组合化学关注的核心在于用微囊、悬浮剂、颗粒肥料等制剂专利,各大跨国公司则是集中在几十上百件复配专利。
一、组合化学核心的制剂专利
其一,EP3111761B1(同族含 AU2015223887B2、CN106028810A 等),核心内容是 将砜吡草唑晶体微囊化或者包裹,防止植物药害;叶面喷洒时,以避免在作物上粘附。对应还有"防药害+防粘附"的微囊专利,把"晶体+包覆/微囊"这一物理手段的专利。其二,CA2758337C(同族含 AU2010237952B2、CN102369171B等),保护"砜吡草唑颗粒剂与肥料的混合物",即药肥一体化。其三,CA3132797C(同族含 CN113613498B、US11622558B2等),保护"水悬浮剂",其助剂体系被明确解读为"丙烯酸类聚合物与聚乙二醇的丙烯酸类接枝共聚物、醇烷氧基化物、木质素磺酸盐"。规避者必须同时替换助剂体系,难度极大。其四,US20220386613A1 与 US20220369640A1(2020 年 10 月 21 日申请),权利要求解读为"砜吡草唑晶体被微胶囊封装……加工成粉剂、颗粒剂、可湿性粉剂、水分散粒剂、悬浮剂或油悬浮剂;土壤喷洒,处理杂草,多种作物",
二、复配专利
拜耳方面:1.嗪草酮、吡氟酰草胺与砜吡草唑组合,2.二氯异噁草酮、砜吡草唑、吡唑解草酯混合物等住友方面:1.草甘膦、苯嘧磺草胺、丙炔氟草胺等组合,2.除草剂组合物及杂草防治方法等。巴斯夫方面:砜吡草唑与灭草烟;砜吡草唑与吡草胺;砜吡草唑与麦草畏酸/盐/酯;砜吡草唑与草甘膦/草铵膦或其盐;与 PDS 抑制剂如吡氟酰草胺等;FMC 方面:1.液体磺酰脲组合物、2.五氟磺草胺与氨磺灵协同组合物;此外,安道麦(砜吡草唑、绿麦隆、甲磺隆)、清原农冠(三氟甲基哒嗪醇类除草组合物)、润丰 (砜吡草唑+甲磺草胺),(丙炔氟草胺+砜吡草唑悬浮剂)、先正达 (转基因大豆种子使用方案)亦有布局。
三.结论与建议
复配与制剂,目前是砜吡草唑专利风险的最高压区,原因有三:数量最多、权利要求最贴近产品落点、规避空间最小。其一,以"目标登记国 × 目标复配组合"为维度建立侵权比对台账,优先排查拜耳的嗪草酮/吡氟酰草胺系、巴斯夫的环庚草醚/苯嘧磺草胺/草甘膦系、住友的草甘膦/苯嘧磺草胺/丙炔氟草胺系与 FMC、陶氏益农的组合物专利。其二,把制剂专利当作独立课题,CN113613498B(水悬浮剂助剂体系)、CA2758337C(药肥颗粒)、EP3111761B1 与 CN112996388B/CN112955010B(微囊)都是绕不开的节点。