图1A(1902—2022年）数据显示：在最初的60年（1902—1962年），有关多肽农药的文献较少。1962年《寂静的春天》出版后，人们开始关注环境保护及环境友好型农用化学品。1963年多肽固相合成（SPPS）技术的发明，为肽的大规模制备及广泛应用提供了技术保障，相关研究逐步增长；特别是近30年（1992—2022年）呈现爆发式增长，占1902—2022年间Web of Science数据库文献量的93.0%(90 395/96 936）和SciFinder数据库的99.9%(98 381/98 496），表明多肽农药受到越来越多的关注。最近3年（2023—2025年）多肽农药相关出版物呈稳定增长趋势（图1B），表明该领域研究热度稳步提升，发展势头持续增强。本文分别从抗菌和免疫激活肽、植物生长调节肽、杀虫肽和除草肽角度，简要介绍相应的研究进展。
——抗菌和免疫诱导肽
植物病原体严重危害作物生长，传统化学杀菌剂虽有效，但其长期连续使用已导致抗性及环境风险。因此，迫切需要更可持续的病害防治方法。
（1）抗菌肽
天然抗菌肽因其高效、特异性强且降解快速等特性，成为抵御真菌、病毒和细菌的可持续解决方案。根据抗菌肽数据库（APD6)(http://aps.unmc.edu/AP/）统计，目前已有5 680种抗菌肽报道，部分已证实具有农用活性。如动物源PVEC抑制巨大芽孢杆菌（Bacillus megaterium），植物源PhD2抗灰霉病菌（Botrytis cinerea），微生物源NAF对黄曲霉菌（Aspergillus flavus）、腐皮镰刀菌（Fusarium solani）和意大利青霉（Penicillium italicum）有效，合成肽Alf-AFP显著抑制大丽轮枝菌（Verticillium dahlia）。
（2）免疫诱导肽
抗菌肽在宿主先天防御中的功能使其能够作为免疫诱导剂，触发防御信号或增强植物的先天免疫力。目前，多个免疫诱导肽已被鉴定：PIP1/2增强拟南芥的免疫反应和抗病性;NbPPI1提升烟草（Nicotiana tabacum）对疫霉菌（Pytophthora）抗性；玉米免疫信号肽Zip1降低玉米黑粉菌毒力；大豆疫霉（Phytophthora sojae)Pep-13触发欧芹免疫；源于人体肠道微生物的多肽APP3-14，对柑橘黄龙病的防控率达80%；提取自阿根廷乳杆菌（Lactiplantibacillus argentoratensis）的生物合成肽（氨基酸序列PRKGSVAKDVLPDPVYNSKLVTRLINHLMIDGKRG）可用于防治番茄青枯病；植物多肽CLE7可用于防治小麦花叶病毒、马铃薯病毒X、烟草花叶病毒、番茄花叶病毒和萝卜花叶病毒等病毒病[20]；大豆中鉴定出的小肽Gm PEP914和Gm PEP890能够触发强烈免疫反应，有效抑制多种病原体侵染。
——植物生长调节肽。
植物生长发育受传统激素（生长素、细胞分裂素和赤霉素等）调控。近年研究发现，肽信号分子在植物发育及环境响应中也发挥重要作用，例如分生组织干细胞分化、组织和器官形成、果实成熟脱落及胁迫响应。这一类肽是具有信号特性和激素特征的新型植物激素，在极低浓度（10-9～10-7mol/L）下即可展现出显著的生物活性，凸显了其在植物生长调节中的重要性。
目前，已从植物中鉴定出约30个肽类植物激素家族，并在多种与植物相互作用的生物体（如细菌和真菌病原体、植物寄生线虫以及共生和有益的细菌和真菌）中发现了7类植物激素肽（CLE、CEP、RALF、IDA、PSK、PSY和PEP)。这些肽的前体在植物中被加工为成熟肽，随后与植物受体相互作用并激活下游信号通路，从而引发生长响应。植物生长调节肽具有多重生理功能，例如，CLAVATA3肽调节分生组织大小，SCR肽介导自交不亲和性，RALFs参与植物细胞生长调控，CLE25肽通过调节NCED3的表达增强抗旱性，环二肽Cyclo(Leu-Pro）模拟独脚金内酯激活信号，抑制水稻分蘖，从而提高水稻产量。
——除草肽
传统除草剂在确保作物产量方面发挥了重要作用，但对它们的高度依赖导致了环境残留等问题，亟需开发新型环保除草剂。一些除草活性肽及其功能已在文献中进行了总结，如三肽bialaphos是从链霉菌（Streptomyces hygroscopicus）发酵液中分离提纯而来，其降解产物对杂草具有除草活性，可用于防除葡萄园、苹果园、柑橘园以及免耕和非耕地中多种一年生和多年生单子叶和双子叶杂草。从马铃薯疮痂病菌（Streptomyces acidiscabies）中分离提取的thaxtomin A及玉米二肽/五肽对多种杂草具有防除效果。Tentoxin作为一种由链格孢菌（Alternaria tenuis）产生的环四肽，能够引发幼苗褪绿症，选择性抑制杂草光合作用，且可协同增强除草剂吸收效率。从杂色曲霉（Aspergillus versicolor)LZD-14-1中分离的天然环肽versicotide D，具有高除草活性及抑制蓝藻种群的能力
——杀虫肽
具有理想特性的杀虫肽可有效防治鳞翅目、双翅目和半翅目等害虫，被视为传统化学杀虫剂潜在的替代品。天然杀虫肽主要来源于节肢动物（蜘蛛、蝎子、蚂蚁等）和海洋动物毒液。蜘蛛毒液是富含二硫键杀虫肽的重要来源，如漏斗网蜘蛛（Hadronyche versuta）毒液中的ω-κ-HXTX-HV1A、ω-ACTX-Hv2a等，沙漠灌木蜘蛛（Diguetia canities）的毒素β-Diguetoxin-Dc1a(Dc1a）对害虫高效，且对哺乳动物安全。海洋源杀虫肽包括水母NnFV和织锦芋螺（Conus textile)TxVIA肽（27个氨基酸），对小菜蛾和家蝇幼虫有效。目前已鉴定出4782种昆虫神经肽，其中proctolin、昆虫激肽（IKs）、信息素生物合成激活神经肽（PBAN）和抑咽侧体素（ASTs）的研究较多，这为基于昆虫神经肽的新型害虫防控剂的开发奠定了基础。植物源杀虫肽主要来自茜草科、豆科、堇菜科、茄科和葫芦科，包括环肽、豌豆白蛋白、防御肽和重组肽等。豌豆（Pisum sativum)PA1b(37个氨基酸）对谷象、尖音库蚊（Culex pipiens）、埃及伊蚊（Aedes aegyptii）和某些蚜虫表现出显著的杀虫活性。
通过修饰天然肽可获得具有良好杀虫活性的模拟肽。例如，在酶切位点引入非天然氨基酸得到对酶解更稳定的昆虫激肽模拟物，其中模拟肽Ⅱ-1、Ⅳ-3、L25和M1不仅具有显著杀蚜活性，且对蜜蜂安全；基于AI技术设计的抑咽侧体素类似物A15，具有广谱活性，对鳞翅目害虫亚洲玉米螟、小菜蛾及半翅目害虫桃蚜和豌豆蚜均具有一定杀虫效果。这些肽模拟物的发现为创制新型绿色杀虫剂提供了新策略。
——商品化多肽农药
目前已有20余种商品化的农用活性肽（见表1），涵盖杀菌剂、免疫诱导剂、杀虫剂、植物生长调节剂等领域。
商业多肽杀菌剂有3种。白羽扇豆（Lupinus albus)BLAD肽已被开发成2种抗菌肽产品：Problad PlusTM和ProBlad®Verde。（1）Problad PlusTM含有20%BLAD，通过破坏病原体细胞结构，有效防治白粉病和灰霉病等病害，适用于草莓、葡萄、番茄和核果类（如桃、樱桃等）作物，可与化学杀菌剂轮换使用，以减少残留并降低抗性风险。（2）ProBlad®Verde具有多作用位点特性，注册用于浆果、草本植物、咖啡、叶菜类和芥菜类作物，防治咖啡叶锈病、白霉病、灰霉病、白粉病、炭疽病、蓝草叶锈病、叶枯病和根霉病。病害预防期可达14 d，且获得欧盟最大残留限量豁免。（3）MPD-01基于番茄天然微肽开发，在马铃薯、大豆和葡萄等经济作物中表现卓越，具有广谱高效、环境友好特性，使用剂量低且可快速降解，适用于可持续农业。
商业免疫诱导肽有4种，PREtec技术的免疫诱导肽已被证实能够增强植物对病害和逆境的抵抗力，促进植物生长。（1）PREtec肽PHC-91398含有1个源自梨火疫病菌HrpW蛋白的27个氨基酸肽段，该产品通过种子处理或叶面喷洒保护多种作物免受真菌、细菌病原体和线虫的侵害。（2）PREtec肽PHC25279，以SaoriTM名称销售，主要作为种子处理剂，用于预防亚洲大豆锈病。（3）2023年在美国推出的ObronaTM，其活性成分与SaoriTM相同。ObronaTM是一款创新型叶面制剂，用于防控水果、坚果、蔬菜及大田作物的真菌与细菌性病害。（4）PREtec肽PHC949于2023年在巴西注册，2024年以TeikkoTM品牌推出，用于防治大豆线虫，具有3年保质期和环境稳定优势。
已有多种肽被用作商业植物生长调节剂：（1）KEYLAN系列天然产品，包括KEYLAN Ca、KEYLAN Combi、KEYLAN Fe、KEYLAN Max、KEYLAN Mn和KEYLAN Zn等，以生物螯合形式提供微量营养素，并作为生物刺激剂使用，具有优异的稳定性和水溶性，可在广泛的土壤pH范围内使用，并能与杀虫剂、杀菌剂、生长调节剂、助剂、生物防治产品及其他钙叶面肥配合使用。（2）产品Tandem（活性成分LRPP）在播种阶段使用，能够提高植物对干旱、低温和高温或贫瘠土壤等环境胁迫的抗性。（3）Hicure®能提高植物品质并增强对环境胁迫的抗性。该产品通过常规喷雾等施用，可以在关键发育阶段、换盆和移植、环境胁迫或运输前达到最佳效果。
商品化杀虫肽有5种。（1)Sero-X®，全球首款植物环肽生物杀虫剂，被批准在澳大利亚用于棉花和澳洲坚果植物，以控制棉铃虫（Helicoverpa armigera）、烟粉虱（Bemesia tabaci）和稻绿蝽（Nezara viridula），对蜜蜂友好。Vestaron公司基于昆虫神经肽活性成分修饰获得多肽GS-ω/κ-HXTX-Hv1a，并推出了3款Spear®产品（Spear®-T,Spear®-Lep和Spear®RC）。（2)Spear®-T对温室环境中的蓟马、粉虱、斑翅果蝇和红蜘蛛有效；（3)Spear®-Lep用于控制室内外作物上的鳞翅目害虫，如毛虫、蠕虫和尺蠖。（4)Spear®RC，突破性的Group 32类杀虫剂，专为大豆、水稻、棉花及多种大田作物设计，有效防控草地贪夜蛾、棉铃虫、大豆夜蛾等多种害虫，与传统杀虫剂效果相当。这些产品的开发旨在为种植者提供新型、高效的绿色产品，能够安全地杀死害虫，同时对生态系统无不良影响。（5)BASIN产品由Vestaron公司推出，有效成分是改良的蜘蛛毒液肽U1-AGTX-Ta1b-QA，已获准用于室内或温室种植的植物，防控蚜虫、螨虫、果蝇和粉虱等破坏性害虫，尤其适用于高价值作物的保护。