苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)是先正达2012年上市的谷物杀菌剂,商品名为Solatenol,该产品属于SDHI类杀菌剂。
苯并烯氟菌唑,CAS号:1072957-71-1,分子式:C18H15Cl2F2N3O2,化学名称:N-[9-(二氯甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺。英文化学名称:N-[9-(dichloromethylene)-1,2,3,4-tetrahydro-1,4-methanonaphthalen-5-yl]-3-(difluoromethyl)-1 -methyl -1H -pyrazole -4 -carboxamide 。

一、关于苯并烯氟菌唑专利到期的争论
关于苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)活性成分什么时候到期网上有很多争论, 到期时间有两个。
时间点1:2023年10月:

时间点2: 2026年10月

先正达也曾发表官方声明,苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)的活性成分专利将于2026年10月届满。
相对应的两件专利如下:
专利1(此件专利为网上的大多信息来源):
名称:杂环甲酰胺衍生物
专利号:CN100448876C
申请日:2003年10月14日
到期日:2023年10月15日

专利2(此件为先正达声明的专利):
名称:用作杀微生物剂的杂环酰胺衍生物
专利号:CN101296913B
申请日:2006年10月23日
到期日:2026年10月24日

通过对比两件专利的马库什结构及苯并烯氟菌唑的结构,如下:

在CN100448876C的权利要求1中有如下表述:

那可以清晰的看到两件专利包含着苯并烯氟菌唑的化合物结构。且专利1的结构保护范围大于专利2。
专利2是专利1的改进型专利:
什么是农药/医药化学领域的改进型专利?
在化学领域,改进型专利通常体现在对核心分子结构的修饰上:
盐类/酯类衍生物:将原酸性的化合物制成盐(如钠盐、钾盐),或将原碱性的化合物制成盐(如盐酸盐、硫酸盐),或将化合物制成酯。这可能会改善其水溶性、稳定性或生物利用度。
晶型专利:发现该化合物的一种新的晶体形态。特定的晶型可能更易于加工成制剂、具有更好的化学稳定性或更利于储存。
异构体:如果原化合物存在旋光异构体(手性分子),那么将其中的某个特定异构体(如左旋体或右旋体)分离出来,并发现其活性远高于混合物,可以为此异构体申请专利。
结构类似物:在核心母核结构上进行小幅修改,例如:
替换一个原子或基团(如-CH₃ 换成 -CF₃)。
增加或减少一个甲基(-CH₃)。
改变一个基团在苯环上的位置。
这些修改后的新化合物,如果表现出意想不到的优异性能(如活性更高、毒性更低、选择性更好),就可以获得改进型专利。
例如:
先正达在申请的专利1 中,其实施例对小麦叶锈病的防效是<50%病害发生率。

(专利CN100448876C中的实施例内容)
在专利2中,实施例对小麦叶锈病的防效是<20%侵染。

(专利CN101296913B中的实施例内容)
专利2相比于专利1在实施例方面表现更优,具有创造性。
二、总结
先正达涉及苯并烯氟菌唑的活性成分专利有两件,其中专利CN101296913B为改进型专利,其保护范围包含苯并烯氟菌唑的主体结构式,于2026年10月24日到期。