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抗性害虫防治新主力——唑虫酰胺,迎来新一轮登记热潮
来源:农化专利网   发布时间:2021-09-26 13:47
简述
2021年8月27日,农业农村部农药检定所公示了2021年第9批拟批准登记农药产品名单,其中包括7个含有唑虫酰胺成分的产品(虫螨腈3个、丁醚脲2个、甲维盐1个、多杀菌素1个),全部为悬浮剂。

2021年8月27日,农业农村部农药检定所公示了2021年第9批拟批准登记农药产品名单,其中包括7个含有唑虫酰胺成分的产品(虫螨腈3个、丁醚脲2个、甲维盐1个、多杀菌素1个),全部为悬浮剂。

在此之前登记证有效期内的唑虫酰胺产品共有11个,其中原药产品1个,单剂产品2个,复配产品8个(甲维盐3个、虫螨腈2个、螺虫乙酯1个、虱螨脲1个、呋虫胺1个),剂型也主要为以悬浮剂。

唑虫酰胺为日本三菱化学公司于1988年开发的一种新型吡唑酰胺类杀虫、杀螨剂(现为日本农药公司所有),1966年在日本开始试验,2002年4月获得登记,2008年专利到期。2009年在中国首次登记。

理化性质

唑虫酰胺英文通用名:Tolfenpyrad;CAS号:129558-76-5;

分子式:C21H22ClN3O2;分子量:383.9;

化学名称: 4-氯-3-乙基-1-甲基-N-[4-(对甲基苯氧基)苄基]吡唑-5-甲酰胺;结构式如图1。


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图1唑虫酰胺的结构式

其理化性质如下:


外观:类白色固体粉末;


密度:1.18 g/cm3 (25℃);


熔点:87.8-88.2℃;


蒸汽压(25℃):5×10-4mPa;


溶解度(25℃):水中0.087 mg/L,正己烷7.41 g/L,
甲苯366 g/L,甲醇59.6 g/L,丙酮368 g/L,乙酸乙酯339 g/L;


分配系数(正辛醇/水)(25℃):log Pow 5.61。


稳定性:水中稳定5d(pH4-9,50℃)。


毒性:

大鼠急性经口LD50:雄性260~386mg/kg,雌性113~150mg/kg;

大鼠急性经皮LD50:雄性>2000mg/kg,雌性>3 000mg/kg;

大鼠急性吸入LC50(4h):雄性2.21mg/L,雌性1.50mg/L;

对兔子眼睛和皮肤有轻微刺激。

两年慢性毒性NOEL(mg/kg)为:大鼠雄性0.561,大鼠雌性0.686。

中国毒性分类:中等毒;WHO毒性分类:无;

欧洲毒理学关注阈值(Cramer分类):高,Ⅲ级;

美国标签警告标志:2级,警告。
 
山齿鹑急性经口致死中量LD50>83mg/kg(高毒);

鲤鱼96h致死浓度LC500.002 9 mg/L(高毒);

水蚤半数效应浓度EC50(48h)0.008mg/L(高毒);

绿藻生长半数效应浓度EC50(72 h)>1.36mg/L(中等毒)。

蜜蜂LD50(经口)0.252μg/只,(经皮)LD50>0.188μg/只(高毒);

对天敌科列马·阿布拉小蜂有害。

作用机制:

唑虫酰胺被杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)划入21A族化合物——昆虫线粒体复合物Ⅰ电子传递抑制剂,通过抑制NADH脱氢酶,阻碍昆虫体内的氧化磷酸化作用,使线粒体的代谢系统中的电子传达系统复合体 I失效,从而使电子传达受到阻碍,使昆虫不能提供、贮存能量而死亡。

产品亮点:

(1)杀虫谱广、应用范围大。对鳞翅目、半翅目、鞘翅目、膜翅目、双翅目、缨翅目害虫及螨类具有较高的防治效果,具体防治对象参见表1,广泛用于蔬菜、果树、花卉、茶叶等作物的害虫防治,尤其是对抗性蓟马、小菜蛾、蚧壳虫、茶小绿叶蝉等害虫有特效,未来可能会高抗性害虫防治的主流药剂。另外唑虫酰胺对介壳虫良好的杀灭作用,也必将成为高毒有机磷类农药杀扑磷的重要替代品之一。

(2)速效性好,持效期长。据刘小明等专家研究表明,30%唑虫酰胺悬浮剂防治小菜蛾药后1d,防效为71.12%-81.06%,药后10d防效仍为55%~85%;张静等专家也做了相关试验表明20%虫螨腈+唑虫酰胺微乳剂防治豇豆蓟马药后7d的防治效果仍可达65.55%。
 
(3)兼具杀卵、抑食、抑制产卵及杀菌作用。如对小菜蛾整个生育期,从卵到成虫都有较高的活性,并抑制害虫取食。除杀虫效果外,还有杀菌作用,如在国外有登记防治黄瓜白粉病、黄瓜霜霉病、西瓜白粉病、葱锈病、菊花白锈病等病害。

(4)可与多种成分混配。与现有杀虫剂作用机理完全不同,且有多重杀虫效果,与现有大多杀虫剂互补增效,如丁醚脲、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、虫螨腈、噻虫嗪、噻虫胺、螺虫乙酯、呋虫胺、茚虫威、虱螨脲、氯氰菊酯、甲氰菊酯、顺式氯氰菊酯、氟啶虫酰胺、甲氧虫酰肼、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、氰氟虫腙、氟吡呋喃酮、吡丙醚、杀螟丹、乙螨唑、丁氟螨酯等。复配性好,安全性高,使用成本低,复配增效明显。防治十字花科蔬菜上的小菜蛾田间有效成分推荐用量为67.5~112.5g/hm2。

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产品缺点:

1.以触杀为主,无内吸性。可以与速效性或内吸性成分混配,如菊酯或氨基甲酸酯类杀虫剂,以弥补唑虫酰胺在内吸性上的不足,更好地发挥其持效性上的优势。

2.环境风险高。在水体和无氧环境中降解慢,对鱼类、水体无脊椎生物、鸟类和昆虫天敌风险高。

3.易产生交互抗性。唑虫酰胺属于21A族化合物,一般来说,产品上市8~10年后害虫便有抗性产生。因此应用端建议搭配非21族作用机制的农药使用,以延缓抗性的产生。

4.容易产生药害,对用药技术要求高。从药害的角度来说,剂量超标或用药频繁,唑虫酰胺对大白菜、茄子、西红柿和黄瓜易产生药害。

市场历史:

1.2002年,日本农药与OAT Agrio公司合作将产品推上市,用于蔬菜和景观作物;

2.2012年,日本农药美国分公司与Engage Agro达成合作协议,拟在加拿大共同进行登记及市场开发;

3.2016年2月至2018年3月,美国两次紧急豁免唑虫酰胺用于防治蔬菜、水果中的蓟马。
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全球市场:

据kleffmann数据库,唑虫酰胺2019年全球分作物销售额情况见表2。从下表数据可以看出,2019年全球销售额总计达17.73亿美元,主要集中在日本本土,主要应用也是以水果、蔬菜为主。而2011年全球销售额仅为0.25亿美元。


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登记情况:

1.日本:2002年4月获得登记;

2.欧洲:在欧洲并未获得登记许可,仅被列入欧盟数据库;

3.中国:2009年日本农药株式会社初次获得临时登记。临时登记证取消后,2019年海利尔药业集团股份有限公司首个获得制剂和原药的正式登记。这两年其相关制剂登记如雨后春笋般涌出;

4.美国:2010年获得美国环保署批准登记用样温室景观作物,2014年批准用于食品用途。唑虫酰胺在美国有效登记有8个,除了ELANCO US INC.登记了1个之外,其他皆为日本农药株式会社美国公司登记注册于农用。唑虫酰胺的制剂登记剂型为15%乳油和15%悬浮剂,主要用在果树、蔬菜、棉花、观赏植物上防治鳞翅目幼虫、蓟马、蚜虫、木虱、跳甲、椿象、锈壁虱、潜叶蝇、霜霉病和白粉病等;


5.泰国:2012年3月,泰国首次批准日本农药日本公司登记的原药以及16%唑虫酰胺EC;

6.巴西:2021年年初巴西首次批准登记。其登记的制剂为唑虫酰胺15%EC和唑虫酰胺10%EW,持有人为日本农药巴西公司,用于防治棉花(二斑叶螨、茶黄螨、棉铃象甲、蚜虫、棉花白霉病);番茄(番茄斑潜蝇);小麦(小麦夜蛾)。

唑虫酰胺在经历过很长一段时间的市场考验后,以其无与伦比的优势,有效地解决了多种虫害,得到了各地种植户的认可。随着越来越多的含唑虫酰胺产品成功登记,唑虫酰胺也必将迎来属于他的时代。

来源:农博在线