截止2021年3月，共有37家企业或个人就氯氟醚菌唑申请了140余件专利，申请量排前列的有巴斯夫、日本住友化学株式会社、拜耳、先正达和日本化药株式会社（表1）。巴斯夫自2011年起一直围绕氯氟醚菌唑这个“明星产品”进行专利布局，共申请了50件专利，涉及化合物专利、组合物专利、制备专利、晶型专利、用途专利、施药方法专利等。因此，笔者希望通过分析巴斯夫对该产品的专利布局策略，为国内企业提供一定的启示。
巴斯夫于2011年7月12日在WO2013/007767A1中请求保护通式化合物（图2），并在权利要求5中明确请求保护化合物Ⅰ-2（即氯氟醚菌唑）。说明书中数据表明：该化合物用量在150mg/L时，对番茄早疫病、青椒灰霉病、小麦褐锈病、大豆锈病、小麦叶斑病的防效都在90%以上；在16mg/L时，对水稻稻瘟病、小麦叶斑病、番茄早疫病、葡萄灰霉病等具有非常好的预防效果。微量滴定板试验表明：化合物用量在31mg/L时，对葡萄灰霉病、水稻稻瘟病病菌的抑制率为100%；8mg/L时，对小麦叶斑病的抑制率为100%。该专利共有34件同族专利申请，在美国、澳大利亚、中国、巴西、欧盟等国家及地区已获授权。该化合物专利为氯氟醚菌唑的核心专利，其特点是技术含量高。虽然该专利申请请求保护的权利要求概括了非常大的结构通式，但由于三唑类化合物作为常见的杀菌剂种类，现存专利的覆盖面广，在进入中国时仅授权了包括氯氟醚菌唑在内的几个具体的化合物专利，氯氟醚菌唑专利对于巴斯夫公司来讲是非常重要的化合物专利。
巴斯夫在化合物专利WO2013/007767A1中披露了氯氟醚菌唑的3种合成途径，合成路线如图3所示。
结合巴斯夫氯氟醚菌唑中国专利技术脉络图（图4）可知，在完成化合物专利申请后，巴斯夫又相继提交了适合工业化生产的氯氟醚菌唑及中间体的制备方法和晶型专利申请。包括WO2014/108286A1、WO2015/091045A1、WO2016/005211A1、WO2017/102905A1、WO2018/229027A1。
其中，WO2014/108286A1请求保护关键中间体3、中间体6和氯氟醚菌唑的晶型。WO2015/091045A1公开了关键中间体3的制备方法及其作为制备氯氟醚菌唑中间体的用途。WO2016/005211A1公开了在水溶液中，氢氧化钾存在下使用甲硫醚和硫酸二甲酯形成三甲基锍甲基硫酸盐，并使用该试剂由中间体3制备中间体6的方法；以及使用中间体6与1H-1,2,4-三唑和碱反应制备氯氟醚菌唑的用途和氯氟醚菌唑的重结晶方法。
WO2017/102905A1公开了由路线2使用中间体6制备高纯度氯氟醚菌唑的方法，可有效减少异构体2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-4-基)丙-2-醇，提高氯氟醚菌唑的收率。WO2018/229027A1公开了使用镧系元素盐制备中间体10的方法及其作为制备氯氟醚菌唑的中间体的用途（图5）。
组合物专利通常被认为属于外围专利，但是在后续的市场应用价值、专利授权后的侵权赔偿等方面，某些开放式撰写方式的组合物权利要求的重要性并不亚于一些化合物专利，尤其随着抗性产品的增多，复配组合物专利对市场保护具有重要价值。巴斯夫围绕氯氟醚菌唑先后申请了22件组合物专利。
