最近在农资圈刷屏的“氟雷拉纳”，到底是个什么神仙成分？听说它被捧为杀虫剂里的黑科技，甚至有人称它是解决抗性难题的救星！今天就带大家扒一扒这款神秘农药的真面目！
氟雷拉纳其实早在2004年就由日本和美国科学家联合研发，属于异噁唑啉类化合物。它的杀手锏是精准攻击害虫的神经系统，通过干扰GABA受体和谷氨酸受体的氯离子通道，让害虫“神经失控”而死。这种机制和传统农药（比如环戊二烯类、苯基吡唑类）有点像，但氟雷拉纳更狠——杀虫谱广、毒力强，对蜱虫、跳甲、蓟马、红蜘蛛等顽固害虫都有效，甚至能搞定一些已经产生抗性的“老油条”害虫！
实验室数据更是让人惊艳：对比常用的唑螨酯、哒螨灵，氟雷拉纳对叶螨成虫和卵的杀伤力直接碾压；对付斜纹夜蛾这类鳞翅目大佬，它的毒力能和溴氰菊酯、甲维盐掰手腕，甚至比毒死蜱还猛！更绝的是，它和毒死蜱复配还能打出“组合拳”，杀虫效果直接翻倍，简直是田间害虫的噩梦！不过实际应用中，室内敏感种群测试对鳞翅目害虫的毒力虽与主流产品相当，田间防治跳甲和二化螟时却不及环丙氟虫胺，防控蓟马时同等剂量下防效仅为乙基多杀菌素的50%。
不过，氟雷拉纳的身世有点“曲折”——明明20年前就被合成，却一直藏在兽药圈混。比如你家狗子的驱虫药“贝卫多”，核心成分就是它！直到近几年，因为农资市场抗性问题大爆发（比如康宽、阿维菌素“退休”），加上异噁唑啉类兄弟（溴虫氟苯双酰胺、异噁唑虫酰胺）的爆红，氟雷拉纳才被挖出来“跨界”农药圈。2023年它的原药销售额冲到5000万，终端市场近1亿，价格也从500万/吨卷到180万，成了中小企业的“性价比战神”！
但火爆背后也有争议：田间对比数据显示，防治斜纹夜蛾时其效果虽优于氯虫苯甲酰胺，却明显逊色于溴虫氟苯双酰胺；对蜜蜂表现出接触LD50值仅0.14微克/蜂的高毒性，斑马鱼LD50值达到3.2毫克/升的中等毒性；再加上它现在还是“黑户”（没农药登记），全靠偷偷当隐形成分混进市场，未来能不能“转正”还是未知数……
总的来说，氟雷拉纳确实是个有潜力的“技术流”，广谱、高效、对抗性害虫有奇效。但它能不能从“灰色爆款”逆袭成“正规军”，还得看企业怎么解决毒性、残留、登记这些关卡。农资圈永远需要新故事，而氟雷拉纳的剧本，才刚刚写了个开头！
氟雷拉纳作为异噁唑啉类广谱杀虫剂，凭借独特GABA受体作用机制，在兽药领域已广泛用于宠物寄生虫防治，全球销售超1亿片；农业应用中对斜纹夜蛾等害虫毒力显著，且对非靶标生物安全无害。其S构型活性更优，专利保护至2025年，合成路线持续优化中。
01 氟雷拉纳简介
△ 基本信息
氟雷拉纳（fluralaner，开发代号A1443、CAS号：864731-61-3）是一种创新型杀虫剂，其作用机制涉及γ-氨基丁酸(GABA)受体。作为一种异噁唑啉类广谱性杀虫剂，它在全球已上市的8款产品中占据了重要地位，其中6款专为兽用，包括默沙东公司大力推广的氟雷拉纳。此外，还有洛替拉纳（lotilaner）、沙罗拉纳（sarolaner）和fluxametamide等知名产品。在农业领域，异噁唑啉类杀虫剂也表现出色，如异噁唑虫酰胺（Isocycloseram，由先正达公司推出）和氟噁唑酰胺（Fluxametamide，日产化学产品）。
值得一提的是，氟雷拉纳与现有的GABA受体型杀虫剂无交叉抗性，同时对哺乳动物、斑马鱼、禽类等非靶标生物安全无害。这使得它在兽药领域的应用前景广阔，已得到广泛推广。然而，作为农药的研发和推广尚处于起步阶段，值得期待其未来的进一步发展。
△ 作用机理
氟雷拉纳，这一创新型杀虫剂，展现出广谱性、高活性和高选择性。它对蜱目、蚤目、虱目、半翅目、双翅目、鳞翅目以及真螨目等节肢动物均展现出卓越的生物活性，其作用方式以胃毒和触杀为主。在卫生领域，与常规药剂如多拉菌素、双甲胖、氟虫腈等相比，氟雷拉纳显示出更小的副作用、更快的见效速度以及更长的持效期。
值得注意的是，氟雷拉纳存在一对对映异构体。其中，S构型（A664）的杀虫活性显著高于R构型（A663）。目前，市场上默沙东推出的氟雷拉纳制剂均为R和S两个异构体的混合物，但其具体比例尚未公布。
作为一种异噁唑啉类的杀虫剂和杀螨剂，氟雷拉纳通过干扰神经系统的跨膜信号传递来发挥其杀虫作用。它能够拮抗γ-氨基丁酸受体和谷氨酸受体门控氯离子通道，阻止氯离子渗透进入突触后膜，从而引发昆虫神经系统紊乱并最终导致其死亡。这一独特的作用机制使得氟雷拉纳在兽药领域具有显著的应用优势。
02 产品应用与推广
△ 宠物与家禽应用
氟雷拉纳在宠物和家禽的寄生虫防治中表现出色，被广泛使用。自2014年起，氟雷拉纳在全球范围内获批并上市，主要用于宠物及家禽的跳蚤、螨虫、蜱等寄生性害虫的防治。在美国，氟雷拉纳以商品名Bravecto批准用于狗的跳蚤治疗，并在2019年获得了用于猫的局部治疗药物的批准。
在欧盟，澳大利亚以及中国台湾地区，该药物也得到了批准并广泛销售。氟雷拉纳已在全球85个以上国家注册，累计销售超过1亿片，是兽用药物市场的佼佼者。
△ 农业应用
氟雷拉纳的应用不仅仅局限于兽用，在农业领域，其有效地控制多种农业害虫。南京农业大学植物保护学院的研究人员探讨了氟雷拉纳与其它农药对多种害虫的毒力。实验结果显示，氟雷拉纳对斜纹夜蛾、灰飞虱、西花蓟马等农业害虫均表现出高毒力。
沈阳化工大学功能分子研究所的研究显示，氟雷拉纳对小菜蛾和粘虫的杀虫效果达到了100%，显示出其作为农药的潜力。
△ 上市历程
氟雷拉纳作为一种创新性的杀虫剂，经过一系列严格的实验和审批后，终于成功上市。为了更好地推广这款产品，默沙东公司积极组织各类宣传活动，与合作伙伴共同努力，将氟雷拉纳的优点和益处广泛传播给农民和兽医。其独特的广谱性、高活性和高选择性，使得它在市场上备受瞩目。
03 市场与研发前景
△ 专利与研发
作为氟雷拉纳的研发者之一，日产化学与美国杜邦公司，其化合物专利保护范围涵盖了其杀虫效果及应用，专利将在2025年到期。这引发了相关的市场竞争，多家公司已提前布局。在专利保护下，氟雷拉纳的发现和开发获得了法律的认可和保障，进一步推动了其广泛的市场应用。
△ 合成方法与路线
氟雷拉纳的合成路线有多条，其优化与改进不仅关系到生产成本，对药物的质量和产量有着直接影响。以2-丙烯基硼酸频那醇酯为起始原料，Lee等人提出了一种新的合成方法，用于选择性制备S构型氟雷拉纳。
通过采用不同的合成路线，氟雷拉纳的生产可以高选择性地生成S构型，从而更大程度地发挥其杀虫活性。此方法反应条件温和，生产成本较低，非常适合工业化生产。