近年来,中国多家研究机构对新烟碱类杀虫剂进行了卓有成效的创制开发。一方面从国外大型农化公司的过期专利中筛选出了具有开发潜力的品种进行深入开发,如氯噻啉和氯代噻氰啉等;另一方面以吡虫啉等已有品种为先导化合物,通过活性基团组合、取代基替换、电子等排和骨架跃迁等农药创制策略和方法,创制开发出了多个具有自主知识产权的新品种,包括IPP-10、哌虫啶、戊吡虫胍、环氧虫啉、环氧虫啶和异唑虫嘧啶等。目前报道的中国创制新烟碱类杀虫剂品种至少有8个(表1),分别归属于硝亚胺类、氰亚胺类、(顺)硝烯类和介离子嘧啶酮类(图1)。其中,氯噻啉、哌虫啶、环氧虫啉、戊吡虫胍和环氧虫啶等5个品种还在中国取得了农药登记批准,而异唑虫嘧啶的产业化和市场化也正在进行之中。这些中国自主创制新品种的成功开发和登记上市,必将对中国的农业害虫防治和农业生产发挥积极的促进作用。



未来,有必要加强对中国创制新烟碱类杀虫剂相关产品的开发和应用。一方面,进一步优化新品种及其活性异构体的生产工艺,在降低生产成本的同时提升产品品质,同时筛选合适的制剂剂型和配方,确保产品质量和药效的稳定性,实现减量增效的目的。另一方面,扩展新品种在其他作物虫害及非农领域的应用,开发符合生产实践的产品应用技术,通过国内、外市场的开拓来助推产品的深度开发。与此同时,深入探索中国创制新烟碱类杀虫剂的作用机制、亚致死效应和抗性发展规律,研制合适的复配预混和桶混组合,并完善与其他防治手段相结合的综合治理方案,延长这些创制新品种的生命周期。此外,还应重视对fenmezoditiaz和flupyrimin等具有新颖化学结构和广谱杀虫活性新品种的创制研究,并注意在开发和应用过程中减轻和避免对有益昆虫和生物多样性的不利影响。
来源:《世界农药》2023年第1期