申请公布号：CN108558777A

申请公布日：2018.09.21

申请号：201810856681X

申请日：2018.07.31

申请人：***

发明人：***

地址：***

分类号：C07D239/60(2006.01)I;  

摘要： 本发明提供了一种嘧啶水杨酸类衍生物及其制备方法与应用，其化学结构式如式（I）所示，其制备方法包括将双草醚的酸在有机溶剂，三乙胺和1‑羟基苯并三唑的条件下，与三氟乙醇或4‑丁烯醇反应，即可制备得到式（I）化合物。本发明制备方法操作简单，收率较高，所得的嘧啶水杨酸类衍生物使用剂量低，活性高，在15g/hm2时对农业上的杂草如双子叶杂草、单子叶杂草等具有除草活性，特别是对藜和马唐的苗后处理具有较好的防效，可作为除草剂的候选化合物，为除草剂新品种提供新的选择，具有潜在的产业化应用前景。

背景技术：

嘧啶水杨酸类除草剂是20世纪90年代开发的新的作用于乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，具有超高效（用量为30-80ga.i./hm2），安全性好，杀草谱广的特点，其是在磺酰脲类品种上经结构优化发现的，克服了磺酰脲类除草剂的降解速度慢，对后茬作物产生药害的缺点，住友化学，韩国化学技术研究院和先正达公司相继推出了嘧草醚、双草醚、嘧啶肟草醚和环酯草醚新品种。采用双草醚的酸制备双草醚的过程如下：

沈阳化工研究院[中国专利CN101279950，CN101279951]于21世纪初在嘧啶水杨酸结构基础上开发了化合物A1和A2，在低剂量下对多种杂草有明显抑制作用。

李国富等[专利CN105272924A]合成的嘧啶肟草醚衍生物A3，其在30g/hm2茎叶处理下，对稻稗和双穗雀稗的抑制率分别为98%和100%，优于嘧啶肟草醚，该品种进行了田间试验，对水稻安全，对环境友好，具有潜在的应用前景。

然而，这些除草剂的所用剂量较高，且频繁使用现有的除草剂，容易产生抗药性，因此，发现并开发使用剂量低、活性更高的新型嘧啶水杨酸类衍生物具有重要意义，可以为除草剂提供更多的选择。

技术特征：

1.一种嘧啶水杨酸类衍生物，其特征在于，其化学结构式如式（I）所示：***

所述R为-CH2CF3或-(CH2)2CH=CH。

2.一种嘧啶水杨酸类衍生物的制备方法，其特征在于，将双草醚的酸在有机溶剂，三乙胺和1-羟基苯并三唑存在的条件下，与三氟乙醇或4-丁烯醇反应，得到式（I）化合物。

3.根据权利要求2所述的嘧啶水杨酸类衍生物的制备方法，其特征在于，当双草醚的酸与三氟乙醇反应时，所述双草醚的酸与三氟乙醇的摩尔比为1∶0.8~1∶1.2。

4.根据权利要求2所述的嘧啶水杨酸类衍生物的制备方法，其特征在于，当双草醚的酸与4-丁烯醇反应时，所述双草醚的酸与4-丁烯醇的摩尔比为1∶0.8~1∶1.2。

5.根据权利要求2所述的嘧啶水杨酸类衍生物的制备方法，其特征在于，以2,6-二羟基苯甲酸为原料，经酯化、醚化和水解反应制备得到双草醚的酸。

6.根据权利要求2所述的嘧啶水杨酸类衍生物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷。

7.权利要求1所述的嘧啶水杨酸类衍生物在除草剂方面的应用。

8.一种除草组合物，其特征在于，包括活性组分和农业上可接受的载体，所述活性组分包括式（I）所示的嘧啶水杨酸类衍生物。

技术总结

本发明提供了一种嘧啶水杨酸类衍生物及其制备方法与应用，其化学结构式如式（I）所示，其制备方法包括将双草醚的酸在有机溶剂，三乙胺和1‑羟基苯并三唑的条件下，与三氟乙醇或4‑丁烯醇反应，即可制备得到式（I）化合物。本发明制备方法操作简单，收率较高，所得的嘧啶水杨酸类衍生物使用剂量低，活性高，在15g/hm2时对农业上的杂草如双子叶杂草、单子叶杂草等具有除草活性，特别是对藜和马唐的苗后处理具有较好的防效，可作为除草剂的候选化合物，为除草剂新品种提供新的选择，具有潜在的产业化应用前景。

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