北京农学院首次设计并合成了28个具有杀菌活性的香草醛异噁唑衍生物
来源:农化专利网 |
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发布时间:2023-12-26 09:53 |
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简述
为了寻找结构新颖、杀菌活性更好的绿色农药,北京农学院农业农村部华北都市农业重点实验室选用天然产物香草醛作为基本原料,引入五元杂环异噁唑结构,首次设计并合成了28个香草醛异噁唑类衍生物,结构经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确认;测试了所有目标衍生物对烟草灰霉病菌、层出镰刀菌、木贼镰刀菌、玉米圆斑病菌、胶胞炭疽菌、草茎点霉菌等6种植物病原真菌的杀菌活性。
为了寻找结构新颖、杀菌活性更好的绿色农药,北京农学院农业农村部华北都市农业重点实验室选用天然产物香草醛作为基本原料,引入五元杂环异噁唑结构,首次设计并合成了28个香草醛异噁唑类衍生物,结构经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确认;测试了所有目标衍生物对烟草灰霉病菌、层出镰刀菌、木贼镰刀菌、玉米圆斑病菌、胶胞炭疽菌、草茎点霉菌等6种植物病原真菌的杀菌活性。
杀菌活性测定结果显示,在50 μg/mL质量浓度下,部分化合物对6种真菌的菌丝生长均具有一定抑制作用,其中目标化合物4b对6种真菌的抑菌活性整体良好,对玉米圆斑病菌等3种真菌的抑菌活性超过对照组百菌清;目标化合物3f对烟草灰霉病菌的抑菌活性最高,抑菌率可以达到93%。
初步构效关系表明,对活性片段香草醛上的酚羟基进行乙酰化衍生,有助于提高化合物对植物病原菌的抑菌活性,为后续的生物活性研究提供了参考。