近期,南开大学元素有机化学全国重点实验室汪清民教授课题组在Chin. Chem. Lett. 上发表了题为“Recent advances of meta-diamide derivatives as insecticides targeting GABA receptor”的综述论文。溴虫氟苯双酰胺(Broflanilide)是首个上市的间二酰胺类杀虫剂,其独特的结构骨架和作用机制使其在农药研发领域展现出巨大潜力。该综述以溴虫氟苯双酰胺为先导总结了相关间二酰胺衍生物的杀虫活性及作用机制,探讨了间二酰胺结构作为一种优秀杀虫活性骨架在未来的应用前景。
该文系统总结了近年来具有农用杀虫活性的间二酰胺类化合物的研究进展,以溴虫氟苯双酰胺为先导按其不同的衍生位点进行分类探讨了相关衍生物的杀虫活性及初步构效关系,并对其靶向γ-氨基丁酸(GABA)受体的相关作用机制研究进展进行了概述,同时展望了间二酰胺类杀虫剂的发展趋势,为后续开发新型高效安全环境友好的农用杀虫剂提供新思路。
在农药市场需求持续扩大的背景下,一种具有全新作用机制的新型农药有望迅速占据较大市场份额并创造可观利润。这表明作为首个针对γ-氨基丁酸(GABA)受体的商业化间二酰胺类杀虫剂溴虫氟苯双酰胺具有巨大市场潜力。因此,以溴虫氟苯双酰胺为先导化合物,对其间二酰胺骨架进行衍生化研究具有重要意义。文章系统综述了溴虫氟苯双酰胺相关间二酰胺类衍生物及其杀虫活性,分别按溴虫氟苯双酰胺的A环、B环、C环及酰胺键四个结构单元展开,探讨了初步的构效关系(SAR)与非传统的靶向GABA受体作用机制,填补了相关知识空白,为未来开发靶向GABA受体的新型间位二酰胺杀虫剂奠定了基础。