河北农业大学植物保护学院近期成功研制出一种氨基嘧啶类化合物,可作为高效、安全、有潜力的昆虫生长调节剂进行开发。
研究人员基于前期计算机辅助的虚拟筛选结果,进一步采用靶标结构的合理设计策略,研制出对亚洲玉米螟几丁质酶OfChi-h具有高度抑制活性的氨基嘧啶化合物10a,并通过包括荧光淬灭实验、分子对接、分子动力学模拟、杀虫活性实验、SEM表型成像、盆栽实验、天敌安全性评价、口服毒性预测等多个维度系统评价了化合物10a作为新型昆虫生长调节剂的有效性和安全性。结果表明,化合物10a对亚洲玉米螟和小菜蛾的LC50值分别为17.0 mg/L和8.8 mg/L,是目前已报到的OfChi-h抑制剂中对亚洲玉米螟杀虫活性最好的化合物之一。盆栽实验中,在100 mg/L的浓度下,10a在第7天对亚洲玉米螟的防效为69%,明显高于对照组除虫脲(60%)和灭幼脲(54%)。此外,10a对亚洲玉米螟天敌赤眼蜂也表现出高度安全性,具有较好的应用前景。