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水田未来双子星之噁唑酰草胺,目前有很多原药产能待释放
来源:农化专利网   发布时间:2022-04-18 08:07
简述
产 品 发 展 简 述噁唑酰草胺(metamifop)是株式会社福阿母韩农(简称韩农公司)与富美实公司联合开发的除草剂产品。噁唑酰草胺为芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,作用机理为通过抑制乙酰辅酶A羧化酶来阻止植物脂肪酸的合成,和氰氟草酯属于同类产品。
产 品 发 展 简 述

噁唑酰草胺(metamifop)是株式会社福阿母韩农(简称韩农公司)与富美实公司联合开发的除草剂产品。噁唑酰草胺为芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,作用机理为通过抑制乙酰辅酶A羧化酶来阻止植物脂肪酸的合成,和氰氟草酯属于同类产品。可防除大多数一年生禾本科杂草,与大多数此类除草剂不同的是,噁唑酰草胺对水稻安全,可有效防除水稻田主要杂草如稗草、马塘、千金子和牛筋草,主要用于直播和移栽田稻田除草。噁唑酰草胺低毒,对环境安全,有广泛的可混性,并有望用于其他作物和草坪除草,是一个很有发展的除草剂。

产 品 理 化 性 质

中文名称】: 噁唑酰草胺

文名称】:metamifop

商 品 名】:韩秋好

化学名称】: 

(2R)-2-[4-[(6-氯-2-苯噁唑基)]苯氧基]-N-(2-氟苯)-N-甲基丙酰胺

CAS登录号】: 256412-89-2

沸 】:589.6±60.0 °C

熔 】: 77-81℃

密 度】:1.363±0.06 克/立方厘米

产品结构式】:

图片 

毒 性】:

大鼠急性口服LD50>2000mg/kg
急性经皮LD50>2000mg/kg
急性吸入毒性LC50>2.61mg/L
对皮肤和眼无刺激,皮肤接触无致敏反应 

分子式】:C23H18ClFN2O4

分子量】:440.85

原 药 及 中 间 体

合成工艺之一:

(R)-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸、2,6-二氯苯并噁唑先催化合成(R)-2-[4-(6-氯-2-苯并噁唑氧基)苯氧基]丙酸,(R)-2-[4-(6-氯-2-苯并噁唑氧基)苯氧基]丙酸在与N-甲基邻氟苯胺反应制得噁唑酰草胺。

原药产能:

图片

中 间 体:

(R)-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸(DHPPA):

芳氧苯氧丙酸酯类除草剂均需要用到此中间体,如氰氟草酯、炔草酯、高效氟吡甲禾灵等,国内主要供应商有江西天戌、菏泽锦晨、锦州四海等,近年丙酸价格也是芳氧苯氧丙酸酯类除草剂价格波动最的重要因素之一;

2,6-二氯苯并噁唑:

是合成噁唑酰草胺与精噁唑禾草灵(骠马)的重要原材料,国内供应商主要是江苏永凯等;

N-甲基邻氟苯胺:

主要用于含氟的医药、原药和染料中间体;

制 剂 登 记

截止到2022年3月14日,根据中国农药信息网查询,噁唑酰草胺登记作物及靶标为水稻一年生禾本科杂草,单剂混剂均有。

单剂:截止到20223月14日,登记数量35个,剂型以乳油和可分散油悬浮剂为主;登记含量分别为10%,15%,20%。其中10%含量登记22个,在单剂中占比62%,占比最大。含量15%和20%单剂登记个数为7个和6个,登记占比20%和18%。

混剂:截止到20223月14日,登记数量66个,其中二元和三元混剂均有,混剂以氰氟草酯、二氯喹啉酸、五氟磺草胺、灭草松为主,其中与氰氟草酯混剂登记47个,登记占比71%,其他含量占比较小。

富美实公司在中国上市的5款制剂产品为:韩秋好(10%噁唑酰草胺乳油)、稻青青(10%氰氟·噁唑酰草胺乳油)、春好(10%噁唑酰草胺乳油)、清巧(10%氰氟·噁唑酰草胺乳油)和一展清(20%噁唑·灭草松微乳剂)。

2021年水田除草剂登记,单剂中噁唑酰草胺以15个排名第一,氰氟草酯以10个排名第二;复配中含氰氟草酯的制剂42个排名第一,含噁唑酰草胺的制剂32个排名第二;二者远远多于排名第三的五氟磺草胺(单剂4个,复配18个),可以说噁唑酰草胺和氰氟草酯是未来水田除草双子星。

终 端 应 用

噁唑酰草胺能够防除禾本科杂草,包括稗草、千金子、牛筋草等,一般施药后一个星期发黄,大概10天开始腐烂,属于脂肪酸合成酶抑制剂,与氰氟草酯除草机理类似。通常情况下,噁唑酰草胺须在水稻三叶一心期后使用,低温或秧苗叶龄过小时会出现药害问题。目前其对氰氟草酯起抗性的杂草效果显著,与氰氟草酯的复配使用也成为主流用药,这两个产品也会在未来成为水田除草剂常规大品。

SWOT 分 析

优势(Strengths)分析

活性也要高于氰氟草酯,噁唑酰草胺正常除草活性是氰氟草酯的3倍,针对稗草系列活性是氰氟草酯的4倍,并且新产品上市不久针对一些抗性杂草有一定防效,各大企业更是打出富美实专供原药的宣传。 

劣势(Weaknesses)分析

ACCas作用位点单一,长期使用易导致抗药性的产生,噁唑酰草胺也面临着这个问题,并且活性高就要面临安全性的问题,二者总是此消彼长,噁唑酰草胺在水稻体内降解的路径与氰氟草酯不同,使用需要对原药、助剂品种把关,安全性不如氰氟草酯,尤其是在低温条件下,并且对早稻安全性也不好,东北地区使用需在4叶期以后,否则容易发生药害。 

机会(Opportunities)分析

氰氟草酯出现抗性问题需要噁唑酰草胺解决,两个产品的复配在水稻效果显著,噁唑酰草胺原药国内已生成,并且未来产能巨大,带动成本下行,噁唑酰草胺与氰氟草酯将是未来水稻直播田禾本科除草的双子星。

威胁(Threats)分析

氰氟草酯进入市场较早,有先入为主的优势,并且安全性高,使用不成熟的企业也可以大胆去推,用量在逐年攀升,增长较快,尤其是在一些之前未使用的地方开始扩张,挤压了噁唑酰草胺的发挥空间。

来源:中农立华原药