◤摘 要◢
2018年以来，国际标准化组织（ISO）陆续批准了13种拥有全新化学结构的农药“新星”！它们包括4种除草剂、3种杀虫剂、2种杀菌剂、2种杀螨剂、1种杀线虫剂和1种硝化抑制剂。令人振奋的是，其中3种（四氯虫酰胺、乙唑螨腈、氟苯醚酰胺）为中国自主研发创制！这些新农药不仅结构独特，更以广谱高效、副作用小著称，为保障粮食安全和农业可持续发展注入强心针。本文将带您一睹这些“明星”农药的风采，并揭示农药开发的四大关键趋势！
农药创新，看似平静的水面下，实则暗流涌动。虽然近年来全新农药的上市速度有所放缓，但自2018年起，国际标准化组织（ISO）农用化学品通用名技术委员会依然为我们带来了13款令人瞩目的“新面孔”。这些新农药不仅拥有突破性的化学结构，更以其广谱高效、副作用小的特点，为应对日益严峻的农业病虫害挑战提供了全新的解决方案。
◤新农药“全家福”：种类齐全，中国力量闪耀◢
这13种获得ISO临时批准的农用化学品，覆盖了农业生产的多个关键领域：
杀虫剂 (3种): 四氯虫酰胺 (Tetrachlorantraniliprole), Dimpropyridaz, Isocycloseram
杀菌剂 (2种): Fluoxapiprolin, 氟苯醚酰胺 (Flubeneteram)
杀螨剂 (2种): 乙唑螨腈 (Cyetpyrafen), Flupentiofenox
杀线虫剂 (1种): Cyclobutrifluram
硝化抑制剂 (1种): Pronitridine
特别值得骄傲的是，四氯虫酰胺、乙唑螨腈和氟苯醚酰胺这3种新农药，是中国科研机构完全自主创制的成果！
这标志着我国在新农药创制领域取得了重要的国际化进展，2008年以来中国创制品种在ISO获批总数中占比已达15%。
◤新农药的“独门绝技”：结构新颖，性能卓越◢
这些新农药之所以备受关注，核心在于其**独特的化学结构**，这往往是其高效、低风险的基础：
专打“痛点”靶标：针对螨虫（乙唑螨腈、Flupentiofenox）、线虫（Cyclobutrifluram）和土壤硝化作用（Pronitridine）等过去相对“冷门”但危害巨大的细分领域，开发出了高效专性品种。
作用机制多样： 如乙唑螨腈属于线粒体电子传递复合物Ⅱ抑制剂，对叶螨各阶段均有高活性，且具有“负温度系数”特性（低温下活性更高）；氟苯醚酰胺是新型琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI），对纹枯病、白粉病活性优异，且与现有SDHI类杀菌剂无交互抗性；Fluoxapiprolin则可能作用于氧化固醇结合蛋白（OSBP），对卵菌病害（如霜霉病、疫病）效果卓越。
◤中国创制品种亮点◢
◤新农药开发的“风向标”：四大趋势引领未来◢
透过这13种新农药，我们可以清晰看到当前农药研发的几大关键趋势：
1.空间构型精细化：利用手性拆分（如Beflubutamid-M）、特定构型（如乙唑螨腈的顺式结构）等手段，精准设计高效低风险分子成为主流。众多新品种（如Beflubutamid-M, Teflupyrolimet, Isocycloseram, Dimpropyridaz, Cyclobutrifluram, Fluoxapiprolin, 乙唑螨腈）都体现了这一点。
2.老化合物“焕新春”：对专利即将到期或曾搁置的老化合物（如Beflubutamid-M最初于1988年公开）进行深度开发和优化（如优化有效体、晶型），成为快速获取高效新品种的有效捷径。
3.**细分靶标受重视：针对螨虫、线虫、土壤硝化作用等过去相对被忽视的领域，开发专用、高效的农药品种（如乙唑螨腈、Flupentiofenox、Cyclobutrifluram、Pronitridine），满足精准防控需求。
4.中国创制加速国际化：中国自主创制农药品种在ISO通用名获批数量上占比显著提升（15%），标志着中国农药研发实力和国际认可度达到新高度。
◤ 13 种 新 农 药 详 解 ◢
◤除草剂Bixlozone◢
Bixlozone是富美实公司在1981年开发的3-异噁唑啉酮类化合物，但在近年才作为选择性除草剂开发，代号F9600。Bixlozone的作用机理与异噁草松相同，属于1-脱氧-Ｄ-葡萄糖-5-磷酸酯（DOXP）抑制剂，可苗前或苗后处理以防除水果、蔬菜、棉花、甜菜、油菜、水稻、麦类和豆类等农作物田间的多种禾本科杂草和部分阔叶杂草。该品种同时对抗乙酰乳酸合酶（ALS）的杂草也具有较好的防治效果，且对作物安全。Bixlozone的化学结构及其合成路线与异噁草松相似。
◤除草剂Beflubutamid-M◢
Beflubutamid-M是日本宇部产业公司（Ube Industries Limited）于1988年公开的酰胺类化合物，后来由德国Sthler Agrochemie GmbH（先后归属于科麦农公司和富美实公司）作为选择性除草剂开发商业化。氟丁酰草胺（beflubutamid）只有(S)-体才具有除草活性，富美实公司对该活性体进行了深入开发，代号F4050。Beflubutamid-M可用于防除谷物田间的阔叶杂草，同样防效的使用量约比其外消旋体氟丁酰草胺减半，因而大大降低了施用作物和环境的残留、对非靶标生物的副作用，有望替代氟丁酰草胺成为重要的谷物田除草剂。Beflubutamid-M的化学结构及其合成路线如下。
◤除草剂Tetflupyrolimet◢
Tetflupyrolimet是杜邦公司于2015年公开的新型苯胺类手性除草剂，后由富美实公司开发，代号F9960。Tetflupyrolimet属于广谱苗前苗后处理剂，抑制敏感杂草中二氢磷酸脱氢酶，可有效防除大豆、玉米、小麦和水稻等农作物田间的多种双子叶杂草。Tetflupyrolimet的化学结构及其合成路线如下。
◤除草剂Dimesulfazet◢
Dimesulfazet是日本日产化学公司新开发的磺酰苯胺类选择性除草剂，代号NC-653。Dimesulfazet属于广谱性苗前苗后除草剂，对多种禾本科、莎草科及阔叶杂草均有效，可用于玉米和大豆等作物的苗前封闭处理，以及小麦苗后茎叶处理。Dimesulfazet的化学结构及其合成路线如下。
◤杀虫剂四氯虫酰胺◢
四氯虫酰胺是沈阳化工研究院基于中间体衍生化法开发的新型含吡啶基吡唑的邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂，代号SYP-9080。四氯虫酰胺的化学结构和作用机理与氯虫苯甲酰胺相似，属于鱼尼丁受体调节剂，可防治多种害虫，对稻纵卷叶螟、玉米螟和小菜蛾等鳞翅目类害虫具有超高活性。该杀虫剂的速效性好、持效期长，对哺乳动物低毒，可广泛用于水稻、玉米、蔬菜和果树等农作物。四氯虫酰胺的化学结构及其合成路线与氯虫苯甲酰胺相似。
◤杀虫剂Isocycloseram◢
Isocycloseram是先正达公司开发的新型异噁唑啉类杀虫剂，代号SYN547407。Isocycloseram含有2个手性中心，其化学结构新颖，作用机理尚未见报道。该杀虫剂对棉叶虫、小菜蛾、玉米根虫和烟青虫等鳞翅目害虫的虫卵及幼虫，以及全虫态的蚜虫、烟蓟马和红蜘蛛等具有较高活性，可用于棉花、蔬菜、水果和玉米等农作物以及烟草等经济作物。Isocycloseram的化学结构及其合成路线如下。
◤杀虫剂Dimpropyridaz◢
Dimpropyridaz是拜耳公司开发的新型吡唑酰胺类杀虫剂。该杀虫剂为含有一个手性中心的外消旋体， 其化学结构新颖，作用机理尚未见报道。Dimpropyridaz对多种无脊椎动物害虫均有较好防除效果，对全虫态的蚜虫有特效，可用于棉花、蔬菜和水果等农作物害虫防治。Dimpropyridaz的化学结构及其合成路线如下。
◤杀螨剂乙唑螨腈◢
乙唑螨腈（cyetpyrafen）是沈阳化工研究院基于中间体衍生化法开发的β-酮腈衍生物类杀螨剂，代号SYP-9625。乙唑螨腈的化学结构和作用机理与腈吡螨酯相似，属于线粒体电子传递复合物Ⅱ抑制剂，在靶标害螨体内去酯活化后发挥作用。该杀螨剂属于负温度系数杀螨剂，对各个生长阶段的叶螨都具有很高活性，优于丁氟螨酯和腈吡螨酯。乙唑螨腈的化学结构及其合成路线如下。需注意的是，与腈吡螨酯的化学构型不同，乙唑螨腈为顺式结构。
◤杀螨剂Flupentiofenox◢
Flupentiofenox是日本组合化学公司开发的新型三氟甲基硫醚类杀螨剂，代号KII-9396。Flupentiofenox为含手性硫原子的外消旋体，其化学结构新颖，作用机制还尚未知。Flupentiofenox在低浓度时对二斑叶螨成虫和褐飞虱幼虫具有优异活性，可用于防控水果和蔬菜上的螨虫、水稻上的飞虱等有害节肢动物。Flupentiofenox的化学结构及其合成路线如下。
◤杀线虫剂Cyclobutrifluram◢
Cyclobutrifluram是先正达公司开发的新烟酰胺类专用杀线虫剂，由(1S,2S)-对映体和(1R,2R)-对映体组成，前者的含量不低于80%。Cyclobutrifluram的化学结构新颖，存在4种晶型，其中B和C为稳定晶型。Cyclobutrifluram可使线虫幼虫麻痹并抑制虫卵，直接施用或种子处理可有效控制黄瓜、番茄、玉米和甜菜等作物上的根结、甜菜胞囊和玉米短体等线虫。Cyclobutrifluram的化学结构及其合成路线如下。
◤杀菌剂Fluoxapiprolin◢
Fluoxapiprolin是拜耳公司新开发的哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂，代号BCS-CS55621。Fluoxapiprolin为外消旋体，2个异构体的生物活性相同。该杀菌剂的主体化学结构与氟噻唑吡乙酮基本相同，推测其也为氧化固醇结合蛋白（OSBP）抑制剂，对卵菌纲病原菌如马铃薯、葡萄、西红柿和玉米等农作物的霜霉病和疫病具有卓越防效。Fluoxapiprolin的化学结构及其合成路线如下。
◤杀菌剂氟苯醚酰胺◢
氟苯醚酰胺（flubeneteram）是华中师范大学基于药效团连接碎片虚拟筛选策略（PFVS）开发的新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类吡唑酰胺类杀菌剂，代号Y13149。该杀菌剂具有内吸传导性，用量较低且与常规的吡唑酰胺类杀菌剂无交互抗性，对纹枯病和白粉病的抑制活性优于噻呋酰胺，氟苯醚酰胺对琥珀酸脱氢酶的抑制活性约是吡噻菌胺的4倍多，对白粉病的活性也优于氯苯醚酰胺，与噻呋酰胺和啶酰菌胺相比较具有一定的成本优势。此外，氟苯醚酰胺对马铃薯晚疫病也有较高防效。氟苯醚酰胺的化学结构及其合成路线如下。
◤硝化抑制剂Pronitridine◢
Pronitridine是由美国科氏公司于2014年公开报道的新型胍类硝化抑制剂，代号KAS771G77。该硝化抑制剂是近40年来第一个取得美国环保署（EPA）注册登记的硝化抑制剂，可用作含氨或尿素的氮肥硝化抑制剂，阻止铵态氮氧化为硝酸盐氮，减少氮肥浸出流失，保持作物根部更多可供吸收的氮肥，提高作物产量，可用于油菜、玉米、棉花、水稻、高粱、玉米和小粒谷类等多种农作物。Pronitridine的3种主要组成物及其合成如下图所述。
◤展望：挑战与机遇并存◢
尽管这些新农药前景广阔，但要充分发挥其潜力，仍需面对并解决一些关键问题：
◤结 语◢
2018年以来ISO公布的这13种新农药，是新结构、新技术、新理念的集中体现，是应对未来农业挑战的重要武器库。中国自主创制品种的成功上榜，更是我国农药科技创新的里程碑。关注它们，研究它们，科学地应用它们，将有助于我们更好地守护粮食安全，推动农业向更绿色、更可持续的未来迈进！未来，随着科研的深入和技术的进步，我们期待有更多高效、安全、环境友好的农药“新星”闪耀登场！
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