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西北农林科技大学合成具有良好杀螨活性的含1,3,4-噁二唑片段的胡椒碱类衍生物
来源:农化专利网   发布时间:2023-08-18 08:57
简述
胡椒碱是胡椒中含量最大、活性最高的生物碱,具有抗炎症、抗抑郁、提高药效、降血脂、抑制肿瘤等多种功能。近年来,在农药研究领域,胡椒碱也逐渐受到人们关注。众多研究表明,胡椒碱及其类衍生物不仅对鞘翅目、直翅目、双翅目、鳞翅目和同翅目的多种农业害虫具有杀灭活性,而且对致病疫霉菌、稻瘟病菌等多种植物致病真菌表现出抑制活性。

胡椒碱是胡椒中含量最大、活性最高的生物碱,具有抗炎症、抗抑郁、提高药效、降血脂、抑制肿瘤等多种功能。近年来,在农药研究领域,胡椒碱也逐渐受到人们关注。众多研究表明,胡椒碱及其类衍生物不仅对鞘翅目、直翅目、双翅目、鳞翅目和同翅目的多种农业害虫具有杀灭活性,而且对致病疫霉菌、稻瘟病菌等多种植物致病真菌表现出抑制活性。

为了开发基于天然产物的新型杀螨剂,西北农林科技大学植物保护学院研究人员以胡椒碱为先导化合物,设计并合成了26个含1,3,4-噁二唑杂环的胡椒碱类衍生物8a~8z,并经核磁共振氢谱(或碳谱)、红外光谱和高分辨质谱确证其结构,采用玻片浸渍法测定了系列化合物对朱砂叶螨雌成螨的触杀活性。

结果表明,化合物8m、8r、8u均表现出良好的杀螨活性,LC50值分别为0.41、0.36、0.32 mg/mL,其活性分别为胡椒碱(LC50值为15.64 mg/mL)的38.1、43.4、48.9倍,且化合物8u在0.3 mg/mL质量浓度下对朱砂叶螨有较好的室内防效,施药后第5天的防效为61.8%。构效关系分析发现,在胡椒碱C2位引入1,3,4-噁二唑杂环有利于提高其杀螨活性,且杀螨活性与噁二唑苯环上的取代基密切相关,具有较大的研究开发价值。

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文章来源农化专利服务