LC50>100mg/L,大型溞EC50>100mg/L,水藻EC50>100mg/L,对蜜蜂急性接触毒性LD50>100μg/蜜蜂,蚯蚓>1000mg/kg。

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二、适用范围及产品优势


适用范围:


Valifenalate是一种内吸性杀菌剂,属于氨基酸衍生物,用于防治卵菌病害,如葡萄霜霉病、辣椒疫病、荔枝霜疫霉病、瓜类疫病和烟草黑茎病等。


Valifenalate施用后可在植物体表、体内发挥保护、治疗、铲除作用,具有良好保护及内吸作用。可用于葡萄,西红柿和其他蔬菜等高价值作物,有效对抗各种霉菌性病害对作物的侵害。


产品优势:


杰出的保护兼治疗效果,耐雨水冲刷,缬菌胺能快速紧密地与叶片蜡质层结合,并渗透进入植物组织内部,2小时后即可达到有效浓度,并保持14天之久。


作用于病害发生的多个时期,缬菌胺具有优异的渗透性及部分内吸特性,同时具保护和治疗作用。


抗性管理的有效工具,对苯酰胺类杀菌剂产生抗性的菌株依然有效。

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三、作用机制/靶点信息


四、登记查询


1. 中国登记信息:


2. 欧盟登记信息:


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3. 美国登记信息:


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4. 合成路线简介


缬菌胺的合成主要围绕两个关键中间体的合成进行研究。


(一)3-氨基-3-(4-氯苯基)丙酸甲酯的合成


(二)N-异丙氧羰基缬氨酸-异丙氧甲酸酯的合成


(三)缬菌胺的合成

5. 原药预分析及杂质结构推断


BioGuide通过对缬菌胺原药样品进行分析,通过对合成路线的研究,结合质谱信息推断可能的杂质结构如下:

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来源:BioGuide、网联登记咨询