简述
非对称性的1,2,4-噁二唑类衍生物和双酰胺结构在除草、杀虫、抗细菌和抗真菌等农药方面均表现出广泛而良好的生物活性。为了寻找新型抗菌先导化合物,沈阳化工大学功能分子研究所等单位研究人员以对氰基苯甲酸为起始原料。
非对称性的1,2,4-噁二唑类衍生物和双酰胺结构在除草、杀虫、抗细菌和抗真菌等农药方面均表现出广泛而良好的生物活性。为了寻找新型抗菌先导化合物,沈阳化工大学功能分子研究所等单位研究人员以对氰基苯甲酸为起始原料,采用活性亚结构拼接的方法引入新的活性片段及取代基,设计合成了27个新型含双酰胺结构的1,2,4-噁二唑类衍生物4a~4c和6a~6x,经核磁共振氢谱和高分辨质谱确证其化学结构。
抗菌活性测试结果表明,当浓度为3.13 mg/L时,化合物6f、6i、6m、6n和6q对大豆锈病的防效分别为80%、90%、80%、90%和70%,优于新型杀菌剂Flufenoxadiazam(30%)和对照药剂苯醚甲环唑(50%);化合物6i和6n的抗菌活性优异,当浓度为1.56 mg/L时,对大豆锈病仍有50%和70%的抗菌活性。特别是化合物6n,在浓度为1.56 mg/L时,对玉米锈病具有100%防效的优异抗菌活性,具有良好的研究开发应用价值。
