《农药登记试验管理办法》第四章 第十七条规定“农药登记试验样品应当是成熟定型的产品,具有产品鉴别方法、质量控制指标和检测方法。”申请人应当对试验样品的真实性和一致性负责。因此,企业必须提前做好剂型配方的研发工作,做好相关各项评估工作,特别需要结合产品药效性能、理化稳定性、毒性、环境等因素综合考虑确定配方,才能提供登记样品,下面就浅谈一下农药登记剂型开发的要点。
要点1:考虑原药本身的理化性质:一般固体原药(熔点80℃以上)优先选择加工成固体剂型,液体原药或低熔点(熔点80℃以下)固体原药优先选择加工成液体剂型。要点2:考虑原药成分溶解特性:水溶性有效成分不适于加工成粉体分散体系剂型(粉剂、可湿性粉剂、水分散粒剂等)要点3:考虑原药毒性:剂型选择要考虑加工与使用中的暴露风险,应遵循尽可能减少制剂加工中的加工工序和使用中的接触频次与剂量。要点4:考虑使用场景和防治对象:最大限度地发挥农药的生物活性是农药剂型加工的重要目的之一。剂型选择需要考虑有害生物或有害生物生存环境的生物学特性以及药物的使用方案,最大限度的发挥有效成分的作用。要点5:考虑原药的质量品质:原药的质量是未来制剂发挥活性以及助剂体系构建的源头,多杂质往往会影响原药的溶解性,高品质的原药可以更好的与助剂结合,促进制剂体系的稳定。要点6:考虑成本因素:农药原药剂型的选择不仅要考虑其药效与使用的便利性,也要关注不同剂型的生产成本,生产成本越低,能耗低且环境安全性高,产品的竞争力就会越强。随着登记要求的逐步提高,部所已经开始加强对农药组成和剂型管理,剂型配方合理性已成为否决点,因此,企业应提前做好剂型研发工作,确保进入登记阶段的是成熟定型的产品,已经为登记资料的重要一环,我们应高度关切。