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氟吡菌酰胺化合物全球专利解析——中国保护范围、全球到期时间
来源:磊子侃农药   发布时间:2026-09-09 16:03
简述
自2012年上市以来,氟吡菌酰胺凭借其广谱、高效的特性,迅速成为大田作物、果蔬、花卉等70多种作物的关键防控手段,上市第三年销售额便已过亿美元,到2021年全球销售额达到1.89亿美元。
自2012年上市以来,氟吡菌酰胺凭借其广谱、高效的特性,迅速成为大田作物、果蔬、花卉等70多种作物的关键防控手段,上市第三年销售额便已过亿美元,到2021年全球销售额达到1.89亿美元。2023年8月8日,拜耳公司氟吡菌酰胺核心化合物专利CN1319946C在中国的正式到期。

一、氟吡菌酰胺化合物专利的核心保护范围

氟吡菌酰胺化合物专利的保护范围,为其核心专利CN1319946C(中国同族,国际申请PCT/EP2003/009516)。该专利要求保护的通式(I)所示化合物:
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第一层:通式保护范围。权利要求1保护的通式(I)化合物中,p为1至4的整数,q为1至5的整数。各取代基X独立选自卤素、烷基或卤代烷基,且至少一个取代基必须是卤代烷基;各取代基Y独立选自卤素、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、氨基、苯氧基等十余种取代基。这一通式覆盖了吡啶环上带有至少一个卤代烷基取代、苯环上带有多种可能取代基的一大类化合物,构成了极其宽泛的保护范围。
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第二层:优选范围。权利要求进一步限定了p等于2(即吡啶环上有两个取代基),且两个取代基X₁和X₂分别位于吡啶环的特定位置。更优选的方案中,X₁为卤素、X₂为卤代烷基(尤其是三氟甲基),Y₁为卤素或卤代烷基。
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第三层:具体化合物。权利要求10明确列举了三种具体化合物:N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-三氟甲基苯甲酰胺(即氟吡菌酰胺本身)、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-碘代苯甲酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-溴代苯甲酰胺。
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拜耳采用了从宽泛通式到具体化合物的层层递进式权利要求布局。即使竞争对手通过细微的结构修饰试图绕开具体化合物,依然可能落入通式保护范围。

值得注意:

  1. 权利要求中明确排除了N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-乙基}-2,6-二氯苯甲酰胺这一特定化合物,是拜耳在专利撰写时为了授权规避现有技术。


  2. 权利要求11是改化合物的制备方法,所以权利要求11所述的制备方法在专利到期后也同步到期。

二、全球化合物专利到期时间表

氟吡菌酰胺的化合物专利在全球共布局34件。虽然中国专利已于2023年8月8日到期,但不同国家和地区的化合物专利到期时间存在显著差异。


其中中国专利CN1319946C已于2023年8月8日期限届满而失效,但在部分国家化合物专利仍处于有效状态内:


例如:比利时专利BE2014C015I2(预估到期日为2034-02-25),


日本专利JP4782418B2(预估到期日为2026-12-01)。


同时,其他重点国家:巴西专利BRPI0313340B1,韩国专利KR100853967B1,德国专利DE60303147T2,美国专利US7572818B2截至2026年9月已经到期。

三、专利到期≠自由生产

化合物专利的到期,仅仅是氟吡菌酰胺专利壁垒的第一道防线被突破。拜耳围绕这一核心化合物,构建了剂型专利、用途专利、复配专利、中间体专利、晶型专利等多层次的专利保护体系。

(一)剂型与制剂专利

拜耳在氟吡菌酰胺领域的复配与制剂专利高达近百项。这些专利涵盖了悬浮剂、悬乳剂、微胶囊、种子处理剂等多种剂型形态。典型专利包括:


CN109952028B:含有氟吡菌酰胺的悬浮剂专利,主要用于防治植物病原线虫,在全球多国拥有同族布局;


BR112020003109B1:可分散于液体肥料的组合物,实现药肥一体化;


IN540386B:控释微胶囊制剂,延长持效期;


CN110384093B:氟吡菌酰胺与种菌唑、甲霜灵、戊唑醇复配用于玉米种子包衣,防治玉米矮化病。

(二)用途专利

拜耳在中国拥有专利ZL200880010980.6(即CN101686679B),该专利保护的是“杀线虫剂组合物及其使用方法”,核心是氟吡菌酰胺作为杀线虫剂的用途。该专利的申请日为2008年4月11日,保护期截止于2028年4月11日。


除杀线虫用途外,拜耳还布局了防治根腐病、白粉病、苹果黑星病、植物保健、抗逆诱导等多个方向的用途专利。

(三)复配专利

拜耳在全球拥有大量复配组合专利,涵盖氟吡菌酰胺与三唑类、甲氧基丙烯酸酯类、生物菌剂、杀虫剂等多种组合。例如:


氟吡菌酰胺+丙硫菌唑+联苯吡菌胺(CA2860570C);


氟吡菌酰胺+噻虫胺+坚强芽孢杆菌(US20200305436A1);


氟吡菌酰胺+氟嘧菌酯等。


这些复配专利的保护期通常可持续至2025至2031年。

(四)中间体与晶型专利

中间体专利(如KR102522231B1)保护的是合成氟吡菌酰胺所需的关键中间体及其制备方法。晶型专利(如BR112021001395A2等)保护的是氟吡菌酰胺的特定结晶形式。

总结

化合物专利到期带来的最直接变化,是原药生产门槛的大幅降低。2024年7月11日,内蒙古莱科作物保护有限公司的96%氟吡菌酰胺原药正式获得登记,成为氟吡菌酰胺在中国除原研企业拜耳外、由国内农药企业申请登记并获批的首张原药登记证。截至2026年7月,氟吡菌酰胺的相关登记已突破214个,而2023年8月专利到期前这一数字仅为11个。超过7家企业已投产或投建氟吡菌酰胺原药项目,原药产能预计将达3000吨。


企业在做氟吡菌酰胺时,不仅需要关注配方,应用等专利情况,同时也需要关注海外市场的专利布局情况。