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沈阳中化设计合成16个吡嗪酰胺类似物,部分对玉米锈病高效
来源:农化专利网   发布时间:2024-10-28 09:12
简述
玉米锈病在我国常年发生,危害严重,至今没有合规、高效的防治药剂登记。沈阳中化农药化工研发有限公司新农药创制与开发国家重点实验室近期以取代吡嗪酸和2-甲基-3-硝基苯酚为原料, 经4步反应合成了16个吡嗪酰胺类似物(化合物1~16)。

玉米锈病在我国常年发生,危害严重,至今没有合规、高效的防治药剂登记。沈阳中化农药化工研发有限公司新农药创制与开发国家重点实验室近期以取代吡嗪酸和2-甲基-3-硝基苯酚为原料, 经4步反应合成了16个吡嗪酰胺类似物(化合物1~16), 其结构均经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证,并进行了对玉米锈病的杀菌活性测定(活体保护活性实验)。


结果表明, 12个目标化合物在400 mg/L浓度下对玉米锈病具有良好的防治效果;化合物4、5、7、8、15和16在6.25 mg/L浓度下对玉米锈病的防效为100%;化合物16在1.5625 mg/L浓度下对玉米锈病的防效为100%。分子对接模拟结果显示, 化合物16通过氢键与琥珀酸脱氢酶(SDH)的TRP-173相互作用, 这可以解释化合物16与目标蛋白之间可能的作用机制。


研究人员指出, 化合物16结构新颖、杀菌活性较高,是一种具有良好潜在前景的杀菌剂候选物, 为进一步研究提供了参考。