百里香酚，又称百里酚、麝香草酚等，是香芹酚的同分异构体，是一种单帖酚类植物精油，具有抗菌、抗氧化、驱虫、抗癌等生物活性，目前广泛用于香料制作、防腐剂、医用杀菌剂、驱虫剂和抗氧化剂等，同时有望成为动物饲料中促生长类抗生素的替代品。

近年来，百里香酚对植物病虫害的良好控制作用逐渐得到重视。如专门针对灰霉病的杀菌剂3AEY（丁子香酚+香叶醇+百里香酚）在西班牙和希腊获得应用扩展登记。百里香酚易于获得，化学性质稳定，毒性低，残留低，在环境中易降解，符合生物农药的发展要求，作为生物农药开发具有广阔的应用前景。本文对百里香酚在我国植物保护领域的研究进展进行综述，以期为该产品的登记开发工作提供参考。

1. 主要理化性质及制备方法

百里香酚（图1），化学名称为2-异丙基-5-甲基苯酚（2-isopropyl-5-methyl-phenol），CAS登录号：89-83-8，分子式：C₁₀H₁₄O，分子量：150.22，常温下为无色晶体或无色结晶粉末，有百里草或麝香草的气味，沸点：233℃，熔点：51.5℃，闪点：110℃(封闭式)，密度：0.9699g/cm3 (20℃)，微溶于水，能溶于冰醋酸和石蜡油，也溶于乙醇、氯仿、乙醚，对皮肤、眼睛、黏膜有刺激作用。

百里香酚天然存在于唇形科植物百里香草、麝香草、牛至草、香青兰等种子中。由于天然资源有限，从 20世纪40年代以来，人工合成百里香酚已逐渐取代天然百里香酚，因此百里香酚的大规模推广应用，不会造成百里香草等植物的大量采伐损耗。

百里香酚的工业化合成，目前研究应用最多的是以硫酸等为催化剂的间甲酚异丙基化路线，但存在的主要问题是污染严重。此外，还有薄荷醇脱氢路线和α-蒎烯合成路线。仇昆伦等以自制的铝酸锌为催化剂，间甲酚和异丙醇为原料，经过气相傅-克烷基化反应合成百里香酚（最优工艺条件为：反应温度543K，间甲酚和异丙醇的摩尔比为1:5，催化剂寿命可达到260h以上），没有溶剂污染和催化剂污染，符合当前绿色化学的发展趋势（反应方程式如图2）。

7. 相关产品开发和登记情况

根据百里香酚的理化性质，国内已经成功开发了多种液体剂型的单剂和复配剂产品，但这些产品均未能获得登记及大面积应用。同时，以百里香酚为先导，开发了多个杀菌性能更加优异的衍生物。

7.1 制剂开发情况

（1）微乳剂和热雾剂

中国热带农业科学院环境与植物保护研究所以百里香酚为原料，先后研制了百里香酚微乳剂、热雾剂，并申请了国家发明专利“百里香酚杀螨微乳剂及其制备方法”“一种防治粉虱类害虫的植物源热雾剂及其制备方法”。

（2）水乳剂

李敏等采用转相法，对乳化剂、防冻剂和增稠剂等进行筛选，确定了 5%百里香酚水乳剂的最优配方。用该配方所制备的5%百里香酚水乳剂各项指标合格，经常温、(0±2) ℃冷贮 14d、(54±2) ℃热贮14d 未出现析油、析水、分层现象，所制备的制剂黏度小，倾倒性佳，利于分装。

（3）悬浮剂

海南博士威农用化学有限公司申请了“一种含有吡唑醚菌酯与百里香酚的杀菌组合物”专利，其有效成分为吡唑醚菌酯与百里香酚，剂型为悬浮剂。

（4）乳油

云南省农业科学院农业环境资源研究所申请了“一种含百里香酚和啶酰菌胺的杀菌组合物”专利，其有效成分为百里香酚和啶酰菌胺，剂型为乳油。西北农林科技大学也研制出了2种基于百里香酚和2种植物源物质的乳油产品。

7.2 衍生物合成情况

陈惠丽等合成的多个未见报道的含噁二唑硫醚结构的百里香酚衍生物，对辣椒枯萎病病原菌、苹果腐烂病病原菌、半夏立枯病病原菌和油菜菌核病病原菌的抑制活性，均优于阳性对照百里香酚和唑菌酯。屈欢等采用组合优化原理合成的多个百里香酚偶氮类衍生物，对玉米大斑病病原菌和苹果腐烂病病原菌等表现出较好的抑菌活性。

7.3 登记情况

与香芹酚、丁子香酚、柠檬烯等同属于植物精油类的活性物质不同，百里香酚在我国的登记工作明显滞后，截至2022年5月17日，尚未有百里香酚产品作为农药在我国获得登记（表1）。

8. 结语

化学农药长期不合理高强度使用严重污染生态环境，开发天然生物农药迫在眉睫。农业农村部近期印发的《“十四五”全国种植业发展规划》《“十四五”全国农药产业发展规划》均明确提出，要加快研发推广植物源农药等新型高效低风险农药。百里香酚作为一种低成本、高效、环保、安全的植物源农药，兼具杀（诱）虫、杀螨、杀菌、杀线虫等多方面的生物活性，且适于与多种化学农药复配，是植物保护领域不可多得的“多面手”，应用前景十分广阔。下一步，有关生产企业要充分利用好国家和各省市的各项优惠扶持政策，抓紧开展百里香酚相关产品农药登记工作，力争尽快实现产业化，以促进化学农药减量增效，提升农产品质量安全水平，助推我国现代农业高质量发展。