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首个哌啶基异噁唑啉类杀菌剂氟噻唑乙酮,对卵菌纲病原菌有特效
来源:农化专利网   发布时间:2021-12-15 08:10
简述
引言氟噻唑吡乙酮(英文通用名为oxathiapiprolin,试验代号为DPX-QGU42、DKF-1001,常用商品名为Zorvec®、Zorvec Enibel™、 Zorvec Enicade™、Zorvec Encantia™、Orondis、增威®、增威赢绿™等)。

引言

氟噻唑吡乙酮(英文通用名为oxathiapiprolin,试验代号为DPX-QGU42、DKF-1001,常用商品名为Zorvec®、Zorvec Enibel™、 Zorvec Enicade™、Zorvec Encantia™、Orondis、增威®、增威赢绿™等)是由美国杜邦(现科迪华)研发的首个哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂,对晚疫病、霜霉病、根腐病、茎腐病、疫病等卵菌病害表现出卓越的防效,2012年公开,2016年上市。氟噻唑吡乙酮全球市场由杜邦(现科迪华)和先正达共同开发,两公司都对其市场寄予厚望。


第二部分:作用机理新颖

氟噻唑吡乙酮为氧化固醇结合蛋白(OSBP)抑制剂,对卵菌纲病原菌具有独特的作用位点,通过对氧化固醇结合蛋白(OSBP)的抑制达到杀菌效果。其对病原菌具有预防、治疗和抑制产孢作用,对马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特种作物上的卵菌纲病害具有优异的杀菌活性,且药效稳定;对霜霉病及晚疫病有特效,并能有效防治根腐病和茎腐病等。


产品可以快速被蜡质层吸收,具有优秀的耐雨水冲刷作用;同时具有内吸向顶传导、保护新生组织的特点。叶面喷雾和种子处理均可。杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)将氟噻唑吡乙酮归为U15组,其是该组中唯一的有效成分,因此与任何其他杀菌剂无交互抗性,适合用于有害生物综合治理(IPM)。


第三部分:防治作物和病害

该药剂主要用于葡萄、黄瓜、番茄、马铃薯、西瓜、辣椒、白菜等附加值较高的经济作物,防治霜霉病、晚疫病、疫病、猝倒病、根腐病等病害,尤其对霜霉病、晚疫病特效,是防治卵菌纲类病害最优秀的杀菌剂。


第四部分:主要特点

高效迅速


该药剂对霜霉病、晚疫病、疫病等卵菌纲类病害具有超高的活性,在用量极低的情况下,就可达到快速杀灭病菌的作用。 


持效期长


该药剂具有很好的内吸传导性,被作物吸收后,能快速传输到植株的各个部位,并在体内长期存留,既具有速效性,又具有持效性,同时还具有优秀的耐雨水冲刷作用,持效期可达10天以上,是控制卵菌纲病害时间最长的药剂。


内吸传导性好


该药剂具有很好的内吸传导性,施药后可以快速被蜡质层吸收,能很快被作物吸收并传递到植物的任何部位,达到快速杀菌的目的,保护新生组织的特点。叶面喷雾和种子处理均可。 


低毒环保


该药剂属于微毒杀菌剂,用量极低,对环境不会造成任何影响。


可用作种子处理剂


除了常规喷雾施用外,氟噻唑吡乙酮还用作种子处理剂,这也是杜邦(现科迪华)种子应用技术产品组合中的最新成员。经氟噻唑吡乙酮处理的种子出苗快,根系发达,植株更加健康。


但需要注意的是,氟噻唑吡乙酮作用位点单一,具有中高水平抗性风险,因此需要进行抗性管理。为有效延缓抗药性的产生,延长药剂生命周期,氟噻唑吡乙酮可以与不同作用机理的杀菌剂进行复配或者轮换使用,如代森锰锌、噁唑菌酮等。


第五部分:登记情况

2014年2月11日,杜邦(现科迪华)正式提交氟噻唑吡乙酮的全球联合审查登记资料。


2015年9月,杜邦(现科迪华)氟噻唑吡乙酮获得美国登记,商品名Zorvec Enicade(100g/L氟噻唑吡乙酮可分散油悬浮剂)、Zorvec Epicaltrin(200g/L氟噻唑吡乙酮悬浮剂)。


2015年,先正达氟噻唑吡乙酮获得加拿大正式登记,商品名Orondis、OXTP 200 SC,用于粮食作物、草坪和观赏植物。


2015年9月,先正达氟噻唑吡乙酮在美国获准登记,商品名Orondis,用于马铃薯、蔬菜和其他特种作物。同年,先正达公司在美国登记了 18.7%氟噻唑吡乙酮悬浮剂(商品名Segovis)、10.2%可分散油悬浮剂、18.7%种子处理悬浮剂,以及氟噻唑吡乙酮与百菌清复配悬浮剂(0.5%氟噻唑吡乙酮+33.2%百菌清,商品名Orondis Opt)、与双炔酰菌胺复配悬浮剂(2.77%氟噻唑吡乙酮+23.10%双炔酰菌胺,商品名Orondis Ultra)、与精甲霜灵复配水乳剂(6.45%氟噻唑吡乙酮+19.30%精甲霜灵,商品名 Orondis Gold)。


2015年,杜邦(现科迪华)Zorvec Enicade和Zorvec Epicaltrin获得加拿大登记。


2016年,杜邦(现科迪华)氟噻唑吡乙酮种子处理剂Lumisena™获得美国登记,用于防治大豆疫霉病和向日葵霜霉病。


2016年,杜邦(现科迪华)氟噻唑吡乙酮获得澳大利亚登记,商品名Zorvec Enicade,用于甘蓝、叶用/根用蔬菜、葫芦科植物和罂粟科植物等。


2016年,杜邦(现科迪华)氟噻唑吡乙酮获得澳大利亚登记,商品名Zorvec Enicade,用于甘蓝、叶用/根用蔬菜、葫芦科植物和罂粟科植物等。


2017年3月3日,氟噻唑吡乙酮被列入欧盟农药登记条例(1107/2009)已登记有效成分名单,有效期至2027年3月3日。爱尔兰为其文件起草国。


截至目前,氟噻唑吡乙酮已在奥地利、比利时、捷克、德国、法国、爱尔兰、意大利、立陶宛、 荷兰、葡萄牙、英国等国家登记。


在我国的登记


2015年12月19日,美国杜邦公司(现科迪华)在我国取得了95%氟噻唑吡乙酮原药和10%氟噻唑吡乙酮可分散油悬浮剂(增威赢绿™)临时登记;


2016年2月25日,两者在我国获得正式登记。


2016年3月,增威赢绿™在中国首发。


2018年8月20日,杜邦公司(现科迪华)31%噁酮·氟噻唑悬浮剂(28.2%噁唑菌酮+2.8%氟噻唑吡乙酮)获得我国登记,喷雾施用,用于防治番茄早疫病和晚疫病、黄瓜霜霉病、辣椒疫病、马铃薯早疫病和晚疫病、葡萄霜霉病等。


第六部分:专利情况

目前,氟噻唑吡乙酮仍是一个专利保护产品,其美国专利将于2027年7月27日到期,欧洲、中国专利将于2027年7月26日到期。


2007年7月27日,杜邦公司(现科迪华)对氟噻唑吡乙酮等化合物提出了 PCT申请。


专利号:WO2008013925、WO2008013622。专利名称:杀真菌的氮环酰胺(Fungicidal azocyclic amides)。


该申请已获得澳大利亚、智利、中国、欧洲、德国、意大利、日本、韩国、美 国、菲律宾、俄罗斯等多个国家和地区的专利授权。族专利包括EP07836278A、S20070303256A、JP2015006554A、KR20097004083A等。


另外,杜邦公司(现科迪华)还对氟噻唑吡乙酮晶体及制备方法提出专利申请,并已获得中国、阿根廷、澳大利亚、加拿大、欧洲、意大利、日本、韩国、葡萄牙、俄罗斯等授权。


专利名称:一种偶氮环酰胺的固体形式。专利申请号:CN102459256、US2014127322、WO2010123791等。


总结

氟噻唑吡乙酮作为全新卵菌杀菌剂,对霜霉病和晚疫病有特效,具有全面而快速的防效,且持效期长。在极低的浓度下,对病原菌各个时期都具有良好的防效。且其施药灵活,叶面喷雾、土壤施用、种子处理均可,对作物安全。具有广阔的应用前景。值得我们提前关注。


来源:农博生物