植物源杀虫剂（包含杀螨剂和杀螺剂）、杀鼠剂和杀线虫剂多以胃毒和触杀作用为主，兼具一定的拒食和驱避作用，部分还具有熏蒸、内吸和杀卵作用。这些生物农药作用的生理靶标主要涉及以下方面：

（1）神经系统，桉油精中的多种有效成分直接作用于乙酰胆碱酯酶，苦参碱、藜芦碱和除虫菊酯作用于钠离子通道，烟碱和木烟碱作用于烟碱乙酰胆碱受体，莨菪碱作用于 M 形胆碱受体，山道年、马钱子碱、闹羊花素-III 和辣椒碱也可影响昆虫神经传导；

（2）消化系统，印楝素、川楝素和苦皮藤素都可影响食物消化；

（3）呼吸系统，血根碱为微粒体单氧化酶抑制剂，鱼藤酮通过抑制 NADH-泛素氧化还原酶(复合物 I)的电子传递对呼吸作用起抑制作用，松脂酸钠通过黏着腐蚀害虫的蜡质层使其不能呼吸而窒息而死；

（4）生长调节，印楝素和闹羊花素-III对害虫生长发育具有抑制作用。此外，莪术醇和雷公藤甲素为生育抑制杀鼠剂。

作为杀虫剂，细菌活体农药主要通过其营养体芽孢在害虫体内繁殖和/或代谢分泌活性蛋白酶和抗生素等方式来防治或杀死植物寄生线虫和害鼠等靶标生物；真菌活体农药则是以分生孢子附着于靶标害虫的表皮，在一定的条件下萌发长出芽管或形成附着孢，进入害虫体内后形成的菌丝体不断繁殖而造成物理损害并引起病理变化，最后导致害虫死亡；病毒活体农药在寄生后通过核酸复制产生大量的病毒粒子，使寄主细胞破裂而死亡；原生动物蝗虫微孢子虫在被蝗虫或蟋蟀取食后寄生于其脂肪细胞而消耗其能量储备，使其虚弱死亡。

作为杀菌剂，细菌活体农药的作用机制主要涉及由其代谢分泌产生活性抗菌或调节微生境的物质、在空间和营养等方面与致病菌进行竞争，以及诱导植物抗病抗逆性等方面；真菌活体农药主要通过重寄生、营养竞争、酶系裂解和诱导抗性等来实现对病原菌的控制。暂无用于杀菌的病毒和原生动物，也鲜见成功开发的微生物除草剂。

作为一类重要的害虫生物防治因子，昆虫病原线虫具有昆虫天敌和微生物活体的双重属性，侵染期幼虫（即 III 龄幼虫或耐受态幼虫）进入寄生昆虫的血腔后释放共生菌，后者在昆虫血淋巴中快速繁殖而使其患败血症死亡。昆虫病原线虫对土栖性及钻蛀性害虫多具有专一性，对人畜安全，不污染环境，在美国可免于注册登记。