7. 辣椒碱
从辣椒果实中提取的一大类辣椒碱类物质,包 括辣椒碱(图2)、二氢辣椒碱、降二氢辣椒碱等近10种生物碱。辣椒碱具有拒食和产卵忌避活性,能抑制小菜蛾体内与神经传导有关的Na+、K+-ATP酶的活性导致其死亡,从而减少小菜蛾的发生。另外,辣椒碱与烟碱复配使用对低龄菜青虫和菜蚜有较好的防效,可在田间推广使用。
8. 乌头生物碱
乌头生物碱是从毛茛科植物乌头的子根提取的一大类生物碱,又称为附子生物碱,包括乌头碱、次乌头碱、中乌头碱等(图2)。附子生物碱对小菜蛾有较强的产卵忌避活性,也有一定的拒食和抑制生长发育的生物活性,但胃毒作用较弱。北乌头生物碱处理菜青虫可使其提前化蛹,形成畸形蛹。
9. 其他生物碱
据相关文献报道,唐古特莨菪碱、蛇根碱、金鸡纳碱、长春生物碱、天芥菜碱、毒扁豆碱等(图2) 对农业害虫或卫生害虫有一定的拒食、触杀、抑制生长或杀卵作用,但这些植物源生物碱具体的作用机理或作用途径还有待深入研究,能否在农业上进行应用还需开展相应试验,因此生物碱类杀虫剂的开发研究还任重道远。
1. 植物源杀虫剂产品开发面临的挑战
目前,植物源杀虫剂产品在应用推广方面仍然面临一定的问题。在产品研发端,我国目前实现人工种植的药用植物仅几十种,且大多药用植物只能在特定环境及气候下生长。如用于提取长春生物碱抗癌成分的长春花目前仅用于医药及科研。这类药用植物种植面积小且种植难度较大,高额的原材料生产成本严重限制了其在农业领域的运用。
而目前已实现产业化的部分高活性母药提取原材料在国内属于冷备药材,尚未形成规模化的人工种植及产业化种植标准。同时,各主产地因自然环境、细分品种差异导致其活性物质含量不同,容易造成产品生产成本的波动。因此,对于优异的野生药用植物品种,企业可在主产区逐步形成稳定的供销关系, 鼓励当地对野生药材进行人工干预生长提高产量或尝试进行集中种植管理。
其次,部分植物生物碱稳定性相对较差、毒性低,这就给产品制剂开发提出了更高的要求。所以,在产品剂型选择和制剂结构设计中必须更多从主成分稳定性、作物安全性、提高活性分子生物利用度、耐雨水冲刷性及缓释效果等多角度出发,增强植物源杀虫剂的产品竞争力。
而在产品应用端,植物源杀虫剂施用成本相较化学农药不具有优势,杀虫谱相对较窄,现阶段还无法完全替代化学农药。在防控药剂选择上,可以选用植物源农药搭配化学药剂的方式,在达到良好综合防治效果的同时减少化学药剂的用量。
现阶段,我国的杀虫剂市场份额广阔且呈上升趋势。截至2022年5月,我国有效期内登记的农药产品共41614种,其中杀虫剂产品17604种,而登记在案的植物源杀虫剂产品仅14种。目前经文献报道有效的植物源生物碱类、萜类或黄酮类等杀虫成分,多因有效成分含量低、提取成本过高、企业提取设备和技术落后及工业废水处理困难等问题难以实现产业化。
已产业化的植物源杀虫剂多为水剂或可溶液剂,主要针对蚜虫、小菜蛾、红蜘蛛等靶标,有效成分在自然环境中降解快,不易产生药剂残留。同时,绝大部分已登记植物源杀虫剂品种属于低毒,对作物及天敌生物安全,环境危害小。
部分神经毒素类生物碱对靶标具有良好的击倒作用,通常能够表现出比化学药剂更好的速效性和更短的起效时间。植物提取物未经过分离纯化,包含多种活性成分以及氨基酸、多糖类有益物质,害虫抗药性形成周期长,还对作物生长有一定的促进作用。植物源 杀虫剂的这些优势特征符合国家大力推广高效低毒低残留农药,逐渐替代高毒高残留农药,利用生物技术逐步替代传统化学技术的发展战略。
2. 展望
我国植物资源品种丰富,有文献记载的药用植物达12000余种,其中具有杀虫活性和开发潜力的超过2000种,目前仍有大量存在于植物中的生物碱类、萜类、黄酮类、精油类等有效成分具有开发成植物源杀虫剂的潜力。筛选出全新、高效、安全的有效杀虫成分拥有广阔的应用价值。在此基础上,企业也应当持续优化植物原材料的分离纯化工艺,积极对生产设备进行智能化改造,尽量减少有机溶剂的使用,提高目标产物收率,降低生产成本,减少环境污染。
同时,生物合成技术的高速创新也将推动植物源杀虫剂的发展。日本三井化学公司已使用生物合成技术生产黄连素并成功实现产业化。紫杉醇、紫草素、人参皂苷等也利用该技术实现了产业化并应用于医药行业。生物合成技术的实施能够有效解决原材料资源短缺的问题,避免珍稀野生药用植物资源过度采伐的风险。