环酯草醚 (pyriftalid) 是先正达开发的嘧啶水杨酸类除草剂, 其作用机制是抑制乙酰乳酸合成酶 (ALS) 的合成, 主要用于防除水稻田的禾本科杂草及部分阔叶杂草[1], 在水稻田苗后早期使用, 药剂通过水稻根部吸收, 并向其他部位传导, 杂草幼芽也可以吸收部分药剂。
物理特性
嘧啶水杨酸类水稻田苗后除草剂环酯草醚,起先由Dr Maag AG(现Syngenta AG)发现,后由Syngenta AG开发,最终在2001年在韩国正式登记上市。通用名称为pyriftalid,IUPAC化学名称(RS)-7-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基硫代)-3-甲基-2-苯并呋喃-1(3H)-酮,CAS登录号135186–78–6,开发号CGA 279233(Ciba-Geigy),相对分子质量318.4,分子式C15H14N2O4S,结构式如图1。

图1 环酯草醚的结构式
外观为白色无味固体,熔点163.4℃,沸点300℃分解,蒸气压2.2×10-5 mPa(25℃),正辛醇水分配系数KowlogP=2.6,亨利常数3.89×10-6 Pa m3/mol(25℃,calc.),密度1.44。溶解度:水中溶解度1.8 mg/L(25℃)。
环酯草醚为低毒至微毒化学农药,其大鼠急性经口毒性LD50>5,000 mg/kg,微毒;大鼠急性经皮毒性LD50>2,000 mg/kg,低毒;大鼠急性吸入毒性LC50>5,540 mg/m3,微毒。此外,环酯草醚对于鸟类、蜜蜂等环境生物毒性较低,对虹鳟鱼等鱼类的急性经口毒性LC50为81 mg/L,对大型溞类的急性毒性LC50(48 h)0.83 μg/L,具有很高的毒性;对绿藻类环境生物的急性毒性LC50为82.12 mg/L,低毒。
环酯草醚具有较好的开发性能,可以开发为颗粒剂、悬浮剂、水分散粒剂等剂型产品。且产品的混配性能比较好,可以与吡嘧磺隆、丙草胺、苄嘧磺隆、四唑嘧磺隆、醚磺隆等进行复配。
国内登记情况
经中国农药信息网查询,截止日前,我国共登记4个产品,2个原药和2个制剂,详情见下表。
登记证号 | 农药名称 | 剂型 | 总含量 | 防治对象 | 登记证持有人 |
PD20182333 | 环酯草醚 | 悬浮剂 | 24.3% | 水稻移栽田一年生杂草 | 浙江海正化工股份有限公司 |
PD20160506 | 环酯草醚 | 原药 | 98% | - | 海正化工南通有限公司 |
PD20102201 | 环酯草醚 | 悬浮剂 | 24.3% | 水稻移栽田一年生禾本科、莎草科及部分阔叶杂草 | 瑞士先正达作物保护有限公司 |
PD20102159 | 环酯草醚 | 原药 | 96% | - | 瑞士先正达作物保护有限公司 |
市场前景
目前, 我国只有瑞士先正达作物保护有限公司和海正化工有限公司进行了原药和制剂的登记, 主要用于移栽水稻田一年生禾本科杂草、莎草科杂草及部分阔叶杂草的防除[2]。该药剂的田间和室内应用技术报道较少, 施药时期、杂草大小及田间保水情况等可能对药效的发挥产生影响。
2008年,瑞士先正达作物保护有限公司在我国临时登记了96%环酯草醚原药和250 g/L环酯草醚悬浮剂两个产品,2010年两个产品同时获得了正式登记,2016年国内企业海正化工南通有限公司作为首家国内企业以质量无明显相同产品的形式获得了98%环酯草醚原药的登记;2018年6月28日,浙江海正化工股份有限公司获得了24.3%环酯草醚悬浮剂产品的登记。
参考文献
[1]刘长令, 李继德, 董英刚.新型稻田除草剂环酯草醚[J].农药, 2001, 40 (8) :46.
[2] 刘洋.未来水稻田除草剂登记的热点产品之环酯草醚[J].南方农药, 2017 (1) :49-52.
部分内容来源:《农药》、中国农药信息网