全球农业面临病虫害抗性增强与农药监管日益严格的双重挑战,开发高效、低毒和环境友好的农药新品种成为当务之急。2025年,国际标准化组织(ISO)批准公布了24种农药新品种的英文通用名,其中70%以上为中国创制,标志着中国在新农药研发领域已进入全球领先行列。这项研究不仅系统梳理了这些新农药的化学结构、作用机制与生物活性,更为全球作物保护提供了全新思路和工具,对推动农业可持续发展、保障粮食安全具有重要战略意义。
研究通过对2025年ISO公开的24种农药新品种进行系统性分析,归纳了当前新农药创制的五大核心趋势:
一是结构创新——多数新品种源于对现有先导化合物的衍生修饰,如溴氰氟苯酰胺通过引入氰甲基提升活性,合成可共用现有品种的关键中间体,提升研发效率。
二是机制多样——涵盖γ-氨基丁酸受体调节、线粒体呼吸链复合物抑制、RNA干扰等全新和细分领域作用靶标,其中RNAi杀菌剂erysichrona为全球首例。
三是性能优化——如氯虫啶在提升对二化螟活性的同时,显著降低了对蜜蜂的毒性;四氟苯烯菊酯兼具高击倒活性与低哺乳动物毒性。
四是协同增效——超半数新品种在研究中明确了与其他药剂的混用增效比例,为有害生物综合防治和抗性治理提供了新方案。
五是中国引领——17种中国创制农药获批,占比超过70%,创历史新高,展现出我国在绿色农药创制领域的强大研发实力与转化效率。
综上所述,2025年ISO公布的这24种农药新品种,不仅代表了全球农药研发的最新成果,更凸显了中国在新农药创制领域的引领地位。它们以结构新颖、机制独特、药效卓越和绿色低毒为核心特征,为全球农业可持续发展注入了强劲的科技动力。
有害生物对农药耐药性的不断发展使作物保护的有效性面临重大挑战,而农药产品注册登记与法规监管的日趋严格导致市场上实际可供选用的农药品类减少。农民和种植者迫切需要获得新型农药来控制有害生物,维持农业和社会经济的可持续发展。2025年,ISO基于申请者提交的英文通用名申请,经相关评审批准公布了24种新农药的英文通用名(表1),涉及杀虫(螨)剂7种、杀菌(线虫)剂10种、除草剂7种。其中,中国创制的新农药17种,包括杀虫(螨)剂溴氰氟苯酰胺、啶蚜胺、氯虫啶、萘异噁唑酰胺、吲哚螨砜和四氟苯烯菊酯,杀菌(线虫)剂氰烯菌胺、噻吡菌酯、硝苯菌酰胺、烯丙唑菌胺和喹菌胺,以及除草剂二甲吡草胺、三氟嘧草酸、氟啶草醚、唑磺草酮、氟丙草嗪和苯吡草酮,相关产业化开发和中国登记应用多已在开展中;印度创制的新农药1种,即杀线虫剂fenargimine。

同期,ISO还采纳了美国国家标准协会(ANSI)因标准到期撤销的8种农药老品种的英文通用名(表2),涉及杀虫剂2种、杀菌剂1种、除草剂4种及植物生长调节剂1种,其化学结构见图1。相关化合物专利均已到期,作用机制明确且多数已实现商业化应用,其中乙烯利与乳氟禾草灵已在中国完成注册登记并投入使用。


按化学结构和作用机制分类,2025年新公布的7种杀虫(螨)剂可分为间二酰胺(或间苯二甲酰胺)、吡唑酰胺、双缩脲、介离子嘧啶鎓、异唑啉、三氟乙基亚砜和拟除虫菊酯7大类。
溴氰氟苯酰胺是沈阳化工大学创制、广西思钺生物科技有限责任公司开发的新型杀虫剂,也是继溴虫氟苯双酰胺(broflanilide)、环丙氟虫胺(cyproflanilide)、多氟虫双酰胺(piperflanilide)和氟溴虫酰胺(trioxyflanilide)后第5个获ISO英文通用名的间二酰胺类杀虫剂。该杀虫剂可视为用氰甲基替换环丙氟虫胺中环丙甲基或氟溴虫酰胺中甲氧乙基得到。推测溴氰氟苯酰胺的作用机制与环丙氟虫胺和氟溴虫酰胺等类同,均为γ−氨基丁酸门控氯离子通道变构调节剂,通过在靶标害虫体内去N−氰甲基代谢活化发挥作用。室内生测结果表明,溴氰氟苯酰胺0.1~1.2mg/L对玉米螟3龄幼虫72h的杀死率为47.22%~83.33%,0.25~1.5mg/L对褐飞虱3龄若虫96h的杀死率为53.33%~82.22%,0.01~0.5mg/L 对甜菜夜蛾3龄幼虫48h的杀死率为17.50%~87.50%,0.01~1mg/L对小菜蛾2龄幼虫48h的杀死率为35.00%~90.00%,0.1~1mg/L对二化螟2龄幼虫72h的杀死率为48.89%~80.56%,0.2~1.6mg/L对黏虫3龄幼虫48h的杀死率为42.22%~84.44%,同时可制成SL、ME、EW、EC、OD、SC、WP和WG单剂或混剂,与新烟碱类杀虫剂、虫螨腈、除虫菊素和拟除虫菊酯类杀虫剂、flupyrimin、昆虫生长抑制剂类杀虫剂(吡丙醚、虱螨脲和除虫脲),以及生物源类杀虫剂(阿维菌素、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、多杀霉素和乙基多杀菌素)混用在室内和田间对靶标害虫防控具有协同增效作用,且可扩充杀虫谱、延缓靶标害虫抗性发展。溴氰氟苯酰胺可能的创制思路和合成路线见图2,合成可共用环丙氟虫胺和氟溴虫酰胺的关键中间体。

啶蚜胺是青岛清原化合物有限公司开发的新型吡唑−4−酰胺类杀虫剂,可视为由吡啶环和1−丙炔基对嗪虫唑酰胺(dimpropyridaz)的N−取代基上的吡嗪基和乙基分别进行修饰得到,同样为瞬时受体电位通道香草酸亚型(TRPV)通道上游位点抑制剂。据报道,啶蚜胺具有优异的内吸传导性,可快速抑制害虫取食行为而减少病毒传播和作物营养损失、提升农产品产量与品质。室内生测结果表明,啶蚜胺1、10mg/L对禾谷缢管蚜的5d杀死率分别达70%、92%,显著优于嗪虫唑酰胺(1mg/L的5d杀死率为0),1~3mg/L对桃蚜(Myzuspersicae)的5d杀死率为35%~55%,2mg/L对花生蚜的5d杀死率为40%,且与毒死蜱、氟虫腈、多杀霉素、高效氯氟氰菊酯、吡虫啉、阿维菌素、螺虫乙酯、溴氰虫酰胺、氟啶虫酰胺和唑氟虫胺(isoflualanam)等杀虫剂按一定比例混合对桃蚜和花生蚜防控具有显著的协同增效作用。啶蚜胺含有一对外消旋体,可能的创制思路和合成路线见图3,合成可共用嗪虫唑酰胺的关键中间体。

Fentiazoluron是由科迪华农科公司创制的含三唑和噻唑酮骨架结构的双缩脲类新型杀虫剂,对鳞翅目害虫具有较高生物活性。在化学骨架结构上,fentiazoluron与茚虫威和氰氟虫腙等缩氨基脲类杀虫剂存在一定的相似性。根据不同测试方式的生测结果可以确定fentiazoluron具有较好的胃毒和触杀作用,尚不清楚其是否具有内吸传导和渗透作用;而根据与多种杀菌剂和其他杀虫剂混用具有协同增效作用推测,fentiazoluron可能具有全新的作用机制。室内生测结果表明,fentiazoluron50μg/cm²饲喂处理对甜菜夜蛾(Spodopteraexigua)和甘蓝尺蠖(Trichoplusiani)的5~7d杀死率≥50%,200mg/L喷雾处理桃蚜若虫和无翅成虫的3d杀死率<80%。Fentiazoluron可能的创制思路和合成路线见图4。

氯虫啶是青岛清原化合物有限公司继唑氟虫胺后创制的含介离子嘧啶鎓结构的新烟碱类杀虫剂,可视为对二氯噻吡嘧啶(dicloromezotiaz)的苯环取代基进行修饰而来(或对三氟苯嘧啶的3个芳环分别进行修饰而来),推测其作用机制与二氯噻吡嘧啶和三氟苯嘧啶类同,为烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂。据报道,氯虫啶具有一定的内吸传导性、卓越的渗透能力和优异的环境友好特性,可高效防除对传统药剂产生抗性的二化螟和稻纵卷叶螟等鳞翅目害虫。室内生测结果表明,氯虫啶对二化螟3龄幼虫(0.2mg/L)、草地贪夜蛾2龄幼虫(1mg/L)、黏虫2龄幼虫(1mg/L)、斜纹夜蛾2龄幼虫(5mg/L)和稻飞虱(60mg/L)的48h杀死率分别为100%、70%、80%、90%和85%,与乙基多杀菌素、多杀霉素、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、阿维菌素、虱螨脲、虫螨腈、甲氧虫酰肼、高效氯氟氰菊酯、cybenzoxasulfyl、flupyrimin、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、茚虫威、毒死蜱、吡虫啉、噻虫嗪、敌敌畏、敌百虫、辛硫磷、三唑磷、喹硫磷、乙酰甲胺磷、丁硫克百威和二嗪磷等其他杀虫剂按一定比例混用对草地贪夜蛾、二化螟、黏虫和花生蚜等害虫防控具有协同增效作用。同时,氯虫啶对蜜蜂的急性接触和经口毒性LD50(96h)均>11μg/蜂,安全性优于三氟苯嘧啶(1μg/蜂的96h死亡率为90%)。氯虫啶可能的创制思路和合成路线见图5,合成可共用二氯噻吡嘧啶的关键中间体。

萘异噁唑酰胺是继唑氟虫胺后又一个英文通用名获ISO批准的异唑啉类中国创制杀虫剂,可视为对氟唑酰胺(fluxametamide)或阿福拉纳(afoxolaner)进行修饰而得到。推测萘异噁唑酰胺的作用机制与氟唑酰胺、氟雷拉纳和阿福拉纳类同,具有多种作用靶标,主要为γ−氨基丁酸门控氯离子通道变构调节剂。室内生测结果表明,萘异唑酰胺液管药膜法处理棕榈蓟马成虫的lc₅₀、lc₉₀(48h)分别为0.0123、0.0705mg/L,浸虫法处理无翅桃蚜的lc₅₀(48h)为0.4390mg/L。萘异噁唑酰胺可能的创制思路和合成路线见图6,合成可采用氟唑酰胺的合成路线并共用阿福拉纳的关键中间体。

吲哚螨砜是由沈阳化工大学创制并由陕西上格之路生物科学有限公司开发的含异吲哚酮的新型杀虫/螨剂,也是继氟螨双醚(bisulflufen)和苯苄螨胺(bentioflumin)后英文通用名获ISO批准的又一中国创制的三氟乙基亚砜类杀虫/螨剂。该杀虫/螨剂可视为仿照sulfiflumin由苯苄螨胺去氯和环合后氧化得到,推测其作用机制与之相同,为线粒体能量抑制剂。室内生测结果表明,吲哚螨砜及其合成中间体硫醚化合物(图7中化合物M)5~10mg/L对朱砂叶螨成螨(72h)和螨卵(24h)的杀死率均≥90%。尚不清楚吲哚螨砜的杀虫活性。吲哚螨砜可制成CS、EC、EW、OD、WG、WP、ME、SL、EP、SC、DF、ULV、FS、DP和TB等类型制剂,其可能的创制思路和合成路线见图7,合成可共用sulfiflumin等同类农药的关键中间体。

四氟苯烯菊酯是江苏扬农化工股份有限公司创制的新型卫生用杀虫剂,作用机制与其他拟除虫菊酯类杀虫剂类同,为钠离子通道抑制剂。室内生测结果(表3)表明,四氟苯烯菊酯外消旋体对蚊、蝇和德国小蠊等卫生害虫的击倒速度和杀虫活性均优于momfluorothrin和四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)。急性经口、经皮和吸入毒性测试结果表明,四氟苯烯菊酯对哺乳动物微毒。四氟苯烯菊酯为(Z)−式的(1R,3R)−对映体,可能的创制思路和合成路线见图8。四氟苯烯菊酯原药中可能还含有(Z)−式的(1S,3S)−对映体、(1S,3R)−对映体、(1R,3R)−对映体,以及(E)−式的(1R,3R)−对映体、(1S,3S)−对映体、(1S,3R)−对映体和(1R,3R)−对映体等7个对映异构体,可利用高效液相色谱对其中的四氟苯烯菊酯及其对映体进行分离和测定。


农药新品种的持续研究、登记、上市与推广,为农民和种植者防治有害生物提供了更为丰富的工具,有助于缓解有害生物耐药性增强和农药登记监管趋严的双重压力,对实现农药减量增效和保护生物多样性具有重要意义,更为保障粮食安全、推动农业及社会经济的可持续发展奠定了坚实基础。农药新品种的商业化涉及研发生产投入、应用技术攻关、田间药效评估、登记注册及应用推广等多个环节,而向ISO申请并获取国际英文通用名,既是将具有潜在开发价值的新农药品种推向国际市场的关键步骤,也是农药规范化管理的重要环节。结合我们既往的总结报道统计(图26),1998—2025年间,316种农药新品种英文通用名先后获ISO批准,其中中国本土创制品种67种,占比21.5%;印度本土创制品种2种,占比0.6%。从年度获批数量变化趋势来看,全球新农药获批数量呈逐年下降态势,而中国获批数量则持续攀升。2025年是ISO/TC81秘书处正式落户中国后首年,中国本土创制农药获批17种,占当年全球获批总数70.8%,创历史新高。值得关注的是,全球新农药获批数量在1999、2006、2012、2017、2021及2025年达到17种及以上的峰值,且峰值年份的间隔周期从7年逐步缩短至4年。

基于2025年ISO批准并公开的24种新农药的创制特征与开发规律分析,可以得出以下结论:
1)新农药多源于现有先导化合物的结构修饰,作用机制与靶标谱具有延续性,生物活性相当或更优,且可共用关键合成中间体,如苯吡草酮可通过苯唑草酮直接醚化制备、fenargimine可由肉桂醛和L−精氨酸一步合成;
2)立体异构农药仍是研发热点,氰烯菌胺、啶蚜胺、fentiazoluron、萘异唑酰胺、吲哚螨砜、四氟苯烯菊酯、carmeconazole、硝苯菌酰胺、fenargimine、metcyclofenstrobin、二甲吡草胺和苯吡草酮等12个新农药涉及立体异构体,其中氰烯菌胺、fentiazoluron、四氟苯烯菊酯和metcyclofenstrobin 为(Z)−式异构体,二甲吡草胺和fenargimine分别为(3S,4S)−对映体和(S,E,E)−对映体,硝苯菌酰胺则以(1S,2S)−对映体占优势;
3)协同增效研究成为创新开发和知识产权保护的重要领域,啶蚜胺、氯虫啶、氰烯菌胺、噻吡菌酯、硝苯菌酰胺、cyprometoxazam、metcyclofenstrobin、二甲吡草胺、氟丙草嗪、氟啶草醚和三氟嘧草酸(酯)等11个新农药均披露了与其他农药混用时的配比和增效效果;
4)低毒化和性能强化等成为差异筛选的重要考量,如氯虫啶在提升二化螟活性的同时降低了蜜蜂毒性,四氟苯烯菊酯兼具高击倒活性和低毒性,苯吡草酮在提高除草活性的同时增强了耐雨水冲刷性;
5)细分靶标防控产品与全新作用机制品种构成新农药研发热点,其中吲哚螨砜、四氟苯烯菊酯、硝苯菌酰胺和fenargimine分别针对螨虫、卫生害虫、线虫等细分领域,而fentiazoluron则可能具备全新的作用机制;
6)新农药的成酯成盐策略呈现显著创新,如与氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯成甲酯或苄酯不同,三氟嘧草酸成甲氧乙基酯,氰烯菌胺则与多种有机酸成盐以提升水溶性与药效;
7)开环闭环、芳环替换、基团桥接和羟基保护等结构修饰策略已成为新农药创制的可行策略,carmeconazole、metcyclofenstrobin、fendioxypyracil、喹菌胺和苯吡草酮等品种的创制实践为相应策略应用提供了参考;
8)深度筛选和挖掘过期专利中的已知化合物,对其新应用、路线、晶型、单剂或复配制剂等进行2次开发,并构建针对性知识产权保护壁垒,是极具潜力的研发方向,有望实现商业化突破;
9)从通用名获批与专利申请的时间差看,中国与印度本土企业的研发转化周期显著短于国际同行,展现出独特的效率优势;
10)RNAi农药研发热度不减,印度农药创制持续发力,分别催生出了erysichrona和fenargimine2款新品;
11)中国医药企业跨界参与新农药创制,凭借技术积累与资源整合能力,逐步成为全球研发体系的重要新兴力量。
为推动农药新品种的产业化和商业化落地及对农业与社会经济发展的支撑作用,未来可重点从以下4方面开展工作:第一,强化原药与制剂研发,通过合成路线优化、生产工艺改进和配方升级等措施,实现产品品质提升与生产成本降低;第二,加大创制投入与理论方法创新,拓展新作用靶标与先导化合物资源,引入人工智能辅助设计技术,研发具备全新结构、机制新颖的绿色农药品种,契合法规要求与可持续发展需求;第三,加强抗药性监测与机制研究,通过综合防治、药剂轮换和增效剂混用等措施,构建科学的抗性管理体系,实现减量增效目标;第四,完善配套应用技术研发,开展系统性田间试验与示范推广,强化技术培训与宣传,充分发掘新品种的应用优势,使其成为破解农业种植痛点、促进作物提质增产与农民增收的核心工具。