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曾获专利金奖的国内创制杀菌剂——氟吗啉
来源:农化专利网   发布时间:2023-10-13 08:13
简述
氟吗啉为含氟二苯基丙烯酰胺类杀菌剂,氟吗啉(Flumorph,SYP-190),又名灭克,主要用于防治卵菌纲病原菌产生的病害如霜霉病、晚疫病、霜疫病等。在天然产物肉桂酸和仿生杀菌剂烯酰吗啉(dimethomorph)的基础上,引入氟原子而得到的含氟杀菌剂。

氟吗啉为含氟二苯基丙烯酰胺类杀菌剂,氟吗啉(Flumorph,SYP-190),又名灭克,主要用于防治卵菌纲病原菌产生的病害如霜霉病、晚疫病、霜疫病等。

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在天然产物肉桂酸和仿生杀菌剂烯酰吗啉(dimethomorph)的基础上,引入氟原子而得到的含氟杀菌剂。氟吗啉作为治疗剂防效优于烯酰吗啉,氟吗啉10g/667m2效果与烯酰吗啉15g/667m2效果相当。


1994年创制开发的中国第1个杀菌剂,第1个获得美国、欧洲发明专利的、第1个获得ISO通用名称的、第1个在国外登记销售的创新农药品种。


保护化合物结构的专利获得第七届专利金奖;保护制备方法的专利获得第十九届专利优秀奖。

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权利要求书如下:


独立权利要求1


一种含氟二苯基丙烯酰胺类杀菌剂化合物,化学名称为3-(4-氟苯基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰吗啉(Ⅰ)。


结构式为:

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权利要求2


根据权利要求1所述的杀菌剂化合物的杀菌制剂,制剂中杀菌剂化合物(Ⅰ)占1~99%。


权利要求3


限定权利要求1的杀菌化合物的防治用途。

说明书-通式及优选化合物

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说明书-通式及优选化合物

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说明书-制备例


制备方法:


方法一至方法四制备标题化合物的反应式,例如方法一为:

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实例1:


化合物1(氟吗啉)的制备,说明书仅提供了单个化合物的具体制备,列举复配实例,但未提供效果。

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说明书-活性效果


实例2-8:


包含本发明化合物的制剂,如乳剂、粉剂等的制备。


实例9-15:


化合物1对黄瓜霜霉病等的防治效果实验。

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化合物1保护优于治疗;保护效果与烯酰吗啉一致;治疗作用优于烯酰吗啉


氟吗啉的肯定之处:


1. 发明创造性高度较高


本专利化合物对烯酰吗啉进行结构修饰,取得了预料不到的技术效果。


2. 发明公开完整、清楚


公开了通式化合物、具体化合物,公开了具体化合物制备公开了化合物1对多种病虫害的防治效果。


氟吗啉的不足之处:


1. 权利要求范围狭窄、方案无偿捐献


授权权利要求项数只有3项,且权1只保护单个化合物,说明书记载了优选化合物,但未给出制备例,也未进行有效保护,说明书披露了化合物1的复配实例,但是缺乏活性数据,给后续复配类型申请获得授权可能带来困难。


化合物活性优异,专利权稳定,维持20年,后续获多主题专利保护,有效延续专利期制备方法专利再获优秀嘉奖,缺乏衍生物保护,活性化合物衍生物的仿制难度不大,给专利转化运用带来隐患。

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文章来源:农化专利服务