近日,山东省农药科学研究院绿色工艺技术团队在麦田高效手性除草剂精氟丁酰草胺的合成研究方面取得突破进展。相关研究获得两项国家发明专利授权:一种S-氟丁酰草胺的制备方法(CN202310183382.5);由(R)-2-磺酰基丁酸烷基酯合成S-氟丁酰草胺的方法(CN202310181880.6)。
氟丁酰草胺(Beflubutamid)是由日本宇部兴产株式会社(Ube Industries)1987年开发的新型苯氧酰胺类除草剂,2007年美国富美实子公司取得氟丁酰草胺的全球开发权。精氟丁酰草胺(Beflubutamid-M)是氟丁酰草胺的高效体,其除草活性至少是其R-异构体的1000倍。精氟丁酰草胺与吡氟酰草胺、氟吡酰草胺同属于八氢番茄红素脱氢酶(Phytoene desaturase,PDS)抑制剂,通过抑制杂草八氢番茄红素脱氢酶,从而破坏类胡萝卜素生物合成,使植株叶片白化,而后停止生长。主要用于防除大麦、小麦等禾本科作物田中的阔叶杂草(如猪殃殃、繁缕、婆婆纳、麦家公等),且对作物安全性高。
专利技术结合合成生物学技术,以天然可大量发酵生产的(S)-2-羟基丁酸或(R)-2-羟基丁酸为手性原料,通过一系列工艺条件优化,形成了精氟丁酰草胺合成新工艺。本技术与传统的拆分法和不对称氢化法相比工艺路线简捷,三废少,成本低,反应条件温和,有效提高了产品的原子经济性。精氟丁酰草胺新技术的开发成功对于农药减施增效、降低环境的残留、减轻对非靶标生物的影响具有十分重要的意义。
该研究得到了山东省农业科学院创新工程等项目的支持。