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先正达氟唑菌酰羟胺核心化合物专利分析
来源:磊子侃农药   发布时间:2026-05-27 10:53
简述
2017年,先正达推出了氟唑菌酰羟胺(Pydiflumetofen)的新型SDHI类杀菌剂,它以广谱、内吸、高效的特性迅速席卷全球市场,2024年销售额约达3.2亿美元。

2017年,先正达推出了氟唑菌酰羟胺(Pydiflumetofen)的新型SDHI类杀菌剂,它以广谱、内吸、高效的特性迅速席卷全球市场,2024年销售额约达3.2亿美元。


先正达的中国授权专利CN102239137B的标题为《作为杀微生物剂的新的吡唑-4-N-烷氧基甲酰胺》,申请日为2009年12月1日,授权日为2013年11月27日。


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(一)核心通式


专利的权利要求1保护了一种通式I化合物或其农业上可接受的盐。其中,R1被定义为C1-C4卤代烷基,R2为C1-C4烷基,R3为氢,R4为氢或C1-C4烷基,R5为氢或C1-C4烷基,R11为氢或卤素,R12为卤素或卤代苯氧基,R13为氢或卤素。


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(二)氟唑菌酰羟胺


权利要求2保护:3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸甲氧基-[-1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)-乙基]-酰胺,是氟唑菌酰羟胺的完整化学名称。


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专利文本中的制备实施例完整公开了该化合物的合成方法,并给出了熔点为110-112℃、质谱数据426/428/430等理化表征参数。


(三)用途与组合物的延伸保护


权利要求3保护了“防治或预防真菌侵染有用植物的方法”,


权利要求4保护了“防治或保护对抗真菌的组合物”。


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专利说明书中还披露了大量具体化合物的杀菌活性数据。在针对灰葡萄孢、小麦白粉病、小麦褐锈病、大麦网斑病等多种病害的生物学试验中均表现出优异的活性——通常达到80%以上的抑制率。


(四)全球专利布局


 对于全球最重要的农药市场,包括中国(CN102239137B)、美国(US8258169B2)、欧洲(EP2364293B1)、巴西(BRPI0922845B1)、加拿大(CA2744509C)、澳大利亚(AU2009324187B2)、印度(IN290969B)、韩国(KR101653165B1等)等,该专利的预估到期日均为2029年12月1日。


同族专利中,有几个国家和地区的专利到期日显著晚于2029年,例如:


日本专利JP5491519B2的到期日为2034年12月1日;


中国台湾地区的专利TW1389641B到期日为2033年8月16日;


摩洛哥的专利MA32882B1,2031年6月6日到期;


智利的专利CL53585B,2031年6月1日到期。


结论


通过上述分析,我们可以得出以下几点基本判断:


先正达对氟唑菌酰羟胺的化合物专利保护是体系化、多层次、全球化的。其马库什权利要求形成了宽泛的通式保护,而具体化合物的精准限缩则确保核心产品不被绕过。这种“宽窄结合”的撰写方式,值得国内农药企业的专利部门学习和借鉴。


2025年,距离核心专利到期还有四年。是国内企业做好技术储备、谋划海外布局的窗口期。知己知彼,方能百战不殆。