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一种苯骈吡喃酮类化合物及其制备方法和应用与流程
产品类别:农药制剂
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信息描述
交易流程
农药技术详情
发布日期:2020-06-29
生产许可证:
  • 申请公布号:CN110563683A

  • 申请公布日:2019.12.13

  • 申请号:201910902833X

  • 申请日:2019.09.23

  • 申请人:***

  • 发明人:***

  • 地址:***

  • 分类号:C07D311/22(2006.01)I;  

摘要: 本发明涉及微生物农药技术领域,具体的说是一种从菌株Acremonium sp.Z13(保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心,保藏日期:2019年8月2日,保藏号:CGMCC No.18117)固体发酵产物中得到苯骈吡喃酮类化合物及其分离纯化方法和应用。苯骈吡喃酮类化合物为式(一)所示。式(一)所示化合物对灰霉病菌(Botrytis cinerea)最小抑菌浓度为128μg/mL;在20μg/mL浓度时,式(一)所示化合物对马唐[Digitaria sanguinalis]胚芽鞘的生长抑制率为58.57%,与商品化除草剂乙草胺接近;本发明所得化合物可作为具有除草活性或杀菌活性的先导化合物,进而开发微生物源除草或杀菌剂。

背景技术:

灰霉病是温室种植番茄、草莓、葡萄、蔬菜、观赏植物等最重要的植物病害之一,仅次于稻瘟病,可造成显著减产和重大经济损失。灰霉病作为一种全球性真菌病害,主要由灰葡萄孢(botrytiscinerea)引起。灰葡萄孢具有寄主范围广、繁殖和遗传变异速度快及侵染频繁等特点,很容易产生抗药性,属于少数几个具有高抗药性风险的病原菌之一。

水稻田杂草发生及危害越来越重,其中马唐[digitariasanguinalis]的发生和危害表现近年来日益突出,已成为制约水稻丰产的主要因素之一。化学合成除草剂虽然能够有效防治杂草,但是抗药性和农药残留超标问题日趋严重,已危及农产品安全及人类健康。

从微生物、植物等生物资源中寻找杀菌或除草活性成分,具有毒性低、环境兼容性好及不易产生抗药性等优点,已经成为开发“环境友好型”杀菌剂或除草剂的重要来源。

根据文献调研,苯骈吡喃酮类化合物具有显著的抗凝结、抗癌及抗艾滋病毒等活性,而本发明涉及的苯骈吡喃酮类化合物为新化合物,尚无杀菌活性和除草活性相关报道。

技术特征:

1.一种苯骈吡喃酮类化合物,其特征在于:苯骈吡喃酮类化合物如式(一)所示,

2.一种权利要求1所述的苯骈吡喃酮类化化合物制备方法,其特征在于:

1)将菌株acremoniumsp.z13(保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心,保藏日期:2019年8月2日,保藏号:cgmccno.18117)于固体培养基中静置发酵,发酵产物经乙酸乙酯反复浸泡提取,合并提取液进行浓缩,获得发酵粗提物;

2)将上述发酵粗提物进行硅胶柱层析,以梯度为60:1至1:1(v/v,下同)的石油醚-乙酸乙酯作为溶剂进行梯度洗脱;

3)将上述步骤2)中石油醚-乙酸乙酯=1:1洗脱组分,进行反相硅胶柱层析,以梯度为1:9至1:0的甲醇-水作为溶剂进行梯度洗脱;

4)将上述步骤3)中甲醇-水=5:5洗脱组分,进行半制备高效液相色谱法纯化,流动相为70%甲醇-水,检测波长为230nm,流速为3ml/min,收集保留时间tr值为15.38min的组分,即得式(一)所示化合物。

3.按权利要求2所述的苯骈吡喃酮类化合物制备方法,其特征在于:所述固体培养基为每150ml天然海水中含大米70g,玉米浆0.15g,蛋白胨0.45g。

4.一种权利要求1所述的苯骈吡喃酮类化合物应用,其特征在于:所述式(一)所示苯骈吡喃酮类化合物可用于具有除草活性的先导化合物制备。

5.按权利要求4所述的苯骈吡喃酮类化合物应用,其特征在于:所述杂草为马唐[digitariasanguinalis]。

6.一种权利要求1所述的苯骈吡喃酮类化合物应用,其特征在于:所述式(一)所示苯骈吡喃酮类化合物可用于具有杀菌活性的先导化合物制备。

7.按权利要求6所述的苯骈吡喃酮类化合物应用,其特征在于:所述病菌为灰霉病菌(botrytiscinerea)。

技术总结
本发明涉及微生物农药技术领域,具体的说是一种从菌株Acremonium sp.Z13(保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心,保藏日期:2019年8月2日,保藏号:CGMCC No.18117)固体发酵产物中得到苯骈吡喃酮类化合物及其分离纯化方法和应用。苯骈吡喃酮类化合物为式(一)所示。式(一)所示化合物对灰霉病菌(Botrytis cinerea)最小抑菌浓度为128μg/mL;在20μg/mL浓度时,式(一)所示化合物对马唐[Digitaria sanguinalis]胚芽鞘的生长抑制率为58.57%,与商品化除草剂乙草胺接近;本发明所得化合物可作为具有除草活性或杀菌活性的先导化合物,进而开发微生物源除草或杀菌剂。

有关此专利详情请联系农药知识产权运营交易中心; 联系人:史先生;联系电话:0513-89093796。