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苯唑草酮的晶型相关专利分析和登记布局
来源:磊子侃农药   发布时间:2024-04-25 08:17
简述
近年来随着农药新化合物开发越来越难,晶型也成为农药产品专利布局的重点区域。2015版中国药典9015药品晶型研究及晶型质量控制指导原则中也提出了“优势晶型”的说法。

近年来随着农药新化合物开发越来越难,晶型也成为农药产品专利布局的重点区域。2015版中国药典9015药品晶型研究及晶型质量控制指导原则中也提出了“优势晶型”的说法。新药在研发过程中也是力求优势晶型,并进行化合物晶型专利保护。


和人用药物类似,同一种农药的不同晶型,其理化性质可能存在差异,如溶解性、吸湿性、稳定性、生物活性和生物利用度等。农药晶型产品质量如晶型纯度、是否易发生晶型转变,会直接影响农药药效的高低与使用寿命的长短。


当然苯唑草酮也不例外。


扩展信息


农药晶型的概念:


多晶型的概念在1965年由Mccrone首先提出,是指相同的化学物质由于内部原子或分子构象或者排列方式的不同使得晶体结构存在差异。多晶型又可分为构型多晶型、构象多晶型等。对于溶剂化物和水合物,因不严格遵循多晶型的定义,也被称为假多晶型。具有不同晶体结构的化学物质在溶解度、溶出速率、熔点、密度、硬度、晶体形状以及生物利用度等性质上存在差异。


晶型专利布局的重要性:


在医药行业,早已有了成熟的晶型专利布局体系。


层次如下:

1.新化合物(New chemical Entity)

2.异构体(Enantiomer)

3.盐 (Salt Form)

4.晶体构型(Crystal Form)

5.制剂(Formulation)

6.应用 (Process)

苯唑草酮的晶型布局


苯唑草酮晶型分为Ⅰ型和Ⅱ型两种。其中两件是中国的相关申请,9件来源于其他国家。


巴斯夫是最早布局苯唑草酮晶型的企业,早在2008年就开始布局相关晶型专利,其布局的七件晶型专利是在不同国家的同族专利,均为保护苯唑草酮Ⅰ型。


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龙灯的两件美国专利,一件是保护苯唑草酮Ⅰ型,一件是保护苯唑草酮Ⅱ型。于2022年公开,尚未授权仍然在实质审查阶段。


国内的两件相关晶型专利来自于泰禾和京博,均为保护苯唑草酮Ⅱ型的合成工艺及应用。目前也在实质审查阶段尚未授权。


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苯唑草酮的转基因&植物新品种分析


由于我国和其他国家的知识产权保护政策不同,转基因和植物新品种由不同的法律保护。举例来说我国的转基因和植物新品种不在专利权保护的范围内,而是以《植物新品种保护条例》中的新品种加以保护。而美国是专门法和相关法互相配合,植物新品种可以被授予专利权。


拓展信息


我国的转基因植物新品种保护法规


我国专利法第二十五条明确规定动物和植物品种不能授予专利权,但该条款规定动物和植物品种的生产方法可以授予专利权。当前,由于我国对植物品种的解释中已经将转基因植物纳入其范畴,所以,转基因植物也就不能被授予专利权,但根据《专利审查指南》的解释,转基因植物的细胞、组织或器官(非繁殖材料)、基因、转化载体及转基因方法等均属于可以授予专利权的客体,如果通过对其申请专利保护,能够间接实现对转基因植物的法律保护。


1997年4月30日公布《中华人民共和国植物新品种保护条例》(以下简称《保护条例》),对植物新品种采用专门法进行保护的法律制度,采用的是单一的植物新品种权保护模式,育种人可向国家植物新品种保护办公室提起申请,经法定审核后,获得植物新品种权。

在我国植物新品种权法律保护制度中,以下几点内容非常重要:


1.我国对于植物新品种的保护,不限定受保护植物的繁殖方式,即有性或无性繁殖的植物品种都受到保护。


2.我国对于植物新品种的保护,只保护植物品种本身,不保护培育植物新品种的技术。


3.我国的植物新品种保护制度规定了“育种人免责”和“农民免责”制度。我国立法将农民免责限定在农民对植物新品种繁殖材料的“自繁自用”。


4.我国法律规定了两种侵犯植物新品种权的行为方式,一是未经品种权人许可,为商业目的生产或销售授权品种的繁殖材料;二是为商业目的将授权品种的繁殖材料重复使用于生产另一品种的繁殖材料。


美国的转基因植物新品种保护制度


美国拥有世界上最发达的转基因技术,其主要通过三种有效模式来实现对转基因植物的保护,保护效果力求全方位和高力度。美国于1930年制定了《植物专利法》,对无性繁殖的植物进行保护;此外,美国于1970年通过了《植物品种保护法》,对有性繁殖的植物予以保护;由于当时转基因技术才刚刚起步,上述两种法律中并未对转基因植物进行特殊的规定。除此以外,实用专利并未将植物品种排除在外,只要符合相关的规定,转基因植物也可以获得专利权。


所以在美国及其他国家的专利布局中苯唑草酮重要的另外一个布局点就是植物新品种和HPPD 抗性基因。


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其中绝大部分是大豆品种相关的专利,可以看到除去在玉米田上使用, 抗性大豆将会在未来是另外一个支撑苯唑草酮的重要增长点。


主要布局国家:美国,墨西哥,印度等。


值得关注的是,我国仍然有苯唑草酮相关的具有抗除草剂活性的多肽,蛋白和核酸相关专利。以上均为可以授予专利权的客体。申请公司为山东舜丰生物科技有限公司。


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苯唑草酮是优异的玉米田除草剂


苯唑草酮自2011年进入中国以来,凭借极低的用药量、更宽的使用期,高度的安全性和超长的持效期,打破了传统除草剂(莠去津、烟嘧磺隆、硝磺草酮)用量大、易发药害、抗性问题突出等痛点。


苯唑草酮具有杀草谱广、活性高、可混性强,以及对玉米和后茬作物安全等优点。苯唑草酮可复配药剂有莠去津或特丁津、烟嘧磺隆、烟嘧磺隆及莠去津、硝磺草酮、炔草酯、双氟磺草胺等,其复配产品也受到了很多重视,有很多企业正在开发当中。无论是在产品登记方面还是在专利布局方面都是核心竞争点。


我国苯唑草酮登记布局


截止2024年4月, 我国共有苯唑草酮原药相关登记13个,但大部分仅为登记优先,并不具有实际生产的产能。


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制剂相关的专利73个,其中单剂 35个,主要剂型为 4% OD , 10%OD,以及10% SC。


复配相关登记


苯唑草酮复配相关登记基本都为针对玉米田的复配产品,共40个。还是以特丁津,莠去津和烟嘧璜隆为主,主要剂型就是OD 和SC。


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苯唑草酮的制剂配方专利


苯唑草酮的组合物专利申请国家最多的是美国。其次是中国,澳大利亚,印度等。


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主要专利布局是在玉米田,主要的产品是:二甲四氯酸,氨氯吡啶酸,噻酮磺隆,甲磺草胺和莠去津,噁唑酰草胺,精草铵膦,砜吡草唑等。制剂专利布局中很多是充当护城河的作用,更多有价值的专利,作者认为是和氨氯吡啶酸,噻酮磺隆,精草铵膦等产品的复配。 未来的发展聚焦的转基因大豆田和与草甘膦,草铵膦混用板块。


苯唑草酮的其他配方专利


苯唑草酮还有应用专利为控制水草的方法。但更加重要的是在除去OD ,SC 这种常见剂型外,海外有其CS(微囊悬浮剂),纳米农药的相关专利布局。


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另外,OD 和SC 仍然是其最常布局的剂型,尤其是二元,三元的复配。