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化合物专利已到期的玉米田除草剂——噻酮磺隆,目前供应厂家少
来源:农化专利网   发布时间:2023-11-16 08:12
简述
一、噻酮磺隆1. 产品简介成分名:噻酮磺隆(Thiencarbazone-methyl)产品类型:除草剂(玉米、小麦、草坪)CAS登录号:317815-83-1化学名称:甲基4-(4,5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基)。

一、噻酮磺隆

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1. 产品简介


成分名:噻酮磺隆(Thiencarbazone-methyl)


产品类型:除草剂(玉米、小麦、草坪)


CAS登录号:317815-83-1


化学名称:甲基4-(4,5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基) 羰基磺胺]-5-甲基噻吩-3-羧酸乙酯


分子式:C
12H14N4O7S2


结构式:见下图


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主要生产商/商标:bayer,Adengo/MAISTER POWER OD


主要应用作物:玉米、小麦。


产品概述:噻酮磺隆可有效防除玉米、小麦田和草坪上的一年生禾本科杂草和阔叶杂草,苗前苗后早期均可使用。安全剂(环丙磺酰胺、吡唑解草酯)的加入加速了该除草剂在玉米、小麦作物中的降解,提高了作物的耐受力,进一步扩大了该产品的市场。


使用特点:噻酮磺隆活性高、用量少、持效期长、杀草谱广、对禾本科作物安全,使用窗口期长(苗前、苗后均可使用)。


加工剂型:悬浮剂(SC)、水分散粒剂(WDG)、可分散油悬浮剂(OD)。

表1 主要登记产品情况图片图片

使用方向:目前主要以含安全剂环丙磺酰胺的复配制剂于玉米、小麦、草坪三个方向开发,除美国外,主要市场集中于玉米、小麦领域,玉米销售额更高。用于玉米田时,可分别用于苗前、苗后两个处理环境。


噻酮磺隆常与其他除草剂(如异恶唑草酮、甲酰氨基嘧磺隆)和安全剂(环丙磺酰胺)做成复配制剂使用,可有效防除玉米田禾本科杂草和阔叶杂草,在叶面应用和残留作用间显示了很好的平衡。


小麦除草领域,主要用于苗后茎叶处理,必须加入安全剂环丙磺酰胺。噻酮磺隆可有效防除苘麻和许多石竹科杂草(繁缕、猪殃殃、卷耳),对马唐、狗尾草、野黍、鬼针草、反枝苋、藜、香附子等防效优异。

2. 噻酮磺隆的市场演变及全球登记情况


该产品全球开发推广由拜耳公司进行,主要推广领域涉及玉米、小麦和草坪。


2008年8月,噻酮磺隆在罗马尼亚取得全球首个登记,以Adengo商品名(70g/l噻酮磺隆+190g/l异噁唑草酮+150g/l环丙磺酰胺SC)在罗马上市。2009年,在美国(2009年3月,以CORVUS商品名在美国上市,第一个产品)、罗马尼亚上市;随后又在加拿大(玉米、小麦产品为主)、阿根廷、欧洲等国家或地区登记。


2016年,拜耳在中国获得噻酮磺隆的正式登记,目前登记产品仅两个,制剂产品为噻酮磺隆+异噁唑草酮7+19%SC(内含安全剂环丙磺酰胺),商品名“爱玉优”,主要用于玉米一年生杂草防治。

 
美国噻酮磺隆登记产品列表(共有65个登记,包含制剂、原药,登记公司主要为bayer)

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加拿大噻酮磺隆登记产品列表

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3. 噻酮磺隆的作用机理


分类:HRAC,2:乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂(Inhibition of Acetolactate Synthase),磺酰氨基羰基三唑啉酮类除草剂(sulfonyl-amino-carbonyl-triazolinone),与氟唑磺隆、丙苯磺隆属于同类除草剂。


噻酮磺隆属于磺酰氨基羰基三唑啉酮类除草剂,是乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,通过抑制植物体必需氨基酸的生物合成,使细胞停止分裂,植株停止生长。
同时具有土壤活性和茎叶喷雾活性,杂草根系和叶片吸收后向上传导,具有触杀效果好持效期长。施用后有效成分通过敏感植物根系及茎叶吸收进人植物体后,阻止植物支链氨基酸的生物合成,最终导致敏感植物枯死。

4. 噻酮磺隆的作用特点


(1)茎叶处理与土壤封闭两重作用效果兼具;


(2)杀草谱广,禾本科+阔叶草兼杀;


(3)活性高,用量少,持效期长;


(4)环丙磺酰胺、吡唑解草酯等安全剂进一步提升了噻酮磺隆的应用市场,扩大了作物范围。

5. 噻酮磺隆的毒理数据

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6. 噻酮磺隆的专利情况


核心化合物专利:噻酮磺隆的核心化合物专利已于2020年7月到期,其安全剂环丙环酰胺专利也于2018年过期,具体见下:


(1)中国专利:


专利号:CN1158280C;专利名称:取代的噻吩-3-基磺酰基氨基(硫代)羰基三唑啉(硫)酮类化合物;专利申请日:2000-07-04;专利权人:拜耳作物科学股份公司;


(2)欧洲专利:


专利号:EP1200426;专利名称:Substituted thiene-3-yl-sulfonyl amino(thio)carbonyl-triazolin(thi)ones;专利申请日:2000-07-04;专利权人:Bayer CropScience AG;


(3)美国专利:


专利号:US6964939;专利名称:Substituted thiene-3-yl-sulfonyl amino(thio)carbonyl-triazolin(thi)ones;专利申请日:2000-07-04;专利权人:Bayer Aktiengesellschaft;

7. SWOT分析


优势(Strengths)分析:


(1)茎叶处理与土壤封闭两重作用效果兼具;


(2)杀草谱广,禾本科+阔叶草兼杀;


(3)活性高,用量少,持效期长;


(4)混配性好,配合安全剂(环丙磺酰胺、吡唑解草酯)、其他活性成分(环磺酮、麦草畏、甲酰氨基嘧磺隆等),市场空间巨大;


(5)抗性低,目前无噻酮磺隆抗性杂草报道。


劣势(Weaknesses)分析:


(1)供应厂家少:化合物专利2020年过期,目前市场参与热情低,中国国内无稳定供应;


(2)市场门槛高:集中于美国、加拿大、巴西等农化市场。


机会(Opportunities)分析:


(1)市场空间大,目前除拜耳公司参与该产品开发,拜耳仅授权dupont于局部市场开发噻酮磺隆;


(2)玉米等转基因作物杂草对草甘膦抗性日益增强,抗草甘膦杂草除草剂需求旺盛。


威胁(Threats)分析:


(1)专利刚过期(化合物专利21年过期),目前市场原药供应少,合成专利领域可能存在风险;


(2)单剂产品杀草谱窄,多以多元复配产品推广,市场价格仍然较高。

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文章来源:农药随笔(hi.cle