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啶酰菌胺、氟唑菌酰胺等9个已上市的重点琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂产品介绍
来源:农化专利网   发布时间:2023-01-17 08:21
简述
SDHI 类杀菌剂中的重点产品在目前上市的17个主要SDHI 类杀菌剂中,有12个产品是2000年以后上市,也是SDHI类杀菌剂市场增长的中坚力量。在已上市的SDHI类杀菌剂中,既有已建立市场领先地位的大单品,也有加速增长的后起新秀,它们构成了SDHI类杀菌剂中的重点产品。

SDHI 类杀菌剂中的重点产品

在目前上市的17个主要SDHI 类杀菌剂中,有12个产品是2000年以后上市,也是SDHI类杀菌剂市场增长的中坚力量。在已上市的SDHI类杀菌剂中,既有已建立市场领先地位的大单品,也有加速增长的后起新秀,它们构成了SDHI类杀菌剂中的重点产品。

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7. 氟唑环菌胺


氟唑环菌胺( 通用名:sedaxane ;商品名:Vibrance®、根穗宝®等)是由先正达发现、开发和生产的吡唑酰胺结构的SDHI 类杀菌剂(2个反式异构体占80%~100%,2个顺式异构体占20%~0%),是先正达开发的专用种子处理剂中的第1 个有效成分,现已成为超亿美元的产品。


氟唑环菌胺高效、广谱,具有保护和治疗作用,并以保护作用为主,其内吸性比吡唑萘菌胺更好。该药剂适用于谷物、大豆、玉米、高粱、果树、蔬菜、甘蔗、马铃薯、棉花、油菜、水稻、花生、甜菜、芥菜等作物,防治多种土传、种传病害及早期叶面病害,如种腐病,由立枯丝核菌引起的苗枯病、猝倒病,由散黑粉菌引起的散黑穗病,丝黑穗病,马铃薯种传黑痣病、银腐病、茎腐病等。氟唑环菌胺对难以检测的、侵袭性病原菌丝核菌防效优异。


氟唑环菌胺可以从种子渗透到周围土壤,其在不同类型土壤中的移动性较好,可以均匀分布于作物整个根系,并对种子、根系、基茎部形成保护圈,对作物根系提供长效保护;并能提高作物根系活力,促进根系生长,降低非光化学淬灭,使作物增产。研究表明,在低温胁迫下,氟唑环菌胺作为种衣剂比戊唑醇具有更高的安全性。


为了延缓抗性发展,扩大防治谱,进一步提高产品的治疗、保护、保健作用,先正达开发了基于氟唑环菌胺的许多复配产品。这些产品从二元到七元不等,参与复配的有效成分包括杀虫剂噻虫嗪,杀菌剂甲霜灵、精甲霜灵、苯醚甲环唑、咯菌腈、嘧菌酯、氟唑菌酰羟胺、双炔酰菌胺、噻菌灵、四唑吡氨酯,杀线虫剂巴斯德杆菌Pn1,植物生长调节剂糠氨基嘌呤、赤霉酸、吲哚基丁酸等。先正达通过对这些有效成分及其含量的排列组合,满足不同细分市场的差异化需求,实现对广泛作物上多种种传和土传病害、线虫及苗期病虫害的有效防控。


2010 年,先正达在澳大利亚首先登记了氟唑环菌胺产品。2011年,公司在阿根廷上市了Vibrance(氟唑环菌胺+苯醚甲环唑+咯菌腈+噻虫嗪);同年,Vibrance 荣获Agrow Awards“最佳植保新产品”奖。氟唑环菌胺还在加拿大、美国、欧盟21国、英国、智利、中国、巴基斯坦等国登记和上市。氟唑环菌胺自2011年上市以来,取得了较好的市场增长,2019年实现销售额1.08亿美元,同比增长4.7%,2014-2019年的复合年增长率为2.6%。


Vibrance 系列(氟唑环菌胺)与Cruiser (噻虫嗪)、Fortenza (溴氰虫酰胺)等产品一起,成为先正达种子处理剂市场增长的主要贡献者。


8. 氟吡菌酰胺


氟吡菌酰胺(通用名:fluopyram;开发代号:AE C656948、USF2015;商品名:Luna 等)是由拜耳发现和开发、2009年首次报道的吡啶乙基苯甲酰胺结构的SDHI 类杀菌剂,现由拜耳生产,拜耳、巴斯夫等多家公司参与市场开发。


氟吡菌酰胺为新型桥链杂环酰胺结构的SDHI吡菌酰胺均处于领先地位。拜耳预计,氟吡菌酰胺的年峰值销售额将达2.00亿欧元。


9. 氟唑菌酰羟胺


氟唑菌酰羟胺(通用名:pydiflumetofen;开发代号:SYN545974;商品名:Adepidyn、Miravis)是先正达科研人员历时10年、耗资3.5亿美元、筛选9105个化合物后,于2008年发现的吡唑酰胺结构的化合物。该产品于2017年上市,2020年登陆中国市场,是先正达成功上市的第4个SDHI 类杀菌剂。2018年获得中国化工科技进步奖。


氟唑菌酰羟胺高效、广谱,用于谷物、玉米、大豆、蔬菜、花生、油菜、藜麦、瓜类、干豌豆和豆类、果树、特种作物、草坪、观赏植物等,防治由镰刀菌、尾孢菌、葡萄孢菌、链格孢菌等多种病原菌引起的病害,如白粉病、叶斑病、褐斑病、靶斑病、网斑病、云纹病、叶枯病、灰霉病、赤霉病、恶苗病、菌核病、黑胫病、早疫病、黑星病、疮痂病等。氟唑菌酰羟胺主要通过叶面喷雾,也用于种子处理。


氟唑菌酰羟胺分子中独有的N-甲氧基结构,使其打破了传统SDHI类杀菌剂的界限,能够防治除卵菌、细菌以外的60%的作物病害。氟唑菌酰羟胺对叶斑病、白粉病活性很高;对难以防治的由葡萄孢菌、核盘菌、棒孢菌等病原菌引起的病害高效;防治谷物上由镰刀菌引起的病害,如赤霉病等,是目前SDHI类杀菌剂中唯一高效的药剂,并能显著降低DON毒素;而且具有植物健康作用,提供持久的绿叶保持作用,保叶更保穗,显著提高作物产量和品质。


氟唑菌酰羟胺能够与叶片蜡质层快速紧密结合,施药后6h 80%的药剂进入叶片蜡质层,同时有少量进入植物体内,保护性更好,适应各种外界环境,保证更持久的防效。该产品具有较好的耐雨水冲刷性。


为了延缓抗性的产生和发展,进一步扩大防治谱,先正达开发了氟唑菌酰羟胺的许多复配产品,配伍产品包括苯醚甲环唑、丙环唑、咯菌腈、嘧菌酯+丙环唑、嘧菌酯+咯菌腈+氟唑环菌胺+精甲霜灵等。


氟唑菌酰羟胺系列产品的剂型有悬浮剂、悬乳剂、种子处理悬浮剂等。


2016年,氟唑菌酰羟胺在阿根廷首获登记,2017年上市。氟唑菌酰羟胺现已在全球50多个国家登记,用于100多种作物,防治30多种主要病害。


该产品市场覆盖阿根廷、乌拉圭、新西兰、智利、美国、加拿大、韩国、澳大利亚、危地马拉、萨尔瓦多、多明尼加共和国、赞比亚、中国、日本等国。据先正达介绍,氟唑菌酰羟胺产品未来将拓展到全球70多个国家。


2019年,氟唑菌酰羟胺在全球大面积推广,实现销售额0.65亿美元,同比增长62.5%。先正达预测,氟唑菌酰羟胺的年峰值销售额将突破10.00亿美元,成为公司继嘧菌酯之后又一重磅杀菌剂。


来源:《世界农药》2022年第12期